Материал: Лекция. Антибиотики 2019
Интерфероны
обладают противовирусным, иммуномодулируюшим и антипролиферативным действием.
Синтезируются клетками под воздействием различных факторов и запускают биохимические механизмы
защиты клеток того же вида животных от вирусов.
В организме человека вырабатываются три группы
интерферонов, обладающих противовирусным действием-альфа (более 18 представителей), бета и
гамма.
Первоначально природный (лейкоцитарный человеческий) интерферон использовали. для
профилактики и лечения гриппа и других вирусных инфекций
Впоследствии методом генной инженерии получен ряд рекомбинантных препаратов
В настоящее время для лечения гриппа не рекомендуют,
преимущественно применяют для лечения вирусных гепатитов
Препараты интерферона
В качестве противовирусных средств используют препараты альфа интерферона.
Вместе с тем, в настоящее время методом генной инженерии получены все три разновидности интерферонов человека.
Пегилированные интерфероны
•
•
(пегинтерфероны, пег-ИФН) - интерфероны
пролонгированногодействия (с полиэтиленгликолем), в отличие от обычных ИФН, существенно дольше поддерживает концентрацию в организме человека: пегинтерферон альфа-2a пегинтерферон альфа-2b.
Механизм действия интерферонов и Пегинтерферонов
1.Подавление транскрипции вирусных белков.
2.Угнетение трансляции вирусных белков.
3.Подавление белкового метаболизма.
4.Нарушение сборки и созревание вирусной частицы.
Фармакокинетика препаратов интерферона
Являясь белками, ИНФ разрушаются в ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь < 1%
Вводятся в область поражений, п/к и в/в
Распределяются во все ткани, кроме ЦНС и глаза
Т ½ - 1-5 ч, T max – через 4-8 ч, длительность до 24 ч
Т 1/2 пегинтерферонов – 50-70 ч
При п/к введении Пэгинтерферонов альфа-2а и альфа-2b
концентрации в сыворотке начинают определяться через 3–6 ч, Cmax - через 15–96 ч
Максимальные концентрации ПЭГ-ИФНα-2b в 10 раз, а площадь
под фармакокинетической кривой в 50 раз превышают таковые стандартного ИФН
Препараты подвергаются интенсивному катаболизму в почках, в меньшей степени - в печени, с мочой выделяются ничтожно
малые количества ИФН.
Преимущественное терапевтическое
применение Интерферонов
Хронический гепатит B и C (в сочетании с
рибавирином)
Инфекция, вызванная вирусом Varicella Zoster у онкологических пациентов (для профилактики
диссеминации инфекции)
ЦМВ инфекция у пациентов, перенесших пересадку почек
Остроконечные кондиломы (инъекции в места поражений). Полное исчезновение ~ 50% случаев.
Волосатоклеточный лейкоз (в комбинации с зидовудином)
Связанная со СПИДом саркома Капоши