Форма выпуска: таблетки по 0,05, порошок.
Фурагин растворимый - Furaginum solubile, Solafur.
Оранжево-коричневый порошок, состоит из 10% растворимого фурагина и 90% натрия хлорида. Применяют при анаэробной инфекции, сепсисе, пневмонии, заболеваниях мочевыводящей системы. Вводят внутривенно, капельно в 0,1% растворе по 300-500 мл в сутки ежедневно или через день, в зависимости от тяжести течения заболевания и от эффективности лечения.
Форма выпуска: порошок.
производные 8-оксихинолина
8-оксихинолины обладают свойствами ионофоров, образуют комплексы с железом, вследствие чего нарушается функция ряда ферментных систем микроорганизмов. Ингибируют также синтез ДНК, РНК, белка. К 8-оксихинолинам чувствительны кокки, группа кишечной палочки. палочка синезеленого гноя, вульгарный протей; из простейших - дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады; грибы.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, аллергические реакции, невриты (особенно опасно поражение зрительного нерва).
Противопоказания: повышеная чувствительность, почечная недостаточность, заболевания периферических и зрительного нервов.
Нитроксолин - Nitroxolinum, 5-NOK.
Кристаллический порошок желто-зеленого цвета, практически нерастворим в воде. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выводится почками в неизмененном виде. Химиотерапевтическая концентрация в мочевыводящей системе после однократного приема, в зависимости от дозы сохраняется от 3-х до 7-и часов. При нарушении выделительной функции почек нитроксолин может кумулировать.
Назначается при инфекциях мочевыводящей системы (пиелонефрит, цистит, простатит, уретрит и др.), вызванных бактериями, простейшими, грибами. Высшая разовая доза 0,2; высшая суточная - 0,6. Применять препарат нужно 4 раза в сутки (через каждые 6 часов).
Форма выпуска: таблетки по 0,05.
Пипемидиевая кислота - Acidun pipemidicum, (Палин - Palinum)
Оказывает бактерицидное действие на многие грамположительными и грамотрицательные микроорганизмы. На грибы и амебы не действует. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выводится почками в основном в неизмененном виде. Назначается внутрь 2 раза в сутки при заболеваниях мочевыводящей системы, рекомендуется обильное питье.
Форма выпуска: капсулы по 0,2.
Хлорхинальдон - Chlorсhinaldonum.
Оранжево-кремовый порошок, нерастворим в воде. Назначается внутрь при инфекционных заболеваниях кишечника, вызванных бактериями, простейшими, грибами. Взрослым 3 раза в сутки, но не более 1,2 г; детям в сутки 5 мг/кг при легком течении заболевания и 10 мг/кг при тяжелом. Курс лечения от 3-х до 5 дней, но не более 7 дней.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,03.
Хиниофон - Chiniofonum, Ятрен - Jatrenum
Желтый порошок, растворимый в воде. При амебной дизентерии назначается внутрь по 0,5 г 3-4 раза в сутки; 1-2% раствор по 200 мл вводят в прямую кишку в виде клизмы. При остром и хроническом ревматизме вводят подкожно или внутримышечно по 5 мл 5% раствора. Местно для лечения гнойных ран, язв, ожогов используют 0,5-3% растворы, 5-10% мази и присыпки. Высшая разовая доза 1,0 г; суточная - 3,0 г.
Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25.
Фторхинолоны
Синтетические препараты, оказывают бактерицидное действие. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента ДНК-гидразы, которая контролирует структуру и функции ДНК, оказывают также ингибирующее влияние на РНК, нарушают синтез белка и стабильность мембран. Фторхинолоны активны по отношению аэробных бактерий: различных кокков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, вульгарного протея, хламидий, микоплазм; мало активны в отношении анаэробов. Офлоксацин и ломефлоксацин обладают выраженной активностью и по отношению к туберкулезной палочке.
Фторхинолоны хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте; мало связываются с белками плазмы, легко проникают в различные органы и ткани, выводятся почками в течении суток преимущественно в неизмененном виде.Назначаются внутрь и в/в при различных инфекциях дыхательных путей, органов брюшной полости, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких тканей, при сепсисе, в клинике ЛОР. Курс лечения 5-15 дней.
Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение гемопоэза, аритмии, нарушение сна, головная боль, галлюцинации, фотосенсибилизация и др.
Противопоказания: дети до 15 лет, беременность, лактация, возможно отрицательное влияние на формирование хрящевой ткани и скелета, судорожные заболевания, нарушение функции почек, повышеная чувствительность к фторхинолонам.
Офлоксацин - Ofloxacinum, Таривид - Tarividum
Назначают внутрь 2 раза в сутки утром и вечером, от 0,2 до 0,4 г на прием. Выводится почками 75-90% принятой дозы в неизмененном виде.
Форма выпуска: таблетки по 0,2.
Пефлоксацин - Pefloxacinum, Абактал - Abactal
Назначают внутрь во время еды утром и вечером по 0,4 совместно с в/в капельным введением по 0,4 в 250 мл 5% раствора глюкозы. При тяжелом течении инфекции начальная доза может достигать 0,8.
Форма выпуска: таблетки по 0,4 и ампулы по 5 мл 8% раствора.
Ципрофлоксацин - Ciprofloxacinum, Ципробай - Ciprobay
Назначают внутрь 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания по 0,25-0,5-0,75; в/в капельно 2 раза в сутки в изотоническом растворе глюкозы. Для этого из 1% раствора готовят 250 мл 0,2% раствора. Выводится почками около 40% принятой дозы в неизмененном виде.
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-0,75; ампулы по 10 мл 1% раствора и флаконы по 50 и 100 мл 0,2% раствора.
Ломефлоксацин - Lomefloxacinum. Максаквин - Maxaqinun
Отличается от других фторхинолонов более длительным действием. Назначается 1 раз в сутки при тех же показаниях, что и другие фторхинолоны.
Форма выпуска: таблетки по 0,4.
АНТИБИОТИКИ
Антибиотики (от слов anti-против и bios-жизнь) вырабатываются в процессе метаболизма микроорганизмами, растениями, животными, могут получаться и синтетически. Обладают свойством убивать или нарушать рост и размножение микроорганизмов.
Открытие антибиотиков и внедрение их в практику обязано А. Флемингу (в 1928 г. открыл пенициллин), В содружестве с Х. Чейном и Э. Флори в 1940 г. они создали первый антибиотический препарат -- пенициллин из гриба Penicillium notatum и получили высокую химиотерапевтическую оценку при клиническом испытании его. Спустя 2 года З.В. Ермольева получила пенициллин из Penicillium crustosum.
По сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами антибиотики оказывают более выраженное лечебное действие, лучше переносятся. Однако к ним микроорганизмы могут приспосабливаться и становиться устойчивыми. Это свойство микробов, т.е. устойчивость, вырабатывается по отношению к какой-либо группе антибиотиков, но не ко всем. Она чаще всего возникает при нарушении принципов химиотерапии, лечении малыми недостаточно эффективными дозами. В этих условиях микроорганизмы могут создавать новые механизмы и пути обмена веществ, изменять структуру клеточной стенки, оболочки, рибосом; вырабатывать ферменты, разрушающие антибиотики, создавать механизмы и способы быстрого выведения их из клетки.
По механизму химиотерапевтического действия антибиотики можно разделить на 4 группы:
1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ванкомицин, тиенам, меронем и др.).
2. Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:
а) взаимодействущие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент седиментации 50 сведебергов - 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидин-натрий и др.)
б) взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом -- имеющими коэфициент седиментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.)
3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин, актиномицин, противоопухолевые антибиотики)
4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфотерицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.)
Ингибиторы синтеза клеточной стенки
Стенка микробной клетки образуется нитями гетерополимера пептидогликана (муреина). Фермент транспептидаза соединяет нити муреина между собой поперечными связями. Препараты этой группы соединяются с транспептидазой и инактивируют их. В результате нити муреина не связываются, не образуется каркас стенки. Микробная клетка теряет форму, может распадаться на отдельные части, в ней нарушается метаболизм, рост, при достаточной дозе и продолжительнеости действия наступает гибель. Химиотерапевтическое действие проявляется по отношению молодых растущих форм микробов у которых стенка только формируется.
Пенициллин -- Penicillinum
В химическом отношении существующие природные и полусинтетические пенициллины являются производными 6-аминопенициллановой кислоты. Присоединенные к ним радикалы придают препаратам определенные фармакокинетические и химиотерапевтические свойства.
Спектр противомикробного действия: стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, возбудителим газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, дифтерии, спирохеты. Некоторые штамы упомянутых микробов могут вырабатывать фермент пенициллиназу, которая разрушает пенициллин, они устойчивы к нему.
Природные препараты пенициллина бензилпенициллины в водных растворах разрушаются в течение первых часов; не устойчивы в ЖКТ, поэтому вводятся только парентерально в растворах приготовленных перед употреблением. При в/м введении бензилпенициллин в крови в максимальной концентрации обнаруживается через 15 минут, легко распространяется в тканях и жидкостях, проникает через гистогематические барьеры. До 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, в первые 3 часа выводится 60-65%. Всего почками в течение 8 часов выводится до 90% введенной дозы, незначительная часть выводится желчью, слюной, потом, молоком.
Для поддержания в организме химиотерапевтической концентрации бензилпенициллин следует вводить через каждые 4 часа, а в/в через 3 часа. Для продления действия бензилпенициллина его растворяют в 0,5-1% растворе новокаина. Образуется новокаиновая соль бензилпенициллина, взвесь которой вводят в/м. Она медленно всасывается из места введения -- действие пролонгируется. Бензилпенициллин в новокаиновом растворе вводят каждые 6-8 часов.
Феноксиметилпенициллин устойчив в кислой среде, при приеме внутрь всасывается до 60% принятой дозы, в крови обнаруживается через 30 минут, эффективная концентрация сохраняется 4-6 часов. С мочой в неизмененном виде в первые 8 часов выводится до 35% принятой дозы.
Побочные эффекты: аллергические реакции, в больших дозах пенициллины могут вызывать нейротоксические явления, нарушать функцию сердца, повышать свертываемость крови. У людей с повышенной чувствительностью к пенициллину может возникнуть анафилактический шок, поэтому перед введением следует проводить пробу на переносимость.
Противопоказания: повышенная чувствительность, аллергические заболевания.
Бензилпенициллина натриевая соль -- Benzylpenicillinum-natrium
Белый мелкокристаллический порошок. В/в вводят капельно, струйно в изотоническом растворе натрия хлорида, глюкозы, в воде для инъекций, вводят также интралюмбально и в полости, в/м в растворе новокаина.
Форма выпуска: флаконы по 250 тыс. -500тыс. -1 млн ЕД.
Бензилпенициллина калиевая соль -- Benzylpenicillinum-kalium
Белый мелкокристаллический порошок. Вводят в/м, п/к; используется в растворах для местного применения, в глазных каплях, аэрозолях.
Форма выпуска: флаконы по 250 тыс. - 500 тыс. - 1 млн. ЕД.
Бензилпенициллина новокаиновая соль -- Benzylpenicillinum-novocainum,
procaini benzylpenicillinum
Белый кристаллический порошок. Вводят только в/м в виде водной суспензии, в зависимости от дозы 2-4 раза в сутки.
Форма выпуска: флаконы по 300000, 600000, 1200000 ЕД.
Бициллин-1 -- Bicillinum-1. Экстенциллин - Extencilline
Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Вводят внутримышечно в виде взвеси в воде или в специальном растворителе (прилагается). Создается депо, из которого пенициллин медленно поступает в кровь, длительно действуеи. Вводят по 300 000 - 600 000 ЕД 1 раз в неделю, 1 200 000 ЕД - 1 раз в 2 недели.
Форма выпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 1 200 000 , 2 400 000 ЕД, растворитель 2, 4, 8 мл.
Бициллин-3 -- Bicillinum-3
Смесь равных частей бензилпенициллина-Na (К), новокаиновой солей и дибензилэтилендиаминбензилпенициллина. Вводят в/м в водной суспензии 1-2 раза в неделю.
Форма выпуска: флаконы по 300000, 600000 и 1200000 ЕД.
Бициллин-5 -- Bicillinum-5
Смесь одной части бензилпенициллина новокаиновой смеси и 4-х частей дибензилэтилендиаминбензилпенициллина. Вводят внутримышечно в виде водной взвеси 1 раз в 1-2-3 недели.
Форма выпуска: флаконы по 1500000 ЕД.
Пролонгированные препараты бензилпенициллина (бициллин-3 и бициллин-5) отличаются от бензилпенициллина фармакокинетическими показателями, поэтому действуют длительно. Их назначают для профилактики ревматизма, рожи, лечения сифилиса.
Феноксиметилпенициллин -- Phenoxymethylpenicillinum.
Кристаллический белого цвета порошок. Назначают внутрь 4-6 раз в сутки по 250000-1500000 ЕД в зависимости от тяжести заболевания.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25; таблетки, покрытые оболочкой по 400000, 500000, 600000, 1500000 ЕД; флаконы по 0,3-0,6-1,2; в смеси с лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновым сиропом и сахаром. Смесь растворяют в 25 мл воды, раствор назначают внутрь детям. Применяют также в педиатрии сироп, содержащий в 5 мл 200000, 750000 или 1000000 ЕД.
ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Получены путем присоединения различных радикалов к 6-аминопенициллановой кислоте. Отличаются от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, большей продолжительностью действия. Созданы препараты, устойчивые к пенициллиназе и препараты с более широким спектром противомикробного действия, чем пенициллины.