Материал: антипсихотики
Антипсихотическое действие обусловлено угнетением дофаминергической нейропередачи в мезолимбической области (преимущественно блокада D2-рецепторов) -
устранение позитивной симптоматики (бреда, галлюцинаций)
Угнетение дофаминергической нейропередачи в разных отделах ЦНС
Отдел ЦНС |
Эффект |
|
|
Мезолимбическийтракт |
Антипсихотический |
|
|
Мезокортикальный путь |
Развитие негативной симптоматики (эмоциональный |
|
аутизм, социальная изоляция, апатия, ангедония) и |
|
нейрокогнитивного дефицита (нарушения мышления, |
|
внимания, оперативной памяти, снижения |
|
коммуникативных способностей) |
|
|
Нигростриарный тракт |
Моторные нарушения |
|
|
Триггерная зона и рвотный центр |
Противорвотное действие |
|
|
Гипофиз (предотвращают |
Гиперпролактинемия галакторея, гинекомастия, |
допаминовое угнетение |
нарушения менструального цикла, половые дисфункции, |
высвобождения пролактина) |
депрессия, повышенный риск остеопороза, онкологические |
|
заболевания, опухоли гипофиза, бесплодие |
|
|
Гипоталамус |
Торможение секреции кортикотропина и соматотропного |
|
гормона, терморегуляторные центры гипотермия |
|
|
Механизм действия атипичных препаратов
Антагонизм в отношении D-2
рецепторов (могут влиять и на другие D-рецепторы) + антагонизм в отношении 5- HT2 рецепторов
Блокада 5-HT2A – рецепторов
Снижение риска развития экстрапирамидных нарушений (считается, что взаимодействие серотонинергических и дофаминергических нейронов на уровне стриатума угнетает активность дофаминергической передачи блокада 5-НТ2А-
рецепторов уменьшает вызываемое серотонином подавление активности дофаминергических нейронов и повышает их функциональную активность, снижение
риска)
Возможно, улучшение негативных и когнитивных симптомов (за счет усиления высвобождения дофамина и ацетилхолина из пресинаптических окончаний в префронтальном кортексе)
Показана редукция позитивных симптомов при блокаде 5HT2-рецепторов
Экстрапирамидные
симптомы (блокада допаминергических рецепторов в
Substantia Nigra и Caudate
Nucleus)
Острая дистония - синдром,
характеризующийся непроизвольными медленными (тоническими) или
повторяющимися быстрыми (клонико-
тоническими) движениями, вызывающими вращение, сгибание или разгибание туловища и конечностей с формированием патологических поз - развивается в течение
часов Паркинсонизм проявляется гипокинезией и
ригидностью, которые часто сопровождаются тремором покоя и постуральными расстройствам - развивается медленно (дни – недели)