1фаза–мышечные подергивания
2фаза–расслабление мышц Дитилин Показания:
•В анестезиологии для выключения дыхания
•Для расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах
•Лечение столбняка(редко)
•Противосудорожная терапия(редко) Побочные эффекты:
АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ Бензохинолинов:
-либерация гистамина→покраснение кожи,↓АД,тахикардия,бронхоспазм -перекркстные аллергические реакции Аминостероидов:
-ваголитические эффекты,тахикардия (Панкуроний) ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ Мышечные боли после прекращения их действия Гиперкалиемия Аритмии ↑или↓ АД
↑внутриглазного давления ↑внутричерепного давления Бронхоспазм Тахикардия, брадикардия Гипертермия
Антагонисты: АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ Атропин:
в/в 0,5-1,0 мл 0,1% р-ра Прозерин:
в/в 1-4 мг 0,05% р-ра ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ
Специфических антагонистов нет.Введение свежей цитратной крови,содержащей холинэстеразу или эритроцитарной массы.
4.Ципрофлоксацин Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов(Нарфлоксацин,Эноксацин,Офлоксацин,Пефлоксацин,Ломефлоксацин,Левофлокса цин). Оказывает бактерицидное действие.Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий:Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий,продуцирующих бета-лактамазы. Фармакокинетика Быстро всасывается из ЖКТ.Биодоступность 70%.Связывание с белками плазмы составляет
20-40%.
Высокие концентрации достигаются в желчи.Выделяется с мочой и желчью. Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания.заболевания дыхательных путей,брюшной полости и органов малого таза,костей,суставов,кожи;септицемия;тяжелые инфекции ЛОР-органов.Лечение послеоперационных инфекций.Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.
Побочное действие Со стороны ПС:тошнота,рвота,диарея,боли в животе,повышение активности печеночных
трансаминаз,ЩФ,ЛДГ,билирубина,псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС:головная боль,головокружение,чувство усталости,расстройства сна,кошмарные сновидения,галлюцинации,обмороки,расстройства зрения.
Со стороны МВС:кристаллурия,гломерулонефрит,дизурия,полиурия,альбуминурия,гематурия,транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.
Со стороны системы кроветворения:эозинофилия,лейкопения,нейтропения,изменение количества тромбоцитов.
Cо стороны ССС:тахикардия,нарушения сердечного ритма,артериальная гипотензия. Аллергические реакции:кожный зуд,крапивница,отек Квинке,синдром СтивенсаДжонсона,артралгии.
Побочные реакции,связанные с химиотерапевтическим действием:кандидоз. Противопоказания Беременность,лактация(грудное вскармливание),детский и подростковый возраст до 15 лет,
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда
5.Морфин–нарк.анальгетик,полный агонист мю-опиоидных рецепторов(кодеин,этилморфин,промедол,фентанил,трамадол)
Налоксон–антагонист мю-и К-опиодных рецепторов,(налтрексон),используется при передозировке нарк.Анальгетиков–прямой конкурентный физиологический антагонизм.
При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания,вызываемые морфином.
Билет 6
1.Эффект(реакция,ответ)–количественный выход реакции взаимодействия клетки,органа,системы или организма с фармакологическим агентом.
Эффективность–мера реакции на основе эффекта–величина отклика биосистемы на фармакологическое воздействие.
Максимальный эффект–предельная величина реакции на которую способна система Активность–мера чувствительности к лекарственному веществу.Характезирует афинность,сродство лиганда и рецептора.
Агонисты.Лиганды – биологические вещества, связывающиеся с рецепторами и вызывающие биологическую реакцию – срабатывание физиологическое системы. Агонисты–стимулирует, активирует, возбуждает рецепторы.
Полный агонист – лиганд, вызывающий максимальную реакцию системы при возбуждении рецептора.
Частичный агонист – лиганд, вызывающий неполную реакцию системы (<100%) при аускультации рецепторов.
Инвертированный агонист – лиганд, вызывающий тормозную реакцию системы при аускультации рецепторов.
Антагонизм – фармакологический, физический, химический. 1.Антагонизм фармакологический.
-лиганды,занимающие рецептор или изменяющие их таким образом,что они утрачивают способность взаимодействовать с другими лигандами, но сами не вызывают фармакологический эффект.
а)конкурентный антагонист–взаимодействует с рецептором обратимо и конкурирует за рецептор с агонистом. Повышение концентрации агониста может полностью устранить эффект конкурентного антагониста.
На фоне конкурентного антагонизма:
•кривые доза-эффект в лог-нормальных координатах сдвигаются вправо параллельно.
•эффективность агониста не изменяется.
•активность агониста снижается.
•конкурентный антагонист может быть частично агонистами.
б)неконкурентный антагонист–необратимо изменяется сродство рецептора к агонисту.Эффект эквивалентен части рецептора.
На фоне неконкурентного антагониста эффективность снижена (<100%), активность не изменяется.
2.Антагонизм физиологический или функциональный – результат действия веществ на различные типы рецепторов, вызывающих противоположные физиологические реакции.
3.Антагонизм химический – результат прямого химического взаимодействия веществ, приводящее к инактивации агониста.
2. Классификация холиноблокаторов
1.М-холиноблокаторы(М-холинолитики)
а) неселективные М- холиноблокаторы:атропина сульфат,препараты белладонны (красавки экстракт),бускопан,гиосцин бутилхрорид(скополамин),ипратропия бромид (атровент),тровентол,метоциния иодид,платифиллина гидротартрат; б)избирательные М1-холиноблокаторы–пирензепин,М3-холиноблокаторы-дарифенацин. 2.Ганглиоблокаторы(Нн-холиноблокаторы)
а)короткого действия–трепирия иодид(гигроний),триметафан(арфонад); б)средней продолжительности действия-гексаметоний бензосульфонат (бензогексоний),азаметония бромид(пентамин).
3.Курареподобные средства(миорелаксанты-Нм-холиноблокаторы)
а) антидеполяризующего типа действия–тубокурарина хлорид, атракурия безилат,цисатракурия бесилат,мивакурия хлорид,пипекурония бромид(ардуан),векурония бромид (норкурон),рокурония бромид,панкурония бромид (павулон).
б)деполяризующего типа действия-суксаметония хлорид (дитилин,листенон,миорелаксин); в)центральные N-холиноблокаторы-толперизон
4.Холинолитики смешанного типа действия-апрофен.
3. Диуретики 1.Тиазидные(а)и тиазидоподобные(б)диуретики(действующие на начальную часть дистальных почечных канальцев)–
а)гидрохлоротиазид,бендрофлуметиазид; б)индапамид,хлорталидон,ксипамид,клопамид,метолазон.
2.Петлевые диуретики(действующие на восходящий отдел петли Генле)– фуросемид,буметанид,торасемид.
3.Калийсберегающие диуретики(действующие на дистальный отдел канальцев и собирательные трубочки)–триамтерен,амилорид,спиронолактон(антагонист альдостерона).
4.Осмотические диуретики(действующие на проксимальный отдел канальцев,нисходящую часть петли Генле и собирательные трубочки)–маннитол.
5.Ингибиторы карбоангидразы(действующие на проксимальный отдел канальцев)–ацетозоламид 6.Акваретики(действующие на собирательные трубочки)–демеклоциклин(антагонист АДГ). 7.Другие лекарственные средства с диуретическим эффектом:
а)усиливающие клубочковую фильтрацию–ксантины,сердечные гликозиды,допамин; б)урикозурические средства–индакринон,тикринафен.
Показания для назначения диуретиков: -отеки,ХСН,асцит -форсированный диурез -артериальная гипертензия Побочные эффекты(Фуросемид) 1)Гипохлоремический алкалоз
2)Повыш.Са–остеопороз,остановка сердца в систоле 3)ЖКТ–холестаз,тошнота,панкреатит,диарея,запор,рвота 4)Кожа–дерматит,эритема,зуд 5)ЦНС–снижение слуха,парестезии,гол.боль,головокружения
6)ССС–ортостазия,аритмия (на фоне пов.К, Mg),пов.АД 7)Кровь–агранулоцитоз,анемия, тромбоцито-,лейкопения 8)сахара - сниж.толерантности к глюкозе,пов.мочевой кислоты – подагра
Побочные эффекты(Гидрохлортиазид) 1)ССС-АД,аритмия 2)ЖКТ–холестаз,рвота,панкреатит,диарея 3)Кровь–лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитоз 4)Кожа–дерматит,синдром Стивенса-Джонсона)
5)Метаболические нарушения–гиперглоикемия,гиперлипидемия,гиперурикия(подагра) Вопрос 4.Ванкомицин.
Фармакологическое действие Антибиотик группы гликопептидов (Ванкомицин,Тейкопламин).Оказывает бактерицидное
действие.Нарушает синтез клеточной стенки,проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные
штаммы),Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).
Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп. Фармакокинетика
Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма.Плохо проникает через ГЭБ,однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает.Проникает через плацентарный барьер.Связывание с белками плазмы крови составляет55% T1/2 составляет 4-11ч. 80-90% выводится с мочой,небольшое количество выводится с желчью.
Показания Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к
ванкомицину возбудителями (при неэффективности или непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, менингит, остеомиелит. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Побочное действие При быстром в/в введении возможно развитие "синдрома красной шеи",связанного с
высвобождением гистамина:эритема,кожная сыпь,покраснение лица,шеи,верхней половины туловища,рук,учащенное сердцебиение,тошнота,рвота,озноб,повышение температуры,обморок. Со стороны мочевыделительной системы:нарушение мочеиспускания,интерстициальный нефрит. Со стороны ЦНС:снижение слуха, звон и ощущение "закладывания" в ушах.
Со стороны системы кроветворения:нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции:кожный зуд,крапивница,анафилактические реакции.
Противопоказания
Неврит слухового нерва,I триместр беременности,выраженные нарушения функции почек,повышенная чувствительность к ванкомицину.
Вопрос 5. Нейролептики – блокируют дофаминовые рецепторы, лекарственный паркинсонизм не купируется дофаминомиметиками (леводопой)
Билет 7
Вопрос 1.
СИНЕРГИЗМ-одновременное действие в одном направлении двух или нескольких ЛС-усиление конечного эффекта
•Суммированный–общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух компонентов:АВ=А+В
•Потенцированный-общий фармакологический эффект двух препаратов превышает сумму их эффектов,одно вещество усиливает(потенцирует)действие другого:АВ>А+В
•Прямой–оба соединения действуют на один субстрат
•Косвенный–разная локализация действия препаратов Антагонизм-взаимодействие ЛС,при котором наступает полное устранение или ослабление фармакологического эффекта одного препарата другим Антагонизм фармакологический:
а)конкурентный(обратимое взаимодействие); б)неконкурентный(антагонист необратимо изменяет сродство рецептора к агонисту).
Антагонизм физиологический-результат действия на 2 разных рецептора,вызывающих противоположные физиологические реакции(М-холинорецепторы и в-1адренорецепторы сердца). Антагонизм химический-результат прямого химического взаимодействия веществ(активированный уголь).
Вопрос 2.
Средства для лечения ХСН Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) 1.Действующие 6-12ч:каптоприл.
2.Действующие 24ч:лизиноприл,эналаприл,рамиприл,беназеприл,периндоприл,хинаприл. Периферические вазодилататоры 1.Прямого миотропного действия:
а)венозные:изосорбида динитрат,молсидомин. б)артериолярные:гидралазин,миноксидил; в)смешанные:нитропруссид натрия 2.Блокаторы медленных кальциевых каналов-амлодипин,дилтиазем.
3.Адреноблокаторы:доксазозин,празозин-α-адреноблокаторы;карведилол–α,β-адреноблокатор. 4.Особенности фармакодинамики и применение
Диуретики Сердечные гликозиды (СГ)
4.1.Быстрого и кратковременного действия–строфантин. Средней продолжительности действия-дигоксин. Длительного действия-дигитоксин.
Другие инотропные средства(кардиостимуляторы) 1.в-Адреностимуляторы–допамин,добутамин,изопреналин.
2.Ингибиторы фосфодиэстеразы–веснаринон,амринон,препараты теофиллина(эуфиллин,теопек). Препараты с отрицательным инотропным действием,применяемые при сердечной недостаточности 1.в-адреноблокаторы–соталол,метопролол Метаболические средства,применяемые при сердечной
недостаточности(инозин,пиридоксин,анаболические стероиды)
Вопрос 3 Противосифилитические средства 1.Антибиотики
•Препараты бензилпенициллина-основные Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли,бензил пенициллин прокаин,бензатин бензилпенициллин(Бициллин-1),Бициллин-5.
•Цефалоспорины-резервные Цефалоридин(Цепорин),цефтриаксон(Лонгацеф)
•Макролиды и азалиды-резервные Эритромицин,азитромицин(Сумамед). 2.Синтетические средства
•Препараты висмута Бийохинол,бисмоверол
•Препараты мышьяка Миарсенол,осарсол.
Основное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпенициллина. Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают их курсами. При непереносимости бензилпенициллина для лечения сифилиса можно использовать антибиотики из других групп(макролиды,цефалоспорины).
Препараты висмута и мышьяка применяют для лечения различных форм сифилиса преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина.Механизм действия этих препаратов обусловлен способностью блокировать сульфгидрильные группы ферментов в клетках микроорганизмов и нарушать тем самым течение нормальных обменных процессов.Вводят их внутримышечно.При применении препаратов висмута возможно развитие гингивитов и стоматитов.Препараты мышьяка вызывают желтуху,гепатит,полиневриты.
4. Флуоксетин Классификация антидепрессантов:
А.Ингибиторы обратного захвата моноаминов
а)ингибиторы преимущественно re-uptake норадреналина(трициклические антидепрессанты):имипрамин,амитриптилин,амоксапин.
б)селективные ингибиторы re-uptake серотонина:флуоксетин,сертралин,пароксетин, венлафаксин. в)атипичные антидепрессанты:тразадон,миансерин,тианептин.
Б.Ингибиторы МАО:селективные,неселективные. а)ингибиторы МАО необратимого действия–ниаламид; б)ингибиторы МАО обратимого действия–моклобемид.
В.Фитопрепараты с антидепрессантной активностью:трава зверобоя(негрустин),гиперицин.
Фармакологическое действие Антидепрессант,производное пропиламина.Механизм действия связан с избирательной блокадой
обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС.Флуоксетин является слабым антагонистом холино-,адрено- и гистаминовых рецепторов.Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения,устраняет дисфорию.Не вызывает седативного эффекта.При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика Всасывается из ЖКТ.Слабо метаболизируется при"первом прохождении"через печень.Прием
пищи не влияет на степень всасывания,хотя может замедлять его скорость.Cmax в плазме