Материал: Лекция. Антибиотики 2019

Фармакокинетические усилители

Кобицистат,ритонавир

Ингибиторы CYP3A4, участвующего в метаболизме ингибиторов протеазы ВИЧ. В результате совместного применения ингибиторов протеазы с фармакокинетическими усилителями метаболизм первых замедляется, а их терапевтические концентрации сохраняются более продолжительное время.

Кобицистат используется для увеличение системного действия атазанавира или дарунавира в сочетании с другими антиретровирусными агентами при лечении ВИЧ-1 инфекции.

Это позволяет уменьшать дозу и кратность приема ингибиторов протеазы, что значительно снижает риск возникновения их побочных и токсических эффектов.

НР ингибиторов интегразы

Все ингибиторы интегразы хорошо переносятся

Наиболее частые побочные эффекты – головная боль и желудочно-кишечные НР

Возможны НР со стороны нервной системы, в том числе психические, но более легкие и редкие, чем при применении эфавиренца

Более благоприятное влияние на липидный обмен.

Кобицистат и долутегравир оказывают влияние на проксимальную функцию почечных канальцев, вызывая умеренное или умеренное повышение креатинина

Редко – гиперчувствительность и рабдомиолиз