При гіпервітамінозі порушуються білковий, вуглеводний і жировий обміни, розвиваються дегенеративні зміни з боку центральної нервової системи і паренхіматозних органів.
Ціанокобаламін міститься у продуктах тваринного походження, особливо у великих кількостях у яловичій печінці та нирках. У природі вітамін синтезується синьо-зеленими водоростями, актиноміцетами, бактеріями. В організмі людини і тварин вітамін В12 синтезується мікрофлорою кишечника, однак це не має суттєвого значення, оскільки ціанокобаламін в основному всмоктується у тонкому кишечнику.
В організмі ціанокобаламін перетворюється у кофактор кобамід, який входить до складу ряду відновлювальних ферментів (редуктаз). Редуктази відновлюють фолієву кислоту в тетрагідрофолієву, яка активує синтез нуклеїнових кислот, білків та поділ клітин, проявляючи таким чином анаболічну дію. Кобамід сприяє збереженню ненасичених зв`язків у жирних кислотах, проявляючи мембраностабілізувальний ефект. Крім того, він сприяє утворенню метіоніну із гомоцистеїну, поставляючи, таким чином, метильні групи, необхідні для синтезу холіну, ацетилхоліну, а також перетворює метилмалонову кислоту в бурштинову, що є важливою ланкою у синтезі мієліну.
При гіповітамінозі вітаміну В12 відбувається синтез “дефектної” ДНК у всіх клітинах організму. Найбільш виражені зміни розвиваються у швидкопроліферуючих клітинах, наприклад, у клітинах кісткового мозку (розвивається мегалобластична анемія). Пошкоджуються також система травлення (язик стає яскраво-червоним, гладеньким, атрофується слизова оболонка шлунка, розвивається ахілія) і нервова система (парестезії, больові відчуття по ходу нервів, порушення ходи).
Ціанокобаламін призначають парентерально (внутрішньом`язово, внутрішньовенно), а його кофактор – усередину. Для всмоктування вітаміну В12 із шлунково-кишкового тракту необхідна наявність спеціального мукопротеїну (внутрішній фактор Касла), який синтезується парієтальними клітинами слизової оболонки шлунка. Цей мукопротеїн захищає ціанокобаламін від поглинання мікроорганізмами кишечника. Всмоктування вітаміну В12 відбувається пасивно і активно (за участі білків-транспортерів), а також шляхом піноцитозу в тонкій кишці. При хронічному панкреатиті (низькому значенні рН) всмоктування вітаміну В12 може порушуватися.
У крові вітамін зв`язується зі спеціальними білками-переносниками, які транспортують його у тканини. Кобамід краще проникає через гематоенцефалічний бар`єр, ніж ціанокобаламін. Накопичується вітамін В12 у печінці, звідки із жовчю надходить у кишеч-ник і знову всмоктується. Період напіввиведення із печінки становить близько 12 місяців. Основний шлях елімінації із організму – нирки (близько 93% препарату).
Основними показаннями до застосування ціанокобаламіну є злоякісна мегалобластична анемія, гіпохромна і гіпопластична анемії, радикуліти, дегенеративні зміни у центральній нервовій системі, жирова дистрофія печінки, променева хвороба, гіпотрофії у дітей, стани після перенесених захворювань і травм.
При терапії ціанокобаламіном можливі алергічні реакції, підвищена збудливість, тахікардія, болі в ділянці серця, ліпідна інфільтрація печінки.
Фолієва кислота міститься у рослинах: зеленому горосі, моркві, картоплі, яєчному жовтку, печінці, м`ясі, рибі та інших продуктах. Мікрофлора кишечника людини також синтезує фолієву кислоту.
Фолієва кислота в організмі за наявності вітамінів В12, С і біотину відновлюється до тетрагідрофолієвої кислоти, яка є кофактором ряду ферментів, які беруть участь у транспорті одновуглецевих радикалів (метильної групи, оксиметилу, метилену та інших). Останні необхідні для синтезу вуглецевого ланцюга пуринових і піримідинових основ, білків, амінокислот. У результаті активуються поділ і ріст клітин, регенеративні процеси.
Недостатність фолієвої кислоти тісно пов`язана з дефіцитом ціанокобаламіну. Клінічні прояви дефіциту цих вітамінів ідентичні. Різниця в тому, що неврологічні порушення частіше розвиваються при дефіциті вітаміну В12, ніж при дефіциті лише фолієвої кислоти. Зміни з боку периферичної крові й кісткового мозку подібні (макроцитарна, мегалобластична анемії). Можуть спостерігатися лейкопенія й ураження шлунково-кишкового тракту.
Фолієва кислота всмоктується у тонкому кишечнику. Розподіляється по різних тканинах організму. Вітамін депонується у печінці, значна кількість міститься у лікворі. Виводиться із організму фолієва кислота разом із жовчю, частково – через нирки у незміненому вигляді.
Застосовують фолієву кислоту при макроцитарній, мегалобластичній, гіпохромній і гіпопластичній анеміях у дітей та дорослих, анеміях вагітних, спру, лейкопеніях, тромбоцитопеніях, агранулоцитозі, ентеритах, дефектах слизових оболонок і шкіри, гіпотрофіях у дітей, а також при ранах, які погано загоюються.
При терапії фолієвою кислотою можливі диспептичні явища, безсоння, порушення функції нирок за рахунок гіпертрофії епітелію канальців, новоутворення (особливо небезпечно призначати фолієву кислоту людям похилого віку, які мають схильність до онкологічних захворювань).
Аскорбінова кислота у значних кількостях міститься в овочах, фруктах, ягодах, хвої, шипшині, листі і ягодах чорної смородини та ін. У організмі людини вітамін С не синтезується.
Основні ефекти аскорбінової кислоти пов`язані з її участю в окисно-відновних процесах, при яких аскорбінова кислота перетворюється у дегідроаскорбінову. Це зворотний процес, завдяки якому забезпечується транспорт водневих іонів.
Аскорбінова кислота каталізує:
перетворення фолієвої кислоти у тетрагідрофолієву, яка бере участь у синтезі нуклеїнових кислот і білків;
синтез гіалуронової кислоти (речовина, яка зменшує проникність судинної стінки);
синтез норадреналіну із тирозину і стероїдних гормонів із холестерину;
синтез колагену (структурний компонент хрящів, кісток та інших видів сполучної тканини), чим забезпечує рубцювання ран, виразок та ін.;
синтез карнітину, який забезпечує утилізацію жирних кислот як джерела енергії.
Крім того, аскорбінова кислота забезпечує біозасвоєння заліза із шлунково-кишкового тракту, сприяючи перетворенню окисненого заліза у закиснене.
Вітамін С стимулює функціональну активність компонентів дихального ланцюга печінки, посилюючи детоксикаційну і синтетичну функції органа.
Під впливом вітаміну С активується неспецифічний імунітет за рахунок підвищення синтезу інтерферону, активації фагоцитозу, хемотаксису лейкоцитів, збільшення синтезу антитіл.
У значних дозах аскорбінова кислота пригнічує процес синтезу і секреції інсуліну.
Вітамін С проявляє антиоксидантну активність як усередині, так і ззовні клітини за рахунок відновлення вільних радикалів кисню за наявності глутатіону та -токоферолу. Аскорбіновій кислоті притаманна протиатеросклеротична дія.
Дефіцит вітаміну С супроводжується розвитком гіпо- та авітамінозу (цинга). Проявляється це стомлюваністю, сухістю шкіри, геморагічними висипаннями на шкірі, гінгівітом і кровотечею з ясен, розхитуванням зубів, крововиливами у м`язи, болями у кінцівках, порушеннями функцій внутрішніх органів (печінки, серця та ін.), знижується імунітет.
Вітамін С призначають всередину, вводять внутрішньом`язово і внутрішньовенно. Всмоктування аскорбінової кислоти починається в ротовій порожнині і продовжується у кишечнику за участі глюкози. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 4 години. Із крові аскорбінова кислота найкраще проникає у лейкоцити, тромбоцити, гіпофіз, око, надниркові залози і печінку.
Біотрансформується вітамін С у печінці, екскреція його метаболітів здійснюється в основному через нирки.
Аскорбінову кислоту застосовують для профілактики і лікування авітамінозу (цинги) та гіповітамінозу у зимово-весняний сезон року; при інтенсивних спортивних тренуваннях; під час лікування вірусних та бактеріальних інфекцій; при стресах, гіпоксіях, метаболічному і дихальному ацидозах (на фоні захворювань серцево-судинної та дихальної систем), геморагічному синдромі, запальних і алергічних реакціях; у комбінації з препаратами заліза, вітамінів Е (вітамін С є потужним відновником активної форми токоферолу) і D. Препарат призначають вагітним, жінкам під час годування груддю. Показаний препарат при терапії психічних порушень, під час лікування гострих гіпотензій, шокових станів, атеросклерозу, променевої хвороби, регенеративних процесів, що мають в`ялий перебіг. Раціонально використовувати вітамін С при тривалому лікуванні хворих нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками (тетрациклінами та ін.), які виводять аскорбінову кислоту із організму.
У терапевтичних дозах аскорбінова кислота переноситься хворими добре. При призначенні великих доз протягом тривалого часу можуть пошкоджуватися острівцевий апарат підшлункової залози, нирки. Це супроводжується підвищенням артеріального тиску.
Надлишок аскорбінової кислоти розвиває схильність до тромбоутворення, гемоліз еритроцитів, можливі геморагії, оскільки знижується агрегація тромбоцитів, можливі переривання вагітності (результат підвищеного синтезу естрогенів), підвищена збудливість центральної нервової системи, алергічні реакції.
Рутин об`єднує ряд речовин, які належать до групи біофлавоноїдів (похідні флавону), що містяться у цитрусових, чорній смородині, плодах шипшини, чорноплідної горобини, зеленому чаї та ін.
Рутину притаманні антиоксидантні властивості. Вітамін сприяє перетворенню аскорбінової кислоти у монодегідроаскорбінову (яка добре проникає всередину клітин) і запобігає перетворенню останньої у неактивну форму – дикетогулонову кислоту. Рутин сприяє депонуванню вітаміну С (у надниркових залозах, печінці та інших органах) і уповільнює його виведення із організму. На судинну стінку вітамін Р діє як синергіст аскорбінової кислоти: знижує проникність судин, що є результатом пригнічення активності гіалуронідази. Проявляючи антиоксидантні властивості, вітамін Р попереджує окиснення в організмі адреналіну і жирних кислот, підвищує стійкість тканин при променевій терапії.
За недостатності рутину в першу чергу підвищується проникність судинної стінки.
Вітамін Р призначають всередину, він помірно всмоктується із кишечника. У печінці рутин зазнає біотрансформації, виводиться із сечею.
Рутин призначають при підвищеній ламкості судин, при інтенсивній транссудації рідкої частини плазми, що є причиною набряків нижніх кінцівок, при холестазі, ішемії міокарда і постішемічних станах.
Побічні ефекти препарату не встановлені.
Метилметіонін у великих кількостях міститься в томатах, спаржі, капусті, селері. Препарат є донатором метильних груп і виявляє противиразкову дію. Препарат приймають всередину при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, гастритах, виразковому коліті.
Вітамін А об`єднує ряд сполук: ретинол (вітамін А1), дегідроретинол (вітамін А2), ретиналь, ретиноєву кислоту та їх ефіри й ізомери, міститься вітамін А у тваринних продуктах: риб`ячому жирі, печінці, коров`ячому маслі, яєчному жовтку та ін.
У моркві, петрушці, щавлі, обліписі, червоноплідній горобині, шипшині, абрикосах та інших рослинах міститься провітамін А (каротин). В організмі каротини перетворюються у вітамін А. При гідролізі 1 молекули β-каротину утворюється 2 молекули вітаміну А.
У клітинах органів-мішеней є специфічні рецептори, які взаємодіють з комплексом ретиноїд-ретинолзв`язуючий білок. Цей комплекс проникає у ядро, де він активує гени, які відповідають за синтез білків (ферментів) і структурних комплексів тканин.
В організмі кожний ретиноїд має своє значення. Так, ретинол забезпечує ріст, диференціювання тканин, нормальну функцію репродуктивної системи. Ретиноєва кислота необхідна для диференціювання епітелію, регуляції активності рецепторів для кальцитріолу. Ретиналь забезпечує нормальне функціонування сітківки ока та ін.
Вітамін А необхідний для синтезу ферментів, які необхідні для активації фосфоаденозинофосфосульфату (ФАФС), який входить до складу:
мукополісахаридів: хондріотинсірчаної кислоти та ін. компонентів сполучної тканини, хрящів, кісток; гіалуронової кислоти, гепарину;
сульфоцереброзидів;
таурину, який необхідний для синтезу таурохолевої кислоти і соматотропного гормону, а також для забезпечення синаптичної передачі збудження;
ферментів печінки, що забезпечують дезінтоксикаційну функцію.
Ретинол бере участь у синтезі соматомединів А, В і С, які сприяють синтезу білків м`язової тканини, включенню фосфатів і тимідину у ДНК, проліну в колаген, уридину у РНК, а також пригнічують ліполіз.
Вітамін А стимулює синтез статевих гормонів, а також бере участь у формуванні і функціонуванні вилочкової залози, селезінки, лімфоїдної тканини. Він необхідний для підтримання активності фагоцитів, синтезу імуноглобулінів, інтерферону, лізоциму.