Антибактериальное средство широкого спектра действия,действует бактериостатически.Связываясь с 50S субъединицей рибосом,угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции,подавляет синтез белка,замедляет рост и размножение бактерий,в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.Действует на вне-и внутриклеточных возбудителей.Активен в отношении грамположительных микроорганизмов,грамотрицательных бактерий;некоторых анаэробных микроорганизмов.Неактивен в отношении грамположительных бактерий,устойчивых к эритромицину.
Показания:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов,вызванные чувствительными возбудителями.Пневмония,бронхит;инфекции кожи и мягких тканей;инфекции мочевыводящих путей;болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans),язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки,ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии). Противопоказания:
Гиперчувствительность(в т.ч. к макролидам),печеночная и/или почечная недостаточность. Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:диспепсия Со стороны нервной системы:головокружение,головная боль,сонливость
Со стороны мочеполовой системы:вагинальный кандидамикоз,нефрит(1% и менее). Передозировка.Симптомы:сильная тошнота,временная потеря слуха,рвота,диарея. Взаимодействие:
Антациды(Al3+ и Mg2+-содержащие),этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. Линкозамиды ослабляют,а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.Фармацевтически несовместим с гепарином.
Макролиды Рокситромицин (рулид) и кларитромицин, помимо этого, назначают при язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки для эрадикации Н. pylori. Азитромицин (сумамед) высокоэффективен при уретральном хламидиозе.
Рокситромицин и кларитромицин назначают внутрь 2 раза в сутки, азитромицин — 1 раз в сутки. К макролидам относятся также мидекамицин (макропен),джосамицин,спирамици(ровамицин). Побочные эффекты макролидов:тошнота,обратимое снижение слуха,нарушение функций печени,аллергические реакции.
5.Можно,но лучше рефлекторно вызвать рвоту,сделать промывание желудка.Иначе усилится нагрузка на печень.В зависимости от св-в снотворного,если оно всосалось в кровь,рвотные препараты применять не рационально.
Билет 4
1.Фармакотерапия-раздел фармакологии,изучающий терапию больного лекарственными препаратами.Различают следующие виды фармакотерапии:
1.Этиотропная терапия—Этот вид ФТ направлен на устранение причины болезни.Примерами этиотропной ФТ могут быть лечение противомикробными средствами инфекционных больных(бензилпенициллин при стрептококковой пневмонии),применение антидотов при лечении больных с отравлениями токсическими веществами.
2.Патогенетическая терапия—направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни.Антигипертензивные средства,сердечные гликозиды,антиаритмические,противовоспалительные, психотропные и другие оказывают терапевтическое действие путем подавления соответствующих механизмов развития заболевания. 3.Симптоматическая терапия—направлена на устранение или ограничение отдельных проявлений болезни.К симптоматическим лекарственным средствам можно отнести обезболивающие препараты,не влияющие на причину или механизм развития болезни.
4.Заместительная терапия—используется при дефиците естественных биогенных веществ.К средствам заместительной терапии относятся ферментные препараты(панкреатин,панзинорм),гормональные лекарственные средства(инсулин при сахарном диабете,тиреоидин при микседеме),препараты витаминов(витамин Д)
2вопрос:
наркоз-вызванное ЛС бесчувственное бессознательное состояние,кот.сопровождается утратой рефлексов,снижение тонуса скелетных мышц,функции дых.и СДЦ и работа сердца остается на уровне достаточном для продления жизни.
1.ингаляционное
2.неингаляционное ингаляционные ср-ва для наркоза делятся на: а)летучие жидкости:
-диэтиловый для наркоза(горит,взрывается) -хлорэтил(горит,взрывается,используют для криоанастезии) б)галоидсодержащие:
-галотан=фторотан -метоксифлуран -эпифлуран 2.газы(закись азота)
Неингаляционные ср-ва(цель-премидикация) по продолжительности наркоза: а)пр.короткого д-ия(3-5мин): -пропанедид=самбревин -пропофол
б)ср.продолжительности д-ия(20-30мин): -кетамин -гексенал -тиопентал натрия
в)пр.длит.д-ия(30-120мин):натрия оксибутират МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛЕТУЧИХ ЖИДКОСТЕЙ-нежелательное д-ие.характерно для
эфира:оказывает сильное раздражающее д-ие и ларингоспазм.
галоидсодержащие ср-ва для наркоза-местным действием не обладают и поэтому более предпочтительнее.
рефлекторное д-ие характерно для эфира.рефлексы верхних дых.путей-тормозящие-активация парасимпатики-брадикардия.рефлексы нижних дых.путей.-возбуждение-связано с активацией симп.-тахикардия.
фторотан: -урежает дыхание
-блокирует Нм-холинорец.скелет.м(миорелаксирующее д-ие)
-блокирует Нн-хол.рец.парасимпатич.ганглиев и как следствие повышает акт.симп.отделатахикардия -возбуждает центр блуждающего нерва,способствуя развитию брадикардии(атропин-М-
хол.блокатор для предупреждения)
-сенсибилизирует бета-1-адр.рец.к д-ию катехоламинов и адреномиметиков(вызывают тахикардию,аритмогенное д-ие)и поэтому используют бета-адр.блокаторы(анаприлин)
-в ст.хир.наркоза оказывает гипотензивное д-ие(угнетает СДЦ,Н-хр симп.ганглиев и мозгового слоя надпочечников).
для купирования сосудистого колапса на фоне фторотанового наркоза используют мезатон(альфа-1-адреномиметик).
фторотан повышает чувствительность к бета-рец.-будет влиять на сердцетахикардия,аритмия,поэтому НА не используем.
все ср-ва для наркоза в ст.пробуждения утилизируются.
галоидсодержазщие метаболизируются в печени и могут оказывать гепатотоксическое д- ие.повторную операцию не рекомендуют проводить ранее чем через 3мес,т.к.токсичен. ГАЗОВЫЕ:
закись азота-инертный газ кот.не растворяется в крови,хорошо растворяется в липидах ЦНС и поэтому наркознаступает мгновенно и после наркоза не наступает депрессия и явления последействия.
эффект газа зависит от концентрации: 20-30%-состояние эйфории и анелгезии
наркоз неглубокий и в этой связи неудобен,поэтому комбинируют с ингаляционными ср-ми и миорелаксантами в терапевтических дозах не угнетает СДЦ и ДЦ применение:
1.для проведения вводного наркоза:80%закиси,20%-кислорода
2.комбинированный и потенциирован.н:60-65%-закиси,30-35-кислорода 3.для обезболевания родов,травм-20%закиси.
НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ СР-ВА:
ПРОПАНЕДИД-препарат короткого д-ия,является сложным эфиром,по хим.стр-ре близок к новокаину.в/в введении-наркоз в течении 5мин(быстро разрушаются псевдохолинэстеразами крови).
мех:блокирует натриевые каналы в мембране нейрона-нарушают деполяризвцию.угнетают кору за искл.моторных зон коры(мыш.напряжение,ув.спиные рефлексы)
КЕТАМИН-вызывает наркоз при введении в вену в теч.5-10мин и при в/м-30мин.продукты его распада в печени-норкетамин оказывает мощ.анелгезирующее д-ие-еще в теч.3-4ч.сохраняется анелгезия.
наркоз с кетамином наз.диссоциативной анестезией:у пациента отст.боль,частично утрачивается сознание,но с др.стороны-сохранены рефлексы и тонус мышц.
мех:1.антогонист глутаминовой к-ты(возбуждющие мед.ЦНС)
2.кетамин стмулирует сигма-опиоидные рец(обезболивающая система),однако проблема:именно со стимуляцией сигма-опиоидных рец.-психомоторное возбуждение.во избежание-вводят транквилизаторы-ФЕНТАНИЛ.
ГЕКСЕНАЛ,ЭТИЛПЕНТАЛ НАТРИЯ-произв.барбитуровой к-ты. особенность:вызывает наркоз очень быстро на конце игле. гексенал-окисляется цитохромом Р450,разрушается и выводится.
этилпентал натрия-задерживается длительно,подвергается биотрансформации.полное выведение ч/з 40мин.
гексенал в синапс и стимулирует барбитур.рецепторы-повышается чувствительность рец-оа ГАМК к ГАМКкислоте и усиливается связывание ГАМК со своими рец,рецептор становится более чувствительными и эффект ГАМК стан.более выраженным.эффекты реализуются в ГАМКэргических синапсах коры и ретикулярной формации.
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ-преп.длит.д-ия.эф-т его дозазависим. при в/в ведении наркоз ч/з 30-40мин с продолжительностью 1,5-3ч.
мех:натрия оксибутират-соль гаммаоксимаслянной к-ты,попав в организм превращается в ГАМК(тормозной медиатор)угнетающее д-ие на ЦНС(кора,ретикулярная формация).
-не угнетает функцию дых.и СДЦ -является эталонным антигипоксантом
-повышает проницаемость проникновения калия в клетке-гиперкалиемия.
3. Антацидные средства
•Монопрепараты: алмазилат,алюминия фосфат(фосфалюгель,гефал),гидроталцит(рутацид),кальция карбонат(кальпримум),магалдрат,магния карбонат,магния цитрат,натрия гидрокарбонат,сималдрат(Гелусил).
•Комбинированные антациды–алмагель,гастал,гестид,маалокс,энтеросгель.
Антацидные средства—слабые основания,способные нейтрализовать НС1 и повышать рН до 4,0-4,5.При таком рН активность пепсина значительно снижается.Антациды применяют при изжоге,гиперацидном гастрите,рефлюкс-эзофагите,язвенной болезни (уменьшают боль,а при систематическом применении могут способствовать рубцеванию язвы).
Хроническое применение натрия гидрокарбоната может способствовать развитию нефролитиаза (при повышении рН мочи образуются фосфатно-кальциевые нерастворимые соединения). Не следует сочетать натрия гидрокарбонат с молочными продуктами: развивается молочно-щелочной синдром (гиперкальциемия, алкалоз, нефрокальциноз).
Антацидные средства - средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка. Антисекреторные средства - средства, подавляющие секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка. Антацидные средства Подразделяются на следующие группы:
•Всасывающиеся антацидные средства Натрия гидрокарбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция карбонат
•Невсасывающиеся антацидные средства Алюминия гидроокись,алмагель,алмагель А,маалокс,магния трисиликат
Антациды нейтрализуют соляную кислоту,оказывают кратковременный эффект(30—60 мин),применяются для купирования боли и изжоги в период обострения язвенной
болезни.Попадая в кишечник,оказывает слабительный эффект,поэтому применяется при гиперацидных состояниях, со-провождающихся запорами.
Алюминия гидроокись-антацидное,адсорбирующее и обволакивающее лекарственное средство,нейтрализующее соляную кислоту без образования углекислого газа. Может вызывать констипацию.
Алмагель-комбинация алюминия гидроокиси и магния оксида с добавлением D-сорбита.Обладает антацидным,обволакивающим,абсорбирующим,слабительным и желчегонным действием. Алмагель А—комбинация алмагеля с местным анестетиком анестезином.
Алюминийсодержащие невсасывающиеся антациды образуют в тонком кишечнике нерастворимые соли фосфата алюминия,препятствующего абсорбции фосфатов.Дефицит фосфатов сопровождается слабостью,недомоганием,угнетением синтеза витамина D3. В тяжелых случаях развиваются остеопороз,поражения почек и головного мозга,поэтому длительность курса лечения не должна превышать 2 нед.
Маалокс—комбинация алюминия гидроокиси и магния гидроокиси,с добавлением сорбита и маннита.стимулирует синтез простагландина Е2,увеличивает выработку защитной слизи в желудке
4.Амлодипин Групповая принадлежность:
Блокаторы медленных кальциевых каналов
Фармакологическое действие:
Производное дигидропиридина - БМКК II поколения,оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами,блокирует кальциевые каналы,снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку(в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов,чем в кардиомиоциты).Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24ч.Не вызывает резкого снижения АД,снижения толерантности к физической нагрузке,фракции выброса ЛЖ.Время наступления эффекта-2-4ч;длительность-24ч.
Показания:
Артериальная гипертензия,стенокардия напряжения,вазоспастическая стенокардия,безболевая ишемия миокарда,декомпенсированная ХСН(в качестве вспомогательной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность,тяжелая артериальная гипотензия,беременность,период лактации,печеночная недостаточность,острый инфаркт миокарда Побочные действия:
Со стороны НС:головная боль,головокружение,чрезмерная утомляемость,судороги; Со стороны ПС:тошнота,боль в животе;гипербилирубинемия,желтуха,повышение активности"печеночных"трансаминаз; Со стороны ССС:тахикардия,отеки лодыжек и стоп,одышка,гиперемия лица, Аллергические реакции:кожный зуд,сыпь
Передозировка.Симптомы:чрезмерная периферическая вазодилатация,снижение АД,тахикардия.
Взаимодействие:
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме,а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.Гипотензивный эффект ослабляют НПВП,особенно индометацин.Тиазидные и "петлевые" диуретики,бетаадреноблокаторы,верапамил,ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
5. Это перепараты первого ряда для борьбы с туберкулезом, однако изониазид в сочетании с рифампицином увеличивает риск гепатотоксичности.
Билет 5
1.Количественные закономерности фармакологического эффекта: А.Взаимодействие между лигандом(L)и рецептором(R)обратимо.
Б.Все рецепторы для каждого лиганда эквивалентны и независимы(их насыщение не влияет на рецепторы).
В.Эффект прямо пропорционален числу занятых рецепторов (RL).
Г.Лиганд существует в 2-х состояниях-свободном и связанном с рецептором.
Закон уменьшения отклика биологических систем характеризуется тем,что при повышении концентрации препарата,эффект увеличивается на логарифм дозы,т.е.при увеличении дозы в 2 раза,эффект увеличивается в lg2,т.е.на30%.
Концентрация и эффект. А.Нормальные координаты.
-Emax–максимальный эффект–предельная величина реакции системы(органа,клетки)на действие фармакологического агента.
-EC50–50% эффективная концентрация,вызывающая эффект равный половине максимальной. Б.log трансформация[С]
-EC50–мера фармакологической активности ЛС;
-в диапазоне EC16–EC84–фармакологический эффект пропорционален log концентрации (log дозы)ЛС.
Сигмовидный вид зависимости доза-эффект в log-нормальных координатах является универсальным для действия фармакологических,токсических и физических факторов на живые системы различной организации.
Оккупационная модель Кларка-Ариенса. R + L↔RL à E (эффект)
Kd – константа равновесия, Ке – внутренняя активность.
Еmax = Ke* [Ro].
E = Emax*[C]/(EC50+[C]); [C]–концентрация на рецепторе. EC50=Kd.
Лекарства агонисты действуют путем связывания с рецепторами («оккупации»). Связывание характеризуется определенным сродством лекарства к рецептору.
2.Классификация антиангинальных средств А.Органические нитраты и нитратоподобные средства(понижают потребность миоарда в О2 и повышают доставку О2 к нему)
1)Препараты быстрого действия:нитроглицерин,изосорбида динитрат,изосорбида мононитрат. 2)Препараты пролонгированного действия:
а)нитронг,сустак,изомак ретард; б)нитроперкутен,мазь «Нитро»,тринитролонг,динитросорбилон.
3)Сиднонимины нитратоподобного действия–молсидомин; Б.в-Адреноблокаторы(снижают потребность миокарда в о2)– пропранолол,надолол,окспренолол,атенолол,ацебуталол.
В.Блокаторы Са++–каналов(снижает потребность и повышает доставку)– верапамил,дилтиазем,амлодипин,мибефрадил,нифедипин,никардипин. Г.Другие антиангинальные препараты(влияющие на метаболизм миокарда): а)триметазидин б)ранолазин.
3.Миорелаксанты,классификация
АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ-конкурентно блокируют Nm–холинорецепторы препятствуя их деполяризации.
1)Производные бензилизохинолина Тубокурарина хлорид Атракурий Мивакурий Цисатракурий
2)Производные аминостероидов Пипекурония бромид Панкурония бромид(Павулон) Веркурония бромид
ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ-Возбуждают Nm–холинорецепторы с последующей стойкой деполяризацией мембраны две фазы действия: