Материал: Антиаритмики

1 А класс: Хинидин

Дополнительные эффекты: 1) блокада α-адренорецепторов;

2) блокада холинергических рецепторов;

3) отрицательный инотропный эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%. Время наступления максимальной концентрации препарата (Тmах) 3-4 ч.

Терапевтическая концентрация в крови 3-6 мкг/мл, токсические эффекты развиваются при концентрациях выше 8 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови - 70-90%, имеет большой объем распределения.

Проницаемость через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 5-8 ч.

Выводится почками, 10-50% в неизменном виде.

Применение

•Восстановление синусового ритма у пациентов с мерцательной аритмией (уровень рекомендаций (УР) IIB/С).

•Поддержание синусового ритма при рецидивирующей мерцательной аритмии у пациентов без органических заболеваний сердца.

•У пациентов с АГ и ИБС.

Хинидин рассматривается как препарат второй линии, применяющийся при неэффективности других, более активных и безопасных препаратов. Для купирования пароксизма мерцательной аритмии используется нагрузочная доза 0,2-0,4 г, с последующим приемом 0,2 г каждый час до достижения суммарной дозы 1 г. Для длительного лечения используются пролонгированные формы

- 0,3-0,6 г через 8-12 ч.

• Противопоказания к применению

1.Гиперчувствительность.

2.АВ-блокада II-III степени.

3.Гликозидная интоксикация.

4.Нарушения внутрижелудочковой проводимости.

Особую осторожность следует соблюдать, применяя хинидин при следующих состояниях:

-бронхиальной астме;

-нарушении функции печени или почек;

-гипертиреозе;

-гипокалиемии;

-миастении;

-псориазе;

-тромбоцитопении.

1 А класс: прокаинамид

 Прокаинамид обладает свойствами ААП IA класса. Другие фармакологические эффекты прокаинамида:

1)ганглиоблокирующая активность;

2)умеренная блокада холинорецепторов;

3)умеренный отрицательный инотропный эффект.

Фармакокинетика

При внутривенном введении прокаинамид начинает действовать почти немедленно. Абсорбция - 70-90%. Связь с белками плазмы низкая (10-20%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Тmах - 1-2 ч. Терапевтическая концентрация - 4-10 мг/л. Т1/2 - 2,5-4,5 ч, при нарушении функций почек - 11-20 ч. Прокаинамид подвергается печеночной трансформации с образованием N-ацетилпрокаинамида (до 25%) - активного метаболита со свойствами ААП III класса. Прокаинамид выводится почками (до 50-60% в неизменном виде).

Применение

1)лечения резистентной к электроимпульсной терапии желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков (УР ПВ/С);

2)купирования устойчивой желудочковой тахикардии без существенных гемодинамических нарушений (УР

IIB/С);

3)лечения непрерывно рецидивирующей желудочковой тахикардии в комбинации с β-адреноблокаторами (УР I/C) у пациентов с острым коронарным синдромом или инфарктом миокарда;

4)для купирования мономорфной устойчивой или рецидивирующей желудочковой тахикардии (УР IIA/С);

5)высокоэффективен (УР I/B) для купирования ширококомплексной тахиаритмии неизвестного генеза [либо желудочковой тахикардии, либо суправентрикулярной тахикардии с участием дополнительных путей проведения (ДПП)];

6)может применяться для купирования пароксизмов мерцательной аритмии (УР IIB/С).

Прокаинамид вводят внутривенно со скоростью не более 50 мг/мин до купирования пароксизма аритмии или достижения суммарной дозы 1000 мг.

Противопоказания

•Гиперчувствительность.

•АВ-блокада степени).

Особую осторожность надо соблюдать, применяя прокаинамид при следующих состояниях:

-при блокаде ножек пучка Гиса;

-передозировке сердечных гликозидов;

-бронхиальной астме;

-хронической сердечной недостаточности;

-нарушении функций печени или почек;

-системной красной волчанке в анамнезе;

-миастении.

Нежелательные лекарственные реакции

1.Желудочковые аритмии (ЖА), фибрилляции желудочков или асистолия при быстром внутривенном введении или передозировке.

2.Токсическое влияние на кроветворение (агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия).

3.Гипотония (особенно при быстром внутривенном введении).

4.Аллергические реакции.

5.Волчаночноподобный синдром.

6.Токсическое действие на ЦНС

(спутанность сознания, галлюцинации, депрессия).