Назначают при септицемии, эндокардите, инфекциях органов грудной, брюшной полостей, мочевой системы, костей, суставов, кожи и мягких тканей.
Вводят в/в капельно из расчета 5мг препарата в 1 мл растворителя; в/м в 1% растворе лидокаина в виде взвеси. В зависимости от тяжести заболевания вводят 2--3 раза в сутки, но не более 4,0.
Побочные эффекты: аллергические реакции, нарушение функции почек, гемопоэза, диспепсические расстройства.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, а также к пенициллинам и цефалоспоринам.
Форма выпуска: флаконы для в/в и в/м введения по 0,5 и 0,75.
Меронем --Meronem* Меропенем - Meropenem
Представитель карбапенемов, оказывает цидное действие на граммположительные и граммотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Вводят в/в капельно через каждые 8 часов по 0,5--1,0 при септицемии, инфекциях органов брюшной и грудной полостей, мочеполовой системы, менингите, поражениях мягких тканей, кожи.
Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нейтропения, тромбоцитопения, возможен кандидамикоз.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска: флаконах по 0,5 и 1,0.
Азтреонам - Aztreonam
Представитель монобактамов. Устойчив к бате-лактамазе, высоко активен по отношению к грамнегативным и аэробным микроорганизмам, оказывает бактерицидное действие. Вводится в/в и в/м по 1,0-2,0 3 раза в сутки, не более 8,0. Показан при тяжелых инфекционных заболеваниях внутренних органов, менингите, сепсисе.
Побочные эффекты: аллергические реакции, флебиты, тромбофлебиты, головная боль, диспепсические расстройства.
Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.
Форма выпуска: флаконы по 0,5-1,0.
АНТИБИОТИКИ, НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ БЕЛКА
а) Взаимодействующие с 50S субчастицами
В эту группу входят антибиотики разной химической структуры. Они связываются с рибосомальными субчастицами, имеющие коэффициент седиментации 50 сведебергов (50S), в результате нарушается взаимодействие рибосом с РНК, не передаются на рибосомы аминокислоты, полипептидная цепочка не наращивается, синтез белка нарушается.
МАКРОЛИДЫ
Природные и полусинтетические антибиотики этой группы в своей структуре содержат макроциклическое лактамное кольцо, поэтому и называются макролидами. Они хорошо всасываются в ЖКТ, имеют некоторые фармакокинетические различия, проникают в различные органы и ткани, но плохо через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Хорошо переносятся взрослыми и детьми, редко вызывают побочные эффекты в виде аллергических реакций, диспепсических растройств, при длительном применении больших доз -- нарушение функции печени.
Эритромицин -- Erythromycinum
Обладает наиболее широким спектроми противомикробного действия: к нему чувствительны кокки, спирохеты, возбудители сибирской язвы, дифтерии, коклюша, бруцелеза, клостридии, хламидии, микоплазмы, рикетсии, вирус трахомы.
При приеме внутрь эффективная концентрация в крови создается через 2 часа и сохраняется в течении 6 часов. Часть препарата метаболизируется в печени, основная выводится почками в неизмененном виде.
Внутрь назначают через каждые 6 часов за 1 час до еды или через 2-3 часа после еды. Суточная доза 1,5--2,0; в тяжелых случаях допускается прием до 3,0. В/в струйно или капельно вводят 2-3 раза в сутки до 1,0. Назначают также в суппозитории и местно в виде мази.
Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2-0,25; капсулы по 0,25; флаконы для приготовления сиропа; 1% мазь.
Для в/в введения выпускается Erythromycinum phosphas во флаконах по 0,05-0,1-0,2.
Эрициклин -- Erycyclinum
Комбинированный препарат, состоящий из эритромицина и окситетрациклина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Назначают внутрь 4-5 раз в сутки до 2,0, за 1 час до еды.
Противопоказан при лейкоцитопении, микозах, беременности, детям до 8 лет.
Форма выпуска: капсулы по 0,125.
Кларитромицин --Claritromycinum (Клацид)
Активен в отношении кокков, возбудителя лепры, хламидий, токсоплазм, микоплазм. При приеме внутрь всасывается, метаболизируется, но основной метаболит сохраняет химиотерапевтическую активность. Выводится почками, кишечником, период полувыведения --от 4 до 8 часов. Назначают внутрь по 0,25 2 раза в день, в тяжелых случаях по 0,5; в/в по 0,5 в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,25, флаконы по 0,5 для инъекций и флаконы по 1,5 емкостью 60 мл для приготовления суспензии для приема внутрь.
Рокситромицин -- Roxitromycinum -Рулид
Активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, дифтерийной палочки, хламидий, клостридий, микоплазм. Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в крови создается через 2 часа, прием препарата через 12 часов обеспечивает терапевтическую концентрацию его в крови в течении суток. Проникает в различные ткани, особенно в легкие, миндалины, простату, внутрь клеток в т.ч. в нейтрофилы и моноциты, стимулирует фагоцитарную активность. Более половины введенной дозы выводится в неизмененном виде калом и мочой.
Назначают утром и вечером за 15 минут до еды.
Форма выпуска: таблетки по 0,05-0,1-0,15.
Азитромицина дигидрат -- Azitromycinum dihydratum - Сумамед - Sumamed
Первый представитель макролидных антибиотиков азолидов.
Быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в клетках и тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке.
Азитромицин обнаруживается в высокой концентрации в фагоцитах, но их функция не нарушается. Они доставляют азитромицин в очаги инфекции, где и освобождают его в процессе фагоцитоза. Концентрация антибиотика в очаге инфекции выше, чем в здоровых тканях на 24-34%. В очаге воспаления в бактерицидных количествах сохраняется в течение 5-7 дней после последнего приема. Назначают обычно в течение 3-5 дней 1 раз в сутки за 1 час до еды или спустя 2 часа после еды.
Форма выпуска: таблетки по 0,125-0,5; капсулы по 0,25-0,5; сироп 100 мл в 5 мл 0,1 и 100 мл в 5 мл 0,2.
Левомицетин -- Laevomycetinum - Хлорамфеникол - Chloramfenicol
Природный левомицетин, был получен из актиномицетов, в настоящее время его получают синтетически. К нему чувствительны кокки, спирохеты, шигеллы, сальмонеллы, холерный вибрион, возбудитель дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклюша, хламидии, протей, рикетсии, крупные вирусы --трахомы, пситакоза, венерической лимфогранулематомы.
При приеме внутрь всасывается 75-90% принятой дозы, химиотерапевтическая концентрация сохраняется 6-8 часов. С белками связывается 60-80% всосавшегося препарата. Хорошо проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, наибольшая часть обнаруживается в легких, печени, почках. 10-15% препарата выводится почками в неизмененном виде, остальное в виде глюкуронида. Назначают внутрь и ректально 3-4 раза в сутки, но не более 3,0; пролонгированные таблетки 2 раза. Местно применяют в виде 0,25% раствора, линимента, аэрозоля.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, дисбактериоз, аллергические реакции, нарушение гемопоэза, невралгические расстройства.
Противопоказания: нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, анемия, аллергические и грибковые заболевания, беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5; прологированные таблетки по 0,65; капсулы по 0,25; 0,25% раствор по 10 мл; линимент 1-10%. Входит в состав аэрозольного препарата Левовинизоль и мазей Левомеколь, Левосин, Ируксол.
Левомицетина сукцинат -- Laevomycetini succinas
Растворимый препарат левомицетина. Вводится в виде 20% раствора п/к, в/м и в/в 2-3 раза в день до 4,0.
Форма выпуска: флаконах по 0,5 и 1,0.
Линкомицина гидрохлорид -- Lincomycini hydrochloridum
Активен в отношении кокков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, микоплазмы.
При приеме внутрь всасывается около 40% принятой дозы.
Химиотерапевтическая концетрация в крови сохраняется до 12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в костной ткани. Выводится до 30% принятой дозы почками, 15% с калом, обнаруживается в молоке. Назначают при септических состояниях, инфекции органов грудной полости, менингите, остеомиелите, раневых инфекциях. Внутрь назначают по 0,5 3-4 раза в день, в/м и в/в капельно по 0,6 2-3 раза, местно в виде мази.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головокружение, слабость, лейкоцитопения, тромбоцитопения, редко -- аллергические реакции.
Противопоказания: нарушение функции печени и почек, миастения, беременность, лактация.
Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; 30% раствор в ампулах по 1 и 2 мл; 2% мазь.
Клиндамицин -- Clindamycinum, dalacin c.
Активен в отношении стрептококков, стафилококков, дифтерийной и сибироязвенной палочек, клостридий, микоплазм.
При приеме внутрь хорошо всасываются, проникает в различные органы. Химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется в течении 6 часов. Показан при инфекциях органов грудной и брюшной полостей, костей, раневой инфекции.
Назначают внутрь по 0,15--0,45 4 раза в сутки; в/м по 0,6 2-4 раза в сутки, в/в капельно по 0,9--2,4 грамма в сутки в 2-4 приема.
Побочные эффекты и противопоказания такие же, как у линкомицина.
Форма выпуска: капсулы по 0,15; 15% раствор в ампулах по 2, 4, 6 мл: флаконы по 80 мл сиропа в 5 мл 0,075.
б) Взаимодействующие с 30S субчастицами.
Представлены тетрациклинами и аминогликозидами.
Противомикробное действие этих антибиотиков обусловлено их свойством связываться с рибосомальными субчастицами, имеющими коэфициент седиментации 30 сведебергов (30S), что препятствует взаимодействию субчастиц с РНК, наращиванию полипептидной цепочки, синтезу белка.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
В химическом отношении представляют конденсированный тетрацикл с различными радикалами. Обладают широким спектром действия, различаются по фармакокинетическим особенностям, что обеспечивает разную продолжительность и интенсивность эффекта.
Оказывают бактериостатическое действие на различных стрептококков, кишечную палочку, сальмонелл, шигелл, холерного вибриона, возбудителей столбняка, сибирской язвы, газовой гангрены, дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклюша, также действуют на спирохет, лептоспир, протея, хламидий, микоплазм, токсоплазм, трихомонад, дизентерийную амебу, рикетсии, крупных вирусов (трахомы, орнитоза).
При приеме внутрь натощак всасывается 75-80% принятой дозы. Продукты и лекарственные препараты, содержащие железо, магний, гидроокись алюминия, кальций (молочные продукты) нарушают всасывание тетрациклинов, образуя с ними труднорастворимые комплексы.
Химиотерапевтическая концентрация в крови создается через 1,5-2 часа после орального приема, с белками связывается 55-65% принятой дозы, проникают в различные органы и ткани, а также через гематоэнцефалический барьер, в костной ткани могут накапливаться. Метаболизируется в печени около 30-50% принятой дозы, 10-20% выделяется почками, 5-10% желчью, незначительная часть обнаруживается в молоке при лактации, в слюне.
Назначают внутрь, в/м, в/в и местно при различных инфекциях, вызванных чувствительными к тетрациклинам микроорганизмами.
Побочные эффекты: в местах введения болезненность, возможны инфильтраты, диспепсические расстройства, кандидомикоз, аллергические реакции, лейкоцитопения, тромбоцитопения, отложения в зубах, фотосенсибилизация; при длительном применении гиповитаминоз, нарушение усвоения пищи, синтеза белка.
Противопоказания: непереносимость, нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, беременность, лактация, детям до 8 лет (тетрициклины откладываются в закладках постоянных зубов, которые становятся пятнистыми и крохкими).
Тетрациклина гидрохлорид -- Tetracyclini hydrochloridum
Желтый кристаллический порошок. Назначают внутрь, через каждые 6 часов (капсулы и таблетки проглатывают не разжовывая) в сутки не более 2,0. В/м вводят по 0,1 в 1% растворе новокаина 2-- раза в день. Местно в виде мази.
Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,1 и 0,25; флаконы по 0,1 для инъекций; 3% мазь.
Окситетрациклина гидрохлорид --Oxytetracyclini hydrochlori-dum
Желтый кристаллический порошок. Внутрь назначают 3-4 раза в сутки не более 2,0; в/м вводят по 0,1 в 5 мл 1% раствора новокаина; местно ввиде мазей и аэрозолей.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и флаконы по 0,1. Мазь и аэрозоль. Состоят из окситетрациклина гидрохлорида и гидрокортизона ацетата.
Метациклина гидрохлорид -- Methacyclini hydrochloridum (Рондомицин - Rondomycinum)
Медленно всасывается в ЖКТ, принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды (рекомендуется запивать 200-300 мл жидкости). Химиотерапевтическая активность в крови сохраняется в течении 12 часов. Назначают 2--3 раза в сутки по 0,15-0,3 на прием, но не более 1,2.
Форма выпуска: капсулы по 0,15 и 0,3.
Доксициклина гидрохлорид -- Doxycyclini hydrochloridum, Вибрамицин - (vibramycinum)
Хорошо всасывается в ЖКТ, медленно выводится почками, химиотерапевтическая концентрация в крови поддерживается более 12 часов. Внутрь назначают 2 раза в сутки, в/в вводят капельно по 0,1-0,2 1 раз в сутки. Суточная доза может достигать 2,0.
Хорошо переносится, реже других тетрациклинов вызывает побочные реакции.
Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,05-0,1-0,2; флаконы для инъекций по 0,1-0,2; сироп для приема внутрь во флаконах -- в 1 мл содержится 0,01 доксициклина.
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
Группа антибиотиков, представляющих соединение дезоксистрептамина и различных аминогексоз. Оказывают бактерицидное действие, несколько отличаются друг от друга спектром противомикробного действия, плохо всасываются в ЖКТ (3--5% принятой дозы), вводятся в/м, в/в капельно, назначают для наружного применения в мазях и растворах. При в/м применении быстро поступают в кровь, проникают в различные органы и ткани, выводятся почками в основном в неизмененном виде.