Учебное пособие: Частная фармакология

Внимание! Если размещение файла нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам

Катионные детергенты как антисептики имеют широкий спектр противомикробного действия: Грам (?) и Грам (-) бактерии, дрожжевые и нитчатые грибы. Активность их повышается с увеличением рН среды. Анионные детергенты более эффективны при пониженном значении рН среды. Анионные и катионные детергенты при одновременном применении действуют антагонистически.

Этоний - Aethonium

Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие, оказывает детоксицирующее действие на стафилококковый токсин, обладает местноанестезирующим эффектом, стимулирует регенерацию поврежденных тканей. В хирургии и дерматологии используются 0,02-0,1% растворы и 0,5% и 1% мази и 7% паста при трофических и гнойных язвах, трещинах прямой кишки, дерматитах. В отоларингологии и офтальмологии - 0,1% растворы при отитах, тонзилитах, кератитах. В стоматологии - 0,5% раствор при гингивитах и стоматитах.

Побочные эффекты: гиперемия, зуд.

Противопоказания: гиперчувствительность, гнойные и гангренозные формы пульпитов.

Форма выпуска: порошок, 0,5% и 1% мазь по 25 г, 7% паста по 20 г.

Декаметоксин - Decamethoxinum

По химической структуре и действию близок к этонию. Оказывает выраженное бактерицидное дейтсвие на стафилококки, стрептококки, дифтерийную и синегнойную палочку, капсульные бактерии и фунгицидное действие дрожжи, дрожжеподобные и др. грибы, возбудители эпидермофитии, трихофитии, микроспории, эритразмы. Высокоактивен в отношении микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам.

Показание к применению. Широко применяется в целях профилактики и в лечебной практике для антисептической обработки кожи и слизистых оболочек в хирургии, анестезиологии, гинекологии, акушерстве, урологии, дерматологии, стоматологии, отоларитнологии, офтальмологии. Спиртовые растворы можно применить для обеззараживания операционного поля и кожи рук оперирующего медицинского персонала. Водные и спиртовые растворы применяют перед стоматологическими процедурами. Водные растворы применяют для антисептической обработки ран и ожогов, промывания полостей тела.

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска: порошок, таблетки «Септефрил», растворы «Офтадек», «Аурисан», «Декасан», мазь «Палисепт» и другие.

Использование в педиатрии

Антисептические препараты используются в педиатрической практике в основном местно. Т.к. тканевые барьеры у детей, особенно в раннем возрасте, несовершенны, в детской практике лучше применять соединения, плохо проникающие через клеточные и тканевые барьеры и незначительно всасывающиеся в кровь.

Спиртовый р-р иода используют для обработки кожи у детей старше 1 года, т.к. в более раннем возрасте он вызывает сильное раздражение кожи. Кроме того, иод может всасываться в кровь в больших количествах и подавлять функцию щитовидной железы. В более раннем возрасте детям лучше обрабатывать операционное поле, смазывать края раны иодонатом или иодинолом. Эти препараты из-за медленного высвобождения ионов из комплексов (с поверхностно-активным веществом - спиртом поливиниловым) не оказывают раздражающего действия на кожу детей.

Хлоргексидин (препарат хлора) используется для обработки операционного поля у детей, начиная с периода новорожденности.

Антисептики группы красителей (метиленовый синий, бриллиантовый зеленый, этакридина лактат) у детей до 1 года используются в виде водных р-ров, старше года - спиртовых. При их применении обычно не наблюдается осложнений.

Из группы окислителей применяются р-ры калия перманганата: 0,005-0,01% - для купания новорожденных; 0,01-0,1% - для полоскания полости рта и горла; 0,1-0,5% - для промывания ран; 2-5% - для обработки пуповины.

Для профилактики бленнореи у новорожденных используют 1% р-р серебра нитрата или 2% р-р колларгола (органическое соединение серебра). Используются только свежие р-ры (хранение не более 24 часов, отсутствие осадка!). В противном случае возможно серьезное повреждение роговицы глаза.

Производные фенола - ихтиол, резорцин применяют наружно только у детей старшего возраста.

Использование в стоматологии

Группа фенола проявляет высокую антибактериальную активность, оказывает местноанестезирующее, прижигающее действие. Фенол включают в состав паст и жидкостей для дезинфекции корневых каналов, для обеззараживания пульпы и дентина, некротизации пульпы, остановки кровотечения. Назначают часто в смеси с камфорой (1:2). Кератолитическое и кератопластическое действие резорцина используется для обработки десневых каналов при пародонтозе, корневых каналов при осложненном кариесе, для прижигания ороговевших участков слизистой оболочки.

Тимол используют как дезинфицирующее и дезодорирующее средство. Его вводят в состав паст для лечебных прокладок при глубоком кариесе, пломбировании каналов, для обезболивания дентина.

Группа галогенов используется для дезинфекции твердых тканей зуба и для обработки слизистых оболочек (хлорамин, антиформин, р-р Люголя, иодоформ, иодинол).

Соли тяжелых металлов применяют в качестве оформляющих веществ для пломбировочного цемента и паст (цинка оксид), для изготовления амальгамовых пломб (ртуть).

Дезинфицирующее и дезодорирующее действие окислителей применяют для обработки слизистых оболочек ротовой полости.

Формалин применяется для дезинфекции корневых каналов, некротизации и мумификации пульпы, дезодорации полости рта, для дезинфекции инструментов.

Спирт этиловый используется для обработки кариозных полостей, корневых каналов, стерилизации инструментов. Он входит в состав обезболивающих жидкостей (Гартмана, Платонова), совместно с анестетиками используют для блокад. Вместе с тимолом и ментолом входит в состав полосканий при стоматитах.

Кислота борная (2%) используется при стоматитах, грибковых поражениях слизистой оболочки рта, хейлитах. Натрия тетраборат (бура) используется при грибковых поражениях слизистой оболочки полости рта (стоматиты, глосситы).

Натрия гидрокарбонат применяется для полоскания при гингивитах, стоматитах. Препарат растворяет слизь, очищает поверхность очага воспаления.

Кальция гидроокись используется при биологическом методе лечения пульпитов.

Бриллиантовый зеленый и метиленовый синий применяются для смазывания эрозивно-язвенных и пузырьковых поражений слизистой оболочки полости рта, губ, при пиодермии кожи лица.

Этакридина лактат (Риванол) в свежеприготовленых растворах и фурацилин используют для орошений, полосканий, промываний, аппликациях при стоматитах, гингивитах, для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов в полости рта.

10% водный раствор аммиака (нашатырный спирт) применяется для рефлекторного возбуждения дыхания при обморочных состояниях, для обработки рук хирургов перед операциями; входит в состав раствора, применяемого для дезинфекции инструментов.

Химиотерапевтические средства

(проф. Столярчук А.А.)

Первые исследования, представляющие несомненный интерес для химиотерапии, провел Бинц (1867 г). Из исследованных им алкалоидов только алкалоиды коры хинного дерева оказывали “ядовитое” влияние на парамеций. В связи с этим он предположил, что малярия вызывается простейшими, поскольку она излечивается алкалоидами хинного дерева. Вскоре рядом ученых был установлен возбудитель малярии и предположение Бинца полностью подтвердилось. Отечественный ученый Д.Л.Романовский высказал очень простую, но очень важную мысль: прежде, чем применять какое-либо средство для лечения инфекционного заболевания, нужно определить действует ли оно на возбудителя болезни.

Большой вклад в создание и развитие химиотерапии, как науки, внесли Р.Кох и П.Эрлих. Ими начался научно обоснованный поиск и создание химиотерапевтических средств. В настоящее время эти средства занимают важное место среди лекарственных препаратов. Благодаря химиотерапии заметно сократилась детская смертность и увеличилась средняя продолжительность жизни людей.

К химиотерапевтическим средствам предъявляются следующие требования:

1. Высокая избирательность действия;

2. Нетоксичность - хорошая переносимость больными, отсутствие отрицательного влияния на иммунную систему;

3. Устойчивость к воздействию защитных механизмов возбудителей;

4. Устойчивость в макроорганизме, достаточная продолжительность действия;

5. Эффективность в разных средах (тканях) организма;

6. Удобная лекарственная форма;

7. Доступность лекарственных препаратов.

Современные химиотерапевтические средства в большинстве своем соответствуют почти всем требованиям, хотя каждому из них присущ какой-либо недостаток.

Принципы применения химиотерапевтических средств:

I. Необходимо установить диагноз и возбудителя болезни, чувствительность его к химиотерапевтическим препаратам.

II. Выбрать наиболее активный препарат, исходя из чувствительности нему возбудителя (антибиотикограмма).

III. Препарат назначать как можно раньше, начиная с ударной дозы (максимально допустимой).

IV. Поддерживать в организме высокую терапевтическую концентрацию (лечение проводить по соответствующим схемам).

V. Если после применения выбранного лекарственного препарата в течении суток нет признаков лечебного эффекта - препарат отменить, назначить другое средство. В данном случае или неправильно поставлен диагноз (неправильно установлен возбудитель болезни) или возбудитель устойчив к назначенному препарату.

VI. Продолжать применение препарата еще некоторое время после исчезновения клинических признаков болезни (схема лечения). При преждевременной отмене препарата возможны рецидивы болезни и переход ее в хроническое течение.

Несоблюдение принципов применения химиотерапевтических средств - главная причина возникновения устойчивых форм микробов.

Сочетанное (комбинированное) применение химиотерапевтических средств

Одновременное назначение двух и очень редко более двух химиотерапевтических препаратов производят при тяжелом течении заболевания, при смешанной инфекции, вызванной возбудителями болезни мало чувствительными к лекарственным препаратам.

Рекомендуется также, в зависимости от состояния больного, особенностей течения заболевания, фармакологических свойств химиотерапевтических препаратов сочетать назначение их с другими лечебными средствами:

1) назначение витаминных комплексов, отдельных витаминов (аскорбиновая кислота, ретинол) повышает иммунобиологическую активность, сопротивляемость организма, снижает токсичность и побочные эффекты химиотерапевтических средств.

2) при лейкоцитопениях, снижении иммунобиологической активности следует назначать производные пиримидина - метилурацил, пентоксил, этаден и др. Они стимулируют лейкопоэз и выработку антител.

3) при хронических вяло текущих инфекциях рекомендуется назначать неспецифические стимуляторы иммунитета - полисахаридный комплекс продигиозан, полипептид из вилочковой железы крупного рогатого скота тималин.

4) адаптогены (китайский лимонник, элеутерококк, жень-шень, пантокрин и др.) стимулируют приспособительно-защитные механизмы организма, повышают устойчивость к неблагоприятным воздействиям. Их следует назначать при хронических рецидивирующих инфекциях.

5) для лучшего проникновения в очаги сосредоточения возбудителей болезни и создания в них более высокой концентрации химиотерапевтических препаратов используют ферменты: трипсин, химотрипсин, рибонуклеазу, гиалуронидазу.

6) с целью устранения и предупреждения аллергических реакций, возникающих в ответ на введение химиотерапевтических средств, рекомендуется применение противогистаминных препаратов.

Сульфаниламидные препараты

Простейший сульфаниламид в качестве реактива для текстильной промышленности синтезировал Гельмо еще в 1908 году, в Германии. В следующем году Хорлейн исследовал влияние этого сульфаниламида на течение сепсиса у мышей, зараженных гемолитическим стрептококком и отметил, что сульфаниламид защищал их от гибели. К сожалению эти исследования не привлекли к себе надлежащего внимания, не были должным образом оценены и не получили дальнейшего развития.

В 1932 году Кларер и Митч вновь синтезировали сульфаниламид , как краситель для текстильной промышленности, и назвали его пронтозил. В 1935 году Г.Домагк, после тщательного изучения пронтозила в эксперименте, сообщил, что он защищает от гибели мышей, зараженных смертельными дозами гемолитического стрептококка. Публикация исследований Г.Домагка вызвала большой интерес в среде медицинской общественности, начался бурный синтез и изучение сульфаниламидов. Благодаря красному цвету и губительному действию на стрептококков, пронтозил получил название красный стрептоцид.

Изучением особенностей действия красного стрептоцида было установлено, что в пробирочных (in vitro) условиях опыта он не оказывает влияния на жизнедеятельность микроорганизмов, а проявляет высокую химиотерапевтическую активность при введении его в организм (in vivo). Основываясь на этих данных, продолжая изучение красного стрептоцида, супруги Трифуель доказали, что в животном организме он распадается на активный сульфаниламид, имеющий белый цвет (за это вскоре он был назван белым стрептоцидом) и неактивный триаминофенол. За открытие и внедрение в медицинскую практику пронтозила Г. Догмак в 1939 году удостоен Нобелевской премии. Однако, был репрессирован и получил ее после освобождение в 1945 году.