Противопоказания: повышенная чувствительность.
Форма выпуска: таблетки и суппозитории по 0,1; 2,5% суспензия во флаконах по 20 мл; 2% крем по 30,0.
Клотримазол - Clotrimazolum
Действует на различных дерматофитов, кандид, трихомонад, стрептококков и стафилококков. Препятствует синтезу эргостерина, фосфолипидов, в результате нарушается образование мембраны. Назначается наружно в виде 1% мази или крема при различных дерматомикозах и в интравагинальных таблетках при урогенитальном кандидозе.
Побочные эффекты: аллергические реакции
Противопоказания: беременность, непереносимость препарата
Форма выпуска: 1% крем, мазь, интравагинальные таблетки по 0,1.
Кетоконазол - Ketoconazole
Активен по отношению к плесневым грибам, кандидамм, граммположительным бактериям. Нарушает образование клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина, фосфолипидов и триглицеридов. Хорошо всасывается при приеме внутрь, назначается по 1-2 таблетки 1 раз в сутки для лечения различных микозов. Может вызывать диспепсические расстройства, нарушения функции печени, головную боль.
Противопоказания: беременность, лактация, нарушения функции печени, почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,2
Декамин - Decaminum
Действует на дрожжеподобные грибы рода Кандида, на различные бактерии. Применяется для лечения стоматитов, фарингитов, тонзилитов, ангин путем введения в рот карамелей каждые 3-5 часов, задерживая их до полного растворения и рассасывания. Для лечения грибковых поражений кожи используют 0,5-1% мази, ежедневно втирая их 1-2 раза.
Форма выпуска: карамель по 0,00015, 0,5-1% мазь
Гризеофульвин - Griseofulvinum
Оказывает фунгистатическое действие на эпидермофитов, трихофитов, микроспорумов. Назначается внутрь в таблетках, детям в суспензии. Всасывается, поступает в клетки кожи, волос, ногтей, которые являются предшественниками кератина, делают его резистентным к грибам. Инфицированный отделяется, заменяется здоровым. Местно применяется в виде линимента. Лечение длительное - до 1 года. Может вызывать диспепсические расстройства, головную боль, нарушение гемопоэза.
Противопоказания: заболевания крови, печени, почек, беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 0,125, суспензия по 100 мл во флаконе, 2,5% линимент.
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
Сульфаниламидные препараты, некоторые антибиотики (тетрациклины, макролиды и др.) окаывают статическое действие на крупные вирусы -- трахомы, орнитоза. На мелкие, более распространенные вирусы, действуют специально созданные препараты. Они могут препятствовать проникновению вируса в клетку, воздействовать на них во время проникновения в клетку, подавлять их репродукцию в клетках, повышать устойчивость организма к вирусам.
Важное место среди противовирусных средств занимают интерфероны. открытие интерферона произошло благодаря исследованиям А. Айзексона и И. Линденманна, которые в 1957 году установили, что клетки, инфицированные вирусом гриппа, вырабатывают белок, препятствующий размножению вирусов. В 1959 году З.В. Ермольева также получила белок, ингибирующий развитие и размножение вирусов, ему присвоили название интерферон. В настоящее время известно 3 типа интерфенона, выделенного из организма человека: альфа-лейкоцитарный, вырабатываемый лейкоцитами, бета - фибробластный - фибробластами, гамма-иммунный - Т-лимфоцитами. Они имеют подтипы, могут получаться методом генной инженерии. Они не обладают специфичностью действия к различным вирусам. В то же время специфичны по отношению к макроорганизму -- в организме человека противовирусное, иммуномодулирующее действие оказывает только человеческий интерферон, а не какой-либо другой. Проникая в клетки макроорганизма, интерфероны вызывают выработку ферментов, которые ингибируют трансляцию РНК, нарушают репродукцию вируса. Обладают также иммуномодулирующим влиянием, проявляют антитоксические, радиопротекторные свойства, обладают противоопухолевымм действием. Выработку интерферонов могут индуцировать различные лекарственные препараты, например, теофиллин, дипиридамол, дибазол, левамизол. Однако, повторное применение индукторов приводят к снижению синтеза интерферонов. Указанные особенности взаимоотношений систем, синтезирующих интерферон с индукторами синтеза, представляет большой научно-практический интерес. Микроорганизмы не разрушают интерфероны и не вырабатывают к нимм устойчивость.
Интерферон лейкоцитарный человеческий -- Interferonum leucocyte humani
Белок, образующийся в лейкоцитах при воздействии вирусов. Порошок серовато-розового цвета. Оказывает иммуномодулирующее действие, повышают устойчивость организма к инфекции, вирусам, другим возбудителям, проникающим в клетки: рикетсиям, малярийным плазмодиям, токсоплазмам и другим. Назначают для лечения и профилактики гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций. Для лечения содержимое ампулы растворяют в 2 мл кипяченной или дистиллированной воды, раствор закапывают в носовые ходы по 3-4 капли каждые 20 минут в течение 4 часов, затем 4-6 раз в сутки. Для профилактики раствор интерферона закапывают в носовые ходы по 5 капель 2-3 раза в сутки. Для ингаляции содержимое 3 ампул растворяют в 10 мл теплой воды (370С), ингаляции проводят 2 раза в сутки. При вирусном гепатите используют ректальные суппозитории.
Форма выпуска: порошок, ампулы, флаконы, емкостью 2 мл, ректальные суппозитории.
Интерферон альфа-2а -- Interferonum-alfa 2a
Рекомбинантный интерферон -- лиофилизированное сухое вещество -- стерильный белок, содержит 165 аминокислот, идентичен человеческому лейкоцитарному интерферону. Оказывает противовирусное, иммуномодулирующее и противоопухолевое действия. Назначают при остром и хроническом вирусном гепатите, гриппозных, аденовирусных, энтеровирусных, герпетических, паротитных, вирусно-бактериальных и микоплазменных менингоэнцефалитах и других заболеваниях. Применяют также при СПИДе и некоторых опухолях.
Вводят п/к и в/м. Дозы и продиолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от характера, течения заболевания и общего состояния больного. При лечении следует контролировать функцию костного мозга.
Побочные эффекты: диспепсические и неврологические расстройства, гипер- и гипотензия, аритмии, тромбоцитопении.
Противопоказания: беременность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженные нарушения функции печени и почек.
Форма выпуска: флаконы (ампулы) содержат в сухом виде по 1 млн. МЕ, 3 млн. МЕ, 9 млн. МЕ и 18 млн. МЕ; раствор в ампулах по 5 мл, в одном мл 1 млн. МЕ препарата.
Арбидол -- Arbidolum
Кристаллический порошок белого с зеленоватым оттенком цвета, не растворим в воде. Оказывает индуцирующее влияние на интерферон, стимулирует гумморальные и клеточные реакции иммунитета, ингибирует жизнедеятельность вирусов гриппа А и Б. Назначается внутрь для профилактики гриппа по 0,2 1 раз в сутки, в течение 2-х недель во время эпидемии; для лечения по 0,2 4 раза в сутки в течение 3-х дней.
Противопоказания: сердечно-сосудистые заболевания и нарушения функции печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,1.
Ремантадин -- Remantadinum
Белый кристаллический порошок. Наиболее активен в отношении вируса гриппа А, при вирусе грипа Б проявляет лишь антитоксическое действие. Противовирусное действие обусловлено препятствием к проникновению вирусов в клетку и воздействием на нуклеоид вируса. Назначают при лечении гриппа в первый день 3 раза, а затем 2 раза в сутки по 0,1; для профилактики по 0,05 в сутки.
Побочные эффекты: боли в желудке.
Противопоказания: беременность, тиреотоксикоз, заболевания печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,05.
Рибамидил -- RIbamidilum
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Поступив в клетку превращается в моно- и трифосфат. Образовавшийся рибамидил-5-монофосфат ингибирует иозинмонофосфатдегидрогеназу и таким путем тормозит синтез у вируса РНК и ДНК. Активен в отношении вирусов гриппа А и Б, герпеса, вирусов, вызывающих гепатиты А и Б, корь, ветряную оспу. Назначают внутрь после еды 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза взрослым 1,6; детям 10 мг/кг. Курс лечения в зависимости от вида и тяжести заболевания.
Побочные эффекты: гипотония, нарушения дыхания.
Противопоказания: беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 0,2.
Хивид -- Hividum (Зальцитабин -- Zalcitabin)
Синтетический аналог нуклеозида 2-диоксицитидина. Внутри клетки превращается в 5-фосфатдиоксицитидин, который проявляет конкурентное действие по отношению к транскриптазе вируса иммунодефицита человека, подавляет его репликацию. При приеме внутрь хорошо всасывается, с белками крови связывается около 4% всосавшегося препарата, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится почками до 70% введенной дозы в течение суток. Назначают в поздних стадиях ВИЧ-инфекции по 0,75 мг каждые 8 часов.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, нарушение функции печени, неврологические расстройства и др.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска: таблетки по 0,000375 и 0,00075.
Ацикловир -- Aciclovirum
Назначают для лечения герпетических заболеваний кожи и слизистых в виде мазей, а также назначают внутрь в таблетках по 0,025 и 0,1; в мазях 0,25%, 0,5% и 1% концентрации и в 0,05% глазной мази.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 - 0,1; глазная мазь по 10,0 и мазь для наружного применения 0.25%-0,5%-1% концентрации.
Оксолин - Oxolinum
Активен по отношению к внеклеточным формам аденовируса, препятствует проникновению их в клетку, при гриппе проявляет профилактическое действие. Назначают для лечения аденовирусных заболеваний кожи и слизистых в виде мазей или 0,25% раствора. Для профилактики гриппа во время эпидемии на слизистую оболочку носа наносят мазь 0,25% концентрации 3-4 раза в сутки.
Форма выпуска: порошок и мазь 0,25% - 0,5% - 1% - 2% - 3% концентрации.
ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА Противомалярийные средства
(доц. Иванова Н.И.)
Малярия -- одно из самых распространенных инфекционных заболеваний на земном шаре. В странах Юго-Восточной Азии, Африки и Латинской Америки ежегодно погибает от малярии до 2-3 млн. человек, из них до 1,5 млн. детей. На территорию Украины возможен завоз малярии иностранными гражданами, реже нашими гражданами, возвращающимися из эндемически неблагоприятных по малярии очагов. Борьба с малярией во всем мире проводится согласно программ ВОЗ.
Возбудителями малярии являются 4 вида плазмодиев; переносчиком малярии от человека к человеку является самка комара рода Anopheles. С видами малярийного плазмодия, половым (в организме комара) и бесполым (в организме человека) циклом развития его студенты знакомятся на кафедрах биологии и микробиологии.
Лекарственные вещества, оказывающие прямое губительное действие на возбудителей малярии - плазмодиев, называются противомалярийными средствами. В зависимости от того, на какие стадии развития плазмодия оказывают влияние антималярийные препараты, различают следующие типы действия:
I. Шизонтотропное - на бесполые формы плазмодиев. При этом различают гемошизонтоцидное (на эритроцитарные формы плазмодиев) и гистошизонтоцидное (на тканевые первичные - преэритроцитарные и вторичные - параэритроцитарные формы) действия.
II. Гамонтотропное - действие на половые стадии плазмодиев. Оно может быть как гамонтоцидным, так и гамонтостатическим.
III. Споронтоцидное - действие, предупреждающее созревание и развитие спорозоитов в организме комара, вследствие чего комары перестают быть переносчиками малярии.
Первыми препаратами для лечения малярии были соли хинина, алкалоида, полученного из коры хинного дерева. В настоящее время в связи с высокой токсичностью хинин уступил место синтетическим препаратам; его применение при малярии обосновано при устойчивости возбудителя к современным препаратам.
Противомалярийные средства
I. Гемошизонтоциды:
Хингамин (Chingaminum);
Гидроксихлорохин (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);
Хлоридин (Chloridinum);
Бигумаль (Bigumalum);
Акрихин (Acrichinum);
Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);
Примахин (Primachinum);
Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален);
Сульфоны (диафенилсульфон).
II. Гистошизонтоциды:первичнотканевые шизонтоциды
(на преэритроцитарные формы):
1. Хлоридин;
Бигумаль;
вторичнотканевые шизонтоциды
(на параэритроцитарные формы):
Хиноцид (Chinocidum);
Примахин.III. Гамонтоциды:
1. Хиноцид;
Хингамин
Гамонтостатики:
1. Хлоридин;
2. Бигумаль;
(pl. vivax, pl. malariae);
3. Примахин.
IV. Споронтоциды:
1. Бигумаль;
2. Хлоридин;
3. Примахин.
По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:
1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина. Эти препараты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нарушать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.
2. Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).