Материал: !Фармакология препаратов для терапии заболеваний дыхательных путей
Классификация антилейкотриеновых препаратов:
1.Прямые ингибиторы 5-липооксигеназы (зилеутон)
2.Ингибиторы активирующего протеина (ФЛАП), предупреждающие связывание этого мембраносвязанного белка с арахидоновой кислотой (в стадии испытаний)
3.Антагонисты цистеиновых рецепторов (С4, D4, Е4) лейкотриенов
(зафирлукаст, монтелукаст, пранлукаст, побилукаст, верлукаст)
4.Антагонисты рецепторов лейкотриенов В4 (в стадии испытаний).
В РФ среди антилейкотриеновых препаратов зарегистрированы монтелукаст и зафирлукаст.
Кромоны (стабилизаторы мембран тучных клеток)
Группа препаратов, блокирующая выход медиаторов воспаления из клеток (эозинофилов, тучных клеток, нейтрофилов, макрофагов, моноцитов и тромбоцитов) медиаторов воспаления (гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, простагландина D2, хемотаксических факторов). Кромоны используются как компонент базисной терапии БА, однако степень их значимости минимальна в сравнении с другими препаратами, применяемыми для этой цели.
Кромоны представлены препаратами:
1.Кромоглициевой кислоты.
2.Недокромила натрия.
Также выделяют комбинированные препараты, включающие кромогликат натрия и длительно-действующий β2-агонист.
Моноклональные антитела к иммуноглобулинам класса Е (IgE)
•Данная группа препаратов синтезируется по технологии рекомбинантной ДНК.
•Целью создания моноклональных антител к IgE человека является селективное связывание IgE и выключение его из каскада реакций гиперчувствительности, лежащих в основе патогенеза атопической БА.
Моноклональные антитела к иммуноглобулинам класса Е (IgE)
•Омализумаб селективно связывает IgE в сыворотке крови, в результате образуются иммунные комплексы – тримеры и гексамеры (молекулярная масса около 106 Да).
•Эти иммунные комплексы удаляются из организма при участии работы ретикулоэндотелиальной системы печени.
•Принципиальным значением обладает именно связывание IgE, так как в связанном состоянии он не может взаимодействовать с высокоаффинными рецепторами IgE (FcεRI), расположенными на поверхности тучных клеток и базофилов.
•Уменьшение концентрации IgE, способного взаимодействовать с рецепторами FcεRI, приводит к сокращению высвобождения медиаторов аллергии.
Лекарственные взаимодействия
•Омализумаб совместим с ингаляционными и пероральными ГКС, ингаляционными β-агонистами короткого и длительного действия, антилейкотриеновыми препаратами, теофиллином и антигистаминными препаратами.
•Так как омализумаб не является субстратом для системы цитохрома Р450 и не оказывает влияния на изоферменты данной системы, лекарственные взаимодействия в данной сфере для него исключены.
•Омализумаб во флаконе, вне организма, нельзя смешивать ни с какими иными веществами и лекарственными препаратами за исключением воды для инъекций.