Материал: фарма экз. ответы

6.общий болевой синдром спастического генеза (почечная и печеночная колика) 7.головная, зубная боль, дисменоррея 8.лихорадка 9.профилактика тромбозов

Противопоказания:

1.Язвенная болезнь, любые эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения.

2.Бактериальные артриты и другие заболевания, симптомы которого маскируются противовоспалительным действием НПВС.

3.Беременность и период кормления грудью.

4.Дети до 2 лет.

5.Цитопенические состояния, особенно лейкопении.

6.Тяжёлые нарушения функции печени, сердца и почек.

Предосторожности

n Гипертензия и недостаточность кровообращения - препараты вызывают задержку натрия и воды, что может приводить к декомпенсации.

n Любые заболевания ЖКТ, в том числе в анамнезе - можно ожидать обострения.

n Аллергические заболевания - НПВС должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

n Кровоточивость любого происхождения - возможно её усиление.

n Амбулаторное применение у лиц, профессии которых требуют повышенного внимания (индометацин, бутадион).

Побочные действия:

-раздражающее на ЖКТ и гепатотоксичность -гематологические реакции(анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения) -кровотечения -аллергии и гиперчувсвительность

- головная боль, головокружения, обмороки, сонливость, чувство утомления, возможны депрессивные состояния, галлюцинации, спутанность сознания и даже судороги. Это действие наиболее характерно для Индометацина.

-нарушение функции почек -острый внутрисосудистый гемолиз

-мутагенное и тератогенное действие -задержка жидкости и натрия -нарушения со стороны глаз -миокардиодистрофии

-удлинение беременности и задержка родов

Лекарственные взаимодействия для НПВС они достаточно многочисленны. Особое значение имеет взаимодействие

n с антикоагулянтами (повышение риска кровотечений),

n диуретиками (снижение действия, риск почечной недостаточности) и n гипотензивными средствами (ослабление действия).

n За счёт вытеснения из связи с белком усиливается эффект гипогликемизирующих средств, барбитуратов, кортикостероидов, трициклических антидепрессантов, токсичность аминогликозидов, сердечных гликозидов, метотрексата, солей лития, фенитоина (дифенина) и некоторых других лекарственных средств.

n Анальгетический эффект наркотических анальгетиков снижается на фоне применения НПВС.

4). ЖЕЛЕЗА ЗАКИСНОГО СУЛЬФАТ.

Применяется при лечении и профилактике железодифецитных анемий Дозы для взрослых 0,3—0,5 г 3—4 раза в день. При¬нимают после еды.

Противопоказаны при гемохроматозе, апластической и гемолитической анемии, хронических заболеваниях печени и почек, хронических воспалительных заболеваниях, лейкозах. Взаимодействие

Не следует назначать препараты железа вместе с антацидами, содержащими соли алюминия, магния, кальция (уменьшается всасывание железа); с антибиотиками группы тетрациклина и D- пеницилламином (образуются комплексные соединения, уменьшающие всасывание антибиотиков и железа).

При острых отравлениях препаратами железа применяют дефероксамин Побочные эффекты: часто возникает запор, так как железо связывает в кишечнике сероводород,

являющийся физиологическим стимулятором перистальтики. Кроме того, при взаимодействии железа с сероводородом образуется нерастворимый сульфид железа, оседающий на слизистой оболочке кишечника и защищающий ее от раздражений, способствующих перистальтике. Кал вследствие образования сульфида железа окрашивается в черный цвет.

Препараты железа могут вызывать потемнение зубов, поэтому после их приема следует тщательно полоскать рот

5. Оцените рациональность комбинации: атенолол + изосорбида мононитрат. Ответ обоснуйте. - Данная комбинация рациональна при ИБС, т.к. снижается потребность сердца в кислороде при действии атенолола, а нитрат расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение миокарда. Также данная комибинация может быть применима при гипертонии атенолол снижает САД, нитрат - ДАД.

Атенолол- β 1 -Адреноблокаторы Атенолол (тенормин), в отличие от пропранолола, — гидрофиль¬ное соединение, плохо проникает

через гематоэнцефалический ба¬рьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Атенолол применя¬ют при артериальной гипертензии, в остром периоде инфаркта миокарда, при стабильной стенокардии (стенокардии на¬пряжения), тахиаритмиях, а также для профилактики мигрени.

Атенолол противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии Принцметала, выраженной брадикардии, атриовентрикулярном блоке II—III степени, спастических заболеваниях периферических сосудов.

Изосорбида мононитратСредства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода, Органические нитраты длительного действия Изосорбида мононитрат — препарат активного метаболита изосорби¬да динитрата. При приеме внутрь (биодоступность около 100%) длитель-ность действия до 12 ч. При инфаркте миокарда вводят внутривенно. Органические нитраты длительного действия применяют в ос¬новном для профилактики приступов стенокардии.

При хронической сердечной недостаточности применяют изо-сорбида динитрат, изосорбида мононитрат, сходные по дей¬ствию с нитроглицерином.

Билет 22

1)Выведение лекарственных веществ с пременной степенью ионизации В канальцах почек липидорастворимые препараты реабсорбируются простой диффузией, при этом

лекаства-слабые кислоты всасываются более интенсивно при кислой реации мочи, лекарства слабые основания-при щелочной

•Экскреция выше в щелочной-аминокислоты, барбитураты,бутадион, диакарб. Салицилаты, стрептомицин, сульфаниламиды

•Выше в кислой среде-имипраим, кодеин,лидокаин, морфин,хинидин, хлорохин

Уравнение Гендерсона - Гассельбальха:

[протонированной формы] [непротонированной формы]

pKa – константа ионизации (рН, при котором 50% молекул находятся в ионизированном состоянии)

Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:

а) альфа1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон)*; б) альфа2-адреномиметики – клонидин* (клофелин), нафазолин (нафтизин, санорин), галазолин (ксилометазолин).

Бета-адреномиметики:

а) бета1 -адреномиметики – добутамин*; б) бета2 -адреномиметики – сальметерол*, сальбутамол*, фенотерол, тербуталин;

в) бета1 - и бета2 - адреномиметики – изопреналин (изадрин)*.

Смешанные адреномиметики – эпинефрин (адреналин – α1, α2,β1,β2 - агонист)*, норэпинефрин (норадреналин – a1, a2, b1 - агонист) *.

-эфекты адренорецепторов: Альфа1Расположены только постсинаптически

• Сосуды (кожи, слизистых, почек, сосуды по ходу чревного нерва)-сужение

•Трабекулы селезенки-сокращение с выбросом депонированной крови

•Радиальная мышца зрачка -мидриаз

•Кишечник-снижение тонуса и моторики

•Сфинктеры жкт-сокращение

•Миометрий-сокращение

•Мышцы, поднимающие волосы-сокращение

•Мышцы задней стенки глаза-экзофтальмия

•Слюнные железы-повышение секреции

Альфа2

•Пресинаптическая мембрана-торможение высвобождения НА

•Неинервируемый (внутренний)

слой сосудов-сужение

•Тромбоциты-агрегация

ЦНС-успокоение, анальгезия, угнетения структур, активирующих с.с.с-понижение АД

Бетта1 Сердце-увелич.сократимости, возбудимости, проводимости-увелич.потребность миокарда в кислороде-увелич.ЧСС, увели.АД Жкт-увелич.тонус и моторику Бетта 2 Постсинаптическая мембрана

• Сосуды (скелетной мускулатуры, мозга, легких, печени)-расширяет

•Бронхи-уменьшает тонус

•Миометрий-уменьшает тонус

•Мочевой пузырь-уменьшает тонус

•Печень-увелич.гликогенолиз, увелич.уровень глюкозы в крови

•Тромбоциты-уменьшает агрегацию

Пресинаптическая мембрана-увелич.высвобождение НА Постсинаптическадипоциты-увелич.липолиз,увелич.термогенез

Показания к назначению адреналина n Остановка сердца (интракардиально) n Отек слизистых

n Для усиления и удлинения действия местных анестетиков n При передозировке инсулина

n Анафилактический шок

n Тяжелый приступ бронхиальной астмы

n Для расширения зрачка при открытоугольной форме глаукомы Противопоказания

n Инфаркт миокарда и ишемическая болезнь сердца n Гипертоническая болезнь

n Коллапс

n Тиреотоксикоз Норадреналин ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

n Показания:

n Хроническая гипотония (per os) n Коллапс (п/к, в/м, в/в)

n Совместно с местными анестетиками

n Для сужения сосудов слизистых и уменьшения отека

n Для расширения зрачка без влияния на аккомодацию и внутриглазное давление Изоприналин Основные эффекты

n бронхорасширяющий,

n увеличение сердечного выброса и усиление сокращений,

n уменьшение периферического сопротивления сосудов (артериальная вазоплегия) ® снижение АД ® уменьшение наполнения желудочков,

n расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), n повышение потребность миокарда в кислороде,

n уменьшение почечного кровотока, n торможение сокращений матки,

n не повышает АД и практически не вызывает фибриляции желудочков. Основные эффекты

n бронхорасширяющий,

n увеличение сердечного выброса и усиление сокращений,

n уменьшение периферического сопротивления сосудов (артериальная вазоплегия) ® снижение АД ® уменьшение наполнения желудочков,

n расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), n повышение потребность миокарда в кислороде,

n уменьшение почечного кровотока, n торможение сокращений матки,

n не повышает АД и практически не вызывает фибриляции желудочков. Показания

n Брадиаритмии, атриовентрикулярный блок (сублингвально, п/к, в/м, в/в).

n Бронхиальная астма (ингаляционно); как бронхорасширяющее средство при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе, бронхографии, бронхоскопии. n

Кардиогенный шок (с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением), n Во время кардиохирургических операций при наличии брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма Побочные эффекты

n- тахикардия;

-аритмия;

-тремор;

-артериальная гипотензия;

n - тошнота, рвота, сухость во рту. Бетта 2 адреномиметики

Сальбутамол, Фенотерол (беротек), Тербутали, Сальметерол, Формотерол, Кленбутерол Основные эффекты

n расслабляют гладкие мышцы бронхов

n снижают тонус и ритмическую сократительную активность миометрия n Расширяют сосуды скелетных мышц, печени, коронарные

n Относительно мало влияют на β 1-адренорецепторы сердца.