Химиотерапевтическая концентрация в крови и тканях сохраняется 8-12 часов.
Побочные эффекты: раздражающее действие в местах введения, диспепсические расстройства при приеме внутрь, нейротоксические явления (нарушение функции вестибулярного и слухового аппарата, миорелаксация), нарушение функции почек, гемопоэза, аллергические реакции. Для предупреждения и ослабления побочных реакций рекомендуется применение витаминных комплексов и пантотеновой кислоты (кальция пантотенат).
Противопоказания: заболевания слухового аппарата, почек, нарушение кроветворения, беременность. Сочетанное применение аминогликозидов, а также одновременно с петлевыми диуретиками (фуросемид) не допустимо -- повышается опасность возникновения токсических эффектов.
Неомицина сульфат -- Neomycini sulfas
Белый порошок с желтоватым оттенком, растворим в воде.
Активен в отношении стафилококков, гонококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, клебсиелл, листерий, бруцелл, протея.
Назначают внутрь при заболеваниях ЖКТ, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а также в предоперационной подготовке 2 раза в сутки, но не более 0,7.
Местно в виде мазей и растворов в 0,5% растворе новокаина при гнойных ранах и инфекционных поражениях кожи и мягких тканей.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25; капсулы по 0,35; флаконы по 0,5; 0,5% и 2% мази.
Стрептомицина сульфат -- Streptomycini sulfas
Активен в отношении кокков, шигелл, возбудителей брюшного тифа, бруцеллеза, туляремии, чумы, туберкулеза, действует на палочку синезеленого гноя, Фридлендера, кишечную и на вульгарного протея.
При приеме внутрь не всасывается, но оказывает химиотерапевтическое действие при инфицировании ЖКТ чувствительными к нему макроорганизмами.
При в/м введении легко поступает в кровоток, проникает в различные органы и ткани, плохо через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в основном в неизмененном виде в течении 12-24 часов. В/м вводят в 0,25-0,5% растворе новокаина 1-2 раза в сутки, не более 2,0.
Форма выпуска: флаконы по 0,25-0,5 и 1,0.
Канамицина сульфат -- Kanamicini sulfas
Активен в отношении кокков, клебсиелл, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, холерного вибриона, вульгарного протея, возбудителей сибирской язвы, бруцеллеза, дифтерии, туберкулеза.
При в/м введении быстро поступает в кровь, проникает в инфицированные очаги, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Эффективная концентрация в крови сохраняется 8-10 часов, выводится почами до 80% принятой дозы, незначительная часть желчью.
Вводят в/м 2-3 раза в день в 0,25--0,5% растворе новокаина, в/в капельно. Разовая доза не более 1,0, суточная - 2,0.
Форма выпуска: флаконы по 0,5 и 1,0; ампулы по 5 и 10 мл 5% раствора.
Канамицина моносульфат -- Kanamycini monosulfas
Предназначен для приема внутрь при инфицировании кишечника чувствительными к нему микроорганизмами, а также при подготовке к операции на органах брюшной полости. Назначается внутрь 4-6 раз в сутки по 0,25-0,5. Высшая разовая доза - 1,0; суточная - 4,0.
Форма выпуска: таблетки по 0,125-0,25.
Гентамицина сульфат - Gentamycini sulfas, Гарамицин - garamycin
Активен в отношении стрептококков, стафилококков, синезеленой и кишечной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, протея. При в/м введении через 30-40 минут в крови максимальная концентрация, легко проникает в различные органы и ткани, выводится почками в основном в неизмененном виде. Химиотерапевтическая концентрация в организме сохраняется 6-8 часов. Вводят в/м или в/в из расчета 2-5 мг/кг/сутки в 3 приема; местно в виде глазной мази и глазных капель.
Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 1-2% раствора; глазные капли и глазная мазь 0,3% концентрации.
Сизомицина сульфат -- Sisomycini sulfas
Активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной и синезеленой палочек, энтеробактера, протея, сальмонелл и клебсиелл. При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, плохо через гематоэнцефалический барьер, выводится почками. Химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется около 12 часов. Суточная доза составляет не более 4 мг/кг, ее вводят в 2-3 приема.
Форма выпуска: ампулы по 1-2 мл 5% раствора и ампулы по 2 мл 1% раствора.
Амикацина сульфат - Amicacini sulfas (Амикин - Amikin)
Обладает высокой активностью в отношении кокков, кишечной палочки, палочки сине-зеленого гноя, туберкулезной палочки, вульгарного протея, клебсиелл. Устойчив к ферментам, инактивирующим аминогликозиды. Проникает в различные органы и ткани, содержится в высокой концентрации в почках, плевральной жидкости, до 90% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Назначается при тяжелых раневых инфекционных поражениях, сепсисе в/в капельно по 0,5 в/м 0,25-0,5 2-3 раза в сутки.
Форма выпуска - флаконы по 0,1 - 0,25 - 0,5
Фузидин- натрий - Fusidinum-natrium
Подавляет синтез белка, оказывает бактериостатическое действие на стафилококки, менинго-, гонококки, более слабое на стрептококки, пневмококки. Проникает во внутренние органы (печень, почки, легкие), костную, хрящевую ткани, в кожу и подкожную клетчатку. Выводится в основном, желчью и частично мочой.
Назначается внутрь 3 раза в сутки до 2,0, но не более 3,0.
Побочные эффекты: вследствие раздражающего действия может вызывать боли в животе, тошноту, рвоту, понос.
Форма выпуска: таблетки по 0,125 - 0,25 - 0,5.
ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА РНК
Образуют комплекс с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, в результате в микробной клетке подавляется синтез РНК. Бактерицидное действие оказывают на микроорганизмы в стадии пролиферации. Микроорганизмы быстро вырабатывают устойчивость.
Рифампицин -- Rifampicinum (Бенемицин - Benemicinum)
Коричнево-красный кристаллический порошок. Действует на кокков, возбудителей туберкулеза, лепры, сибирской язвы, бруцеллеза, на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, риккетсии, вирус трахомы.
При приеме внутрь всасывается до 95% принятой дозы, химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты сохраняют химиотерапевтическую активность, 30% введенной дозы выводится в неизмененном виде мочой и желчью, обнаруживается в слюне, слезной жидкости, которые, как и моча, окрашиваются в красноватый цвет. Назначают внутрь натощак, в/м и в/в, в сутки не более 1,2 г в 2-3 приема при лечении различных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции печени, поджелудочной железы.
Противопоказания: непереносимость, беременность, тяжелые поражения печени, почек.
Форма выпуска: капсулы по 0,05-0,15-0,3; суспензия во флаконах по 60 и 150 мл, в 5 мл содержится 0,1 и 0,2 г препарата; амп. по 0,15 для приготовления растворов.
Рифабутин - Rifabutinum
Обладает таким же механизмом и спектром противомикробного действия, как и рифампицин. Кроме того, оказывает иммуностимулирующее действие и активен против вируса СПИДа 1-го типа. Назначается внутрь однократно до 0,6 в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,15
Препараты, нарушающие синтез клеточных мембран
Антибиотики этой группы образуют комплексные соединения со стеринами, входящими в липидную часть цитоплазматической мембраны, могут взаимодействовать и с фосфолипидами мембран микробных клеток. В результате мембраны дезорганизуются, утрачивают барьерную функцию. Из микроорганизмов выходят важные биологически-активные вещества: аминокислоты, фосфаты, биогенные амины, электролиты и другие. При достаточной концентрации и продолжительности действия антибиотика микроорганизмы погибают.
Грамицидин С -- Gramicidinum S
Действует на кокков, возбудителей газовой гангрены, протея, кишечную палочку, шигелл, сальмонелл, холерного вибриона, оказывает сперматоцидное действие.
Применяется местно для лечения инфицированных ран, язв, ожогов, пролежней в виде растворов и паст. Растворы также применяют для полосканий, промываний, спринцеваний, их готовят перед употреблением путем растворения 2% спиртовового раствора в воде в 100-200 раз.
Форма выпуска: флаконы по 5-10 мл 2% спиртового раствора и паста по 30,0.
Полимиксина М сульфат - Polymyxini M sulfas
Активен по отношению к грамотрицательным бактериям, кишечной и синегнойной палочкам, возбудителям дизентерии, брюшного тифа, паратифов. Назначается наружно при гнойных ранах, пролежнях, ожогах в виде линимента. Внутрь в таблетках по 500 000 ЕД 4-6 раз в день при энтеритах, колитах, дизентерии.
Противопоказан при нарушениях функции печени, почек, непереносимости.
Форма выпуска: таблетки по 500 000 ЕД, флаконы по 500 000 - 1 000 000 ЕД препарата, линимент, содержащий в 1 мл 10 000 ЕД препарата.
Полимиксина В сульфат - Polymyxini В sulfas (Аэроспорин - Aerosporinum) антисептический окислитель антибиотик микробный
Активен по отношению к тем же возбудителям, что и полимиксин М, особенно, к синегнойной палочке. При приеме внутрь не всасывается, назначается по 100 000 ЕД в растворах для лечения энтероколитов, вызванных сальмонеллами, шигеллами и др. Вводят в/м и в/в капельно при сепсисе, менингите, пневмонии, поражении мочевых путей, вызванных синегнойной палочкой.
Побочные реакции при приеме внутрь характеризуются диспепсическими расстройствами, при парентеральном введении могут наблюдаться нейро-, нефротоксические эффекты.
Противопоказания: беременность, нарушение функции почек, нельзя сочетать с аминогликозидами.
Форма выпуска: флаконы по 250 000 ЕД и 500 000 ЕД
Нистатин -- Nystatinum
Оказывает, в зависимости от дозы, фунгистатическое или фунгицидное действие. Активен в отношении ряда грибов, но наиболее чувствительны к нему дрожжеподобные грибы кандиды и лейшмании. При приеме внутрь не всасывается, действует в ЖКТ, выводится в неизмененном виде с калом. Назначают внутрь для лечения и профилактики кандидомикоза, возникающего при длительном лечении антибиотиками. Профилактическая доза 250-500 тыс. ЕД, принимается 3-4 раза в сутки, лечебная 500 тыс. ЕД 4-8 раз в сутки. При кандидомикозе прямой кишки и влагалища применяют суппозитории 2 раза в сутки; при кандидозных поражениях кожи используют мазь.
Нистатин хорошо переносится. При повышенной индивидуальной чувствительности возможны диспепсические расстройства.
Форма выпуска: таблетки и суппозитории по 250-500 тыс. ЕД, мазь по 15,0 с содержанием 100 тыс. ЕД нистатина в 1,0.
Леворин -- Levorinum
Активен в отношении грибов рода кандида и трихомонад. При приеме внутрь до 30% принимаемой дозы может розрушаться в желудке. Всасывается незначительная часть, обнаруживается в крови, легких, почках, всосавшаяся часть выводится последними. При кандидомикозе кишечника назначают внутрь по 500 тыс. ЕД 2-3 раза в сутки; при кандидомикозных и трихомонадных кольпитах во влагалище вводят тампоны, пропитанные взвесью леворина; наружно при грибковых поражениях кожи используют мазь.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, аллергические реакции.
Противопоказания: заболевания печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 500 тыс. ЕД; мазь по 30,0 с содержанием 500 тыс. ЕД в 1,0; порошок для приготовления взвеси.
Амфотерицин Б -- Amphotericinum B
Активен в отношении кандид, аспергилий, трихофит, эпидермофит, бластомицет. При приеме внутрь не всасываются.
Применяются при генерализованных микозах, вводится в/в капельно в изотоническом растворе глюкозы 2-3 раза в неделю. Начальная доза составляет 0,1 мг/кг, при хорошей переносимости и необходимости доза может достигать 1 мг/кг. Курс лечения до 8 недель. Препарат хорошо проникает в различные органы, в крови химиотерапевтическая концентрация сохраняется длительно, с мочей в течение 7 дней выводится 40% введенной дозы. Растворы могут использоваться для ингаляций, мази местно при грибковых поражениях кожи.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, нарушение электролитного состава крови (гипокалиемия), нефротоксичность, гепатотоксичность, неврологические симптомы, возможны флебиты в местах введения.
Противопоказания: непереносимость, нарушение функции печени, почек.
Форма выпуска: флаконы по 0,05 и 0,1; мази по 15,0 и 30,0.
Пимафуцин -- Pimafucinum (Натумицин - Natumicin)
Пантоеновый антибиотик, оказывает цидное действие на различные дрожжеподобные грибы. При кандидомикозе ротовой полости назначают в виде суспензии по 1 мл 4-6 раз в день; кишечника -- 4 раза в сутки по 1 таблетке; при вульвовагинитах -- по 1 суппозиторию на ночь; при дерматомикозах используют крем или суспензию. Курс лечения от 4 до 7 дней.
Побочные эффекты: при приеме внутрь проходящие тошнота и диаррея, при местном -- раздражение, чувство жжения.