Материал: !Фармакология препаратов для терапии заболеваний дыхательных путей
Фармакология препаратов для
терапии заболеваний дыхательных путей
К.м.н. О.И. Бутранова
2018
Противокашлевые препараты
Центрального действия:
подавляют функцию кашлевого центра продолговатого мозга или связанные с ним другие нервные центры мозга за счет агонистического взаимодействия с μ– опиатными рецепторами.
-Кодеин
-Этилморфин
-Морфолинилэтилморфин
-Декстрометорфан (блокада NMDA–рецеп- торов в ЦНС)
Нет наркотического действия:
-Димеморфан
-Бутамират
-Глауцин
-Окселадин
Периферического действия
влияют либо на афферентный, либо на эфферентный компонент кашлевого рефлекса
-Преноксдиазин (либексин)
-Леводропропизин
-Типепидин
Мукоактивные
препараты
препараты, влияющие преимущественно на гель–слой:
-Муколитики
-Мукорегуляторы препараты, увеличивающие преимущественно толщину золь–слоя:
-Мукокинетики
Муколитические средства
1.Тиолсодержащие препараты (ацетилцистеин).
Тиолсодержащие препараты оказывают выраженное муколитическое действие за счет наличия в их молекулах тиоловых (–SH) групп, разрушающих дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это сопровождается деполимеризацией макромолекул, мокрота становится менее вязкой и адгезивной, что приводит к улучшению дренажной функции бронхов.
2. Вазициноиды (бромгексин, амброксол).
Бромгексин является синтетическим производным алкалоида вазицина. При приеме внутрь препарат превращается в активный метаболит – амброксол, который повышает активность лизосом бокаловидных клеток эпителия дыхательных путей. В результате происходит высвобождение лизосомальных ферментов, гидролизующих мукопротеиды и мукополисахариды. Помимо этого, бромгексин стимулирует выработку нейтральных полисахаридов и сурфактанта, восстанавливает мукоцилиарный клиренс. Таким образом, разжижается вязкий, липкий бронхиальный секрет и обеспечивается его продвижение по дыхательным путям.
3.Ферментные препараты (трипсин кристаллический, рибонуклеаза, дорназа–α).
Практически не применяются
4.Препараты других групп (натрия гидрокарбонат, эрдостеин, гвайфенезин).
Гвайфенезин – муколитик, мукокинетик, снижает тревожность
Мукорегуляторные средства
Карбоцистеин
•Механизм действия - активация сиаловой трансферазы бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов, нормализация соотношения кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета, восстанавление вязкости и эластичности слизи. Препарат активирует регенерацию слизистой оболочки, восстановливает ее структуру, уменьшает количество бокаловидных клеток и снижает количество вырабатываемой слизи. Восстанавливаются секреция IgА, количество сульфгидрильных групп, улучшается мукоцилиарный клиренс.
•Карбоцистеин улучшает реологические свойства мокроты и восстанавливает структуру слизистой бронхов.
•Препарат отличает достаточно низкая биодоступность (<10%); эффект развивается относительно медленно (до 2–3 ч) и продолжается около 8 ч.
•Побочные эффекты развиваются редко, преимущественно в виде диспепсических явлений и аллергических реакций.
Мукокинетические (отхаркивающие)
средства
•препараты прямого действия:
- корень алтея (настой), - лист мать–и–мачехи (настой),
- йодиды или бромиды натрия и калия, - натрия бензоат, - терпингидрат, - Мукалтин
•препараты рефлекторного действия:
-трава термопсиса (настой, экстракт сухой),
-корень истода (отвар),
-корень девясила (отвар),
после всасывания в ЖКТ выделяются слизистой бронхов, увеличивая гидратирование слизи, повышая ее подвижность, уменьшая сопротивление движению ресничек в перицилиарном слое, что способствует отхождению мокроты.
действуют через активацию гастропульмонарного вагусного рефлекса.