Учебное пособие: Частная фармакология

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

Порошок (5,0) и таблетки «Нафтамона К» obductae (по 0,5) растворяются в 12-перстной или в тонкой кишке и влияют на весь кишечник. Они применяются при аскаридозе, некаторозе и анкилостомозе. Взрослым и детям старше 10 лет дают 5 г препарата однократно натощак не разжевывая, за 2 часа до завтрака.

Таблетки Naphthamoni enterosolubilis (0,5) распадаются в нижних отделах кишечника, т.е. в местах обитания власоглава и остриц, поэтому их применяют для лечения трихоцефалеза и энтеробиоза. Назначают по схеме 3-5 дней.

Побочные эффекты: головная боль, слабость, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, учащение стула, боли в животе)

Противопоказания: нарушение функции печени.

Форма выпуска: порошок по 5,0; табл. 0,5.

При круглых глистах применяется производное нафтамона Дифезил (Diphezylum) - порошок по 5 г. Эффективен при трихоцефалезе. Назначается 1 раз в день на протяжении 5 дней.

При энтеробиозе назначается Первиния памоат (Pyrvinii pamoas, Vanquin). Выпускается в драже по 0,05.

При нематодозах применяются также кислород и др. препараты (семя цитварной полыни, цветы пижмы, чеснок).

II. Препараты, применяемые при кишечных цестодозах.

Экстракт мужского папоротника - Extr. filicis maris spissum

Экстракт мужского папоротника был первым препаратом для лечения цестодозов. Этот высокотоксичный препарат применяется в настоящее время только в условиях стационара в случае неэффективности других препаратов. В кишечнике не абсорбируется, однако, в присутсвии жиров действующие вещества могут всасываться и вызывать отравление. Препарат вызывает паралич мускулатуры гельминтов, они не могут удерживаться на стенке кишечника.

За 2-3 дня до проведения дегельминтизации больному следует соблюдать легкоусвояемую диету, не содержащую жиров. Накануне вечером принимается солевое слабительное. Утром - очистительная клизма. Затем больной в течении 30 минут принимает всю лечебную дозу препарата (4-7 г в зависимости от возраста). Через 1-1,5 часа вновь принимается солевое слабительное. Если на протяжении 3-х часов полсе этого дефекация отсутствует, назначается очистительная клизма. Лечение считается эффективным, если в выделениях больного обнаружен сколекс (головка) гельминта.

Побочные действия: поражение ЦНС (обморочное состояние, головная боль, судороги, угнетение дыхания, атрофия зрительного нерва), нарушение сердечной деятельности, коллапс.

Форма выпуска: капсулы по 0,5.

Фенасал - Phenasalum (Niclozamidum, Jomesan)

Воздействует на все виды ленточных глистов. Применяют при тениаринхозе (инвазии бычьим цепнем), дифиллоботриозе (инвазии широким лентецом), гименолепидозе (инвазии карликовым цепнем), но при тениозе (инвазии свиным цепнем) есть опасность возникновения цистицеркоза, т.к. дает только теницидный, а не овоцидный эффект.

Обычно хорошо переносится, т.к. плохо растворим в воде и плохо всасывается в пищеварительном тракте. Вызывает паралич мышц ленточных глистов, т.к. угнетает в них окислительное фосфорилирование. Разрушает также покровные ткани и снижает устойчивость гельминтов к действию протеолитических ферментов кишечника человека.

Препарат назначается однократно утром или после ужина в дозе 2-3 г для взрослого в зависимости от вида цепня. Таблетки нужно разжевать или размельчить в теплой воде. Перед применением принимают 2 г питьевой соды.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические высыпания на коже, обострение нейродерматита.

Форма выпуска: табл. 0,25.

Аминоакрихин - Aminoacrichinum

В основном применяют при лечении гименолепидоза (инвазии карликовым цепнем), резистентного к другим препаратам. Препарат назначается после соответствующей подготовки (диета, слабительное) по схеме.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, повышение температуры.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка, гастрит.

Форма выпуска: порошок, таблетки 0,1.

Семена тыквы - Semen Cucurbitae

Используется для изгнания всех видов ленточных глистов. Действующее начало - кукурбитин - содержится в зеленой кожице. Угнетает жизнедеятельность гельминтов. Назначают при плохой переносимости других противоглистных препаратов.

За 2 дня до начала применения семян тыквы больному ежедневно назначают утром клизму и накануне вечером - солевое слабительное. В день лечения натощак ставят клизму. Используют семена тыквы двумя способами:

1) Сырые или высушенные на воздухе семена тыквы очищают от твердой кожуры, оставляя внутреннюю зеленую оболочку. 300 г очищенных семян (для взрослых) растирают небольшими порциями в ступке, после последней порции ступку промывают 50-60 мл воды и добавляют ее к растертым семенам. Можно добавить 50-100 г меда или варенья. Полученную смесь больной принимает лежа натощак в течение 1 часа. Через 3 часа дают слабительное, через полчаса, независимо от действия кишечника, ставят клизму.

Детям 3-4 лет доза семян - 75 г; 5-7 лет - 100 г; 8-10 лет - 150 г; 10-15 лет - 200-250 г.

2) Тыквенные семена измельчают вместе с кожурой в мясорубке, заливают двойным количеством и выпаривают в течение 2-х часов на легком огне на водяной бане. Отвар фильтруют через марлю. С поверхности его удаляют масляную пленку. Весь отвар принимают натощак в течение 20-30 минут. Через 2 часа дают солевое слабительное.

Взрослым готовят отвар из 500 г неочищенных семян, детям 10 лет - из 300 г; 5-7 лет - из 200 г; до 5 лет - из 100-150 г.

По силе действия слабее фенасала.

Хорошо переносится, обычно никаких осложнений не вызывает. Иногда может наблюдаться тошнота, рвота. Противопоказаний нет.

Форма выпуска: в картонных коробках по 130 г.

Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами

І. Препараты, применяемые при трематодозах, делятся на

Средства для лечения трематодозов печени (описторхоз, фасциолез, клонорхоз) - хлоксил, празиквантель

Средства для лечения шистосомоза - соединения сурьмы (антимонила натрия тартрат), эметина гидрохлорид, ниридазол (амбильгар), празиквантель

Хлоксил - Chloxylum (Bitriben)

Угнетает обмен углеводов в гельминтах. Сначала возбуждает мускулатуру гельминтов (присоски начинают сокращаться и отрываются от стенки печеночных ходов). При длительном воздействии препарата наступает полное расслабление мускулатуры трематод и протеолитические ферменты макроорганизма их переваривают.

Плохо всасывается в пищеварительном канале. Малотоксичен. До лечения и в дни лечения рекомендуется обезжиренная диета и категорически запрещается употребление спиртных напитков. Одновременно рекомендуется назначение спазмолитических препаратов (но-шпа, дротаверин). Лечение проводят по схемам. Цикл лечения хлоксилом длится 2 дня. Через 1 час после легкого завтрака больной принимает препарат внутрь в виде порошка (в 1/2 стакана молока). Суточную дозу (6-10 г взрослому, 0,1-0,15 г/кг) принимают по 2 г через каждые 10 мин. За 2 дня больной получает 10-20 г препарата. Есть также 3-х и 5-ти дневная схема. После приема препарат дают желчегонное и 1-2 раза в неделю делают дуоденальное зондирование, чтобы очистить печень от мертвых паразитов.

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, боль в области сердца и печени, аллергические реакции, изменения сердечного ритма.

Противопоказания: болезни печени, не связанные с глистной инвазией, беременность, поражение миокарда.

Форма выпуска: порошок.

Празиквантель или Азинокс - Praziquantel s. Azinox, Biltricid

Высокоэффективным (до 100%) средством для лечения трематодозов и шистосоматозов является препарат празиквантель.

Быстро всасывается при приеме внутрь. Наивысшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа. Быстро метаболизируется и выводится почками из организма. Механизм действия связан с повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция. Препарат вызывает сокращение мускулатуры паразитов, переходящее в спастический паралич.

Назначают празиквантель внутрь в течение 1-2 дней.

Хорошо переносится больными.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, боли в эпигастральной области.

Лучше переносится больными, чем хлоксил.

Форма выпуска: таблетки по 0,6.

2. Среди внекишечных нематодозов в странах тропического климата распространены филяриатозы. Наиболее эффективен при филяриатозе препарат:

Дитразина цитрат - Ditrazini citras

Нарушает двигательную активность микрофилярий. Понижает их способность противостоять фагоцитозу, что приводит к их массовой деструкции. Угнетает способность филярий к размножению, особенно микрофилярий. Назначают при филяриатозах внутрь из расчета 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней от 3 до 5 курсов (с промежутком 10-12 дней).

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, диспепсические расстройства, острая температурная реакция при распаде большого количества микрофилярий, воспаление по ходу лимфатических путей, лимфоузлов (как реакция на умирающих паразитов), аллергические реакции.

Форма выпуска: порошок, табл. 0,05-0,1.

Использование в педиатрии

В педиатрии при нематодозах наиболее часто используют левамизол (декарис), мебендазол (вермокс), пирантела памоат (комбантрин). Это связано с их высокой эффективностью, малой токсичностью и удобством применения.

При цестодозах назначают фенасал (никлозамид), аминоакрихин (в основном при гименолепидозе) и семена тыквы. При тениозе (свином цепне) фенасал детям противопоказан или требует крайне осторожного применения. Он обладает теницидным, но не овоцидным действием, т.е. не уничтожает яйца, освободившиеся из перевариваемых в кишечнике погибших члеников глиста. Яйца глистов превращаются в онкосферы и могут попасть в желудок либо из-за антиперистальтики (например, во время рвоты), либо с пищей, взятой грязными руками. В желудке онкосферы, освобождаясь от оболочки, внедряются в его стенку и с током крови могут попасть в мозг, глаза. Развивается опасный для жизни ребенка цистицеркоз. При остальных цестодозах у детей фенасал вызывает хороший терапевтический эффект. Дети обычно хорошо его переносят.

Для борьбы с трематодозами в детской практике применяется хлоксил. Однократная доза препарата для детей 0,02 г/кг. Курс лечения состоит из цикла в 5 дней; ежедневно ребенок получает препарат 3 раза (через 1 час после еды в 1/2 стакана молока).

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

(проф. Столярчук А.А.)

Микобактерии туберкулеза в результате длительной эволюции обрели высокую устойчивость в кислой и щелочной среде, устойчивы и к спиртам. Под влиянием химиотерапевтических препаратов они могут изменять свою форму, биологические свойства, сохраняя при этом патогенность. Устойчивость к противотуберкулезным препаратам у возбудителей туберкулеза вырабатывается в тех случаях, когда используется монотерапия и при применении препаратов не в бактерицидных, а в бактериостатических дозах. Однако лишь высшие дозы изониазида и пиразинамида и средние терапевтические рифампицина могут оказывать бактерицидное действие.

Институт фтизиатрии и пульмонологии им. Ф.Г.Яновского АМН Украины разработал основные принципы химиотерапии туберкулеза:

1. Применение комбинаций антимикробных препаратов;

2. Двуэтапный метод лечения:

первый - интенсивный, второй - поддерживающий;

3. Назначение препаратов в допустимых суточных дозах;

4. Продолжительность основного курса лечения не менее 6 месяцев до прекращения бактериовыделения.

Антибиотики

Рифампицин - Rifampicinum

см. стр. 53.

Рифабутин - Rifabutin (Микобутин - Micobutin)

Полностью всасывается при приеме внутрь. Наиболее высокая концентрация препарата создается в легких, усиливает эффект противотуберкулезных средств. Механизм действия, побочные эффекты и противопоказания - как и у рифампицина. Назначают внутрь 0,45-0,6, но не более 1,0 1 раз в сутки.

Форма выпуска: таблетки 0,15.

Капреомицина сульфат - Capreomycini sulfas (Капастат - Capastat)

Ингибирует синтез белка микобактериями туберкулеза. При приеме внутрь не всасывается, вводится только в/м. Максимальная концентрация в плазме определяется через 1-2 часа после введения, циркулирует в крови в течение суток, выводится почками в основном в неизмененном виде. Вводят 1 раз в сутки по 1,0, растворив препарат в 2-3 мл изотонического раствора натрия хлорида или воды. Первые 2-4 месяца капреомицин вводят ежедневно по 1,0, а затем длительно до года и больше по 1,0 2-3 раза в неделю.

Побочные эффекты: боль в местах введения, аллергические реакции, нарушения функции почек, кроветворения, ототоксичность.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, нельзя назначать вместе с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин и др.).

Стрептомицина сульфат - Streptomycini sulfas

см. стр. 51.

Стрептомицина хлоркальциевый комплекс - Streptomycini et calcii chloridum

От стрептомицина сульфата отличается несколько лучшей переносимостью. Вводится в/м и интралюмбально в изотоническом растворе натрия хлорида.

Форма выпуска: флаконы по 0,1-0,2-0,5.

Канамицина сульфат - Kanamycini sulfas

см. стр. 52.

Флоримицина сульфат - Florimycini sulfas

Полипептид, кристаллический порошок. Противомикробное действие обусловлено подавлением синтеза фосфор- и серусодержащих белков микобатериями, другие микроорганизмы мало чувствительны. При в/м введении химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-8 часов, выводится почками в течение суток. При приеме внутрь не всасывается. Вводят 2 раза в сутки. Разовая доза 1,0; суточная - 2,0.

Побочные эффекты: аллергические реакции, головная боль, нефро- и ототоксические эффекты.