Применение. Фторхинолоны оказывают активное антибактериальное действие на аэробные бактерии. Назначают их при инфекциях мочевых и дыхательных путей, брюшной полости, кожи, мягких тканей и др. Поскольку фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, они эффективны при приеме внутрь (в таблетках). Ломефлоксацина гидрохлорид принимают по 0,4 г один раз в день, офлоксацин – по
0,2 г 2 раза в день, ципрофлоксацина гидрохлорид – по 0,125-0,25-0,5 г 2 раза в день или в виде 0,2%-ного раствора для инфузий.
ПРОЗВОДНЫЕ КИСЛОТЫ БАРБИТУРОВОЙ
Все барбитураты имеют характерные спектры поглощения в УФИК- и ЯМР- областях.
111
112
113
Посторонние примеси (ФС) в бензобарбитале устанавливают методом ТСХ на пластинках Силуфол УФ-254 в системе растворителей хлоро- форм-ацетон. В УФ-свете должно появиться только одно пятно. Методом ТСХ выполняют испытание на наличие посторонних примесей в тиопен- тале-натрии (МФ). При испытании чистоты натриевых солей барбитуровой кислоты устанавливают предельное содержание примеси свободной щёлочи, метилового спирта и др.
Для количественного определения индивидуальных препаратов группы барбитуратов и особенно для их лекарственных форм применяют фи- зико-химические методы анализа (ВЭЖХ, спектрофотометрия).
Применение. Производные барбитуровой кислоты применяют как успокаивающие и снотворные средства.
Бензобарбитал назначают в качестве противоэпилептического средства.
Барбитал назначают внутрь перед сном по 0,25-0,5 г.; фенобарбитал – с той же целью по 0,1-0,2 г. ; Гексобарбитал-натрий (в виде 1-2%-ных растворов);
Тиопентал-натрий (2,0-2,5%-ные растворы) применяют для вводного наркоза внутривенно.
114
Антагонистом барбитуратов является бемегрид.
Химически последний относится к производным 2,6-диоксо-4-ме- тил-4-этилпиперидина и применяется при острых отравлениях снотворными и барбитуратами для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами и другими средствами для наркоза (эфиром, фторотаном).
H
O N O
H3C
C2H5
Бемегрид
Он представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде (0,5%), практически нерастворим в спирте.
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСАГИДРОПИРИМИДИНДИОНА (ПИРИМИДИН-4,6-ДИОНА)
Гексагидропиримидиндион отличается от барбитуровой кислоты отсутствием атома кислорода в положении 2. К числу его производных относится примидон (гексамидин), близкий по химической структуре с фенобарбиталом.
Примидон (гексамидин) – Primidone 5-этил-5-феннлгексагидропи- римидиндион-4,6.
Белый кристаллический порошок, без запаха. Тпл. 280-284оС.
Пофизико-химическимсвойствампримидонсходенсбарбитурата-
ми. Он практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и ацетоне. Также идентичны и способы испытаний барбитуратов и примидона.
Подлинность. ИК-спектр примидона, снятый после прессования в диске бромида калия в области 4000-400 см-1, должен полностью совпадать по полосам и их относительным интенсивностям с рисунком спектра, прилагаемым к ФС (см. рис.87).
Подлинность примидона устанавливают также по УФ-спектру (см. рис. 86)раствора в этаноле(растворяют при нагревании). В области 240-280 нм он имеет три максимума пог-лощения – при 252, 258 и 264 нм и три мини-
115