РОЗДІЛ VІ
Вітамінні препарати – це препарати природних вітамінів рослинного, тваринного і синтетичного походження, необхідні для здійснення нормального обміну речовин у організмі (білкового, ліпідного, вуглеводного, мінерального).
Вітамінні препарати призначають при їх дефіциті в організмі, а також для цілеспрямованої регуляції обміну речовин при певних видах патології.
Недостатність вітамінів (авітаміноз і гіповітаміноз) розвивається в результаті недостатнього надходження їх до організму, порушеннях засвоєння вітамінів при певних захворюваннях або у результаті підвищеної потреби організму у вітамінах (під час вагітності, лихоманки, тиреотоксикозу та ін.).
Препарати вітамінів залежно від їх розчинності класифікують на дві групи.
1. Водорозчинні: препарати вітамінів С, Р, В1, В2, В5, В6, В12, Вс, РР.
2. Жиророзчинні: препарати вітамінів А, Е, К, D.
Тіамін (вітамін В1)
Тіамін міститься у висівках насіння злаків, рисі, горосі, дріжджах та інших продуктах рослинного і тваринного походження.
У медицині використовують тіаміну бромід і тіаміну хлорид для приймання всередину і парентерального введення. В організмі тіамін фосфорилюється і перетворюється у тіамінфосфат і тіаміндифосфат. Останній (кокарбоксилаза) є найбільш активним. У цій формі препарат бере участь у декарбоксилюванні кетокислот:
піровиноградної кислоти, яка необхідна для утворення ацетату, який використовується у синтезі ацетил-КоА, ацетилхоліну, стероїдних гормонів, жирних кислот;
-кетоглутарової кислоти, яка бере участь у циклі трикарбонових кислот (Кребса), у процесі якого утворюються молекули АТФ, необхідні для роботи транспортних іонних насосів, біосинтетичних процесів та ін.
Також тіаміндифосфат є коферментом транскетолази (ключового ферменту пентозофосфатного циклу, необхідного для утворення нікотинамідних нуклеотидів, жирних кислот, нуклеїнових кислот, білків та ін.).
Таким чином, тіамін регулює вуглеводний, енергетичний, білковий та інші види обміну, ліквідує метаболічний ацидоз. При гіповітамінозі В1 розвиваються неврити, м`язова слабість, порушується чутливість. У тяжких випадках (захворювання бері-бері) розвиваються парези і паралічі. Спостерігаються порушення з боку серцево-судинної системи, дистрофічні процеси у серці, набряки і диспептичні явища.
Активуючи аеробне окиснення вуглеводів і катаболізм глюкози у циклі трикарбонових кислот, тіамін активує енергетичний обмін, розширює коронарні судини, покращує кровопостачання міокарда та стимулює його скоротливу активність.
Препарат проявляє виражений вплив на периферичну нервову систему, при запальних захворюваннях якої порушується вуглеводний обмін і відбувається накопичення недоокислених продуктів, розвивається ацидоз (це є причиною розвитку больового синдрому при радикулітах, невритах, невралгіях). Нормалізація вуглеводного, енергетичного обмінів, активізація синтезу ацетилхоліну під впливом тіаміну сприяє відновленню нервової передачі до органів. Тіамін знижує рівень глюкози і молочної кислоти у плазмі крові, що дозволяє використовувати його для лікування діабету.
У ЦНС тіамін сприяє синтезу ГАМК, серотоніну, ацетилхоліну, нормалізуючи процеси збудження та гальмування. У шлунково-кишковому тракті вітамін нормалізує моторну і секреторну функції. Також тіамін активує епітелізацію шкіри та слизових оболонок.
Вітамін В1 приймають всередину, вводять внутрішньом`язово, внутрішньовенно краплинно. Він активно всмоктується у кишечнику, добре проникає у різні тканини, легко проходить через плаценту. У печінці зазнає фосфорилювання. Виводиться нирками.
Тіамін призначають при гіпо- та авітамінозах вітаміну В1, серцевій недостатності, тахіаритміях, ішемічній хворобі серця, периферичних невритах, радикулітах, невралгіях, цукровому діабеті, дерматитах, екземі, захворюваннях шлунково-кишкового тракту.
Тіамін – найбільш токсичний препарат із групи водорозчинних вітамінів. При його внутрішньовенному введенні є небезпека виникнення синаптоплегії (тіамін здатний утворювати комплекси з різними медіаторами), яка супроводжується зниженням артеріального тиску, аритміями, розслабленням скелетних м`язів (у тому числі дихальних), пригніченням центральної нервової системи.
При застосуванні тіаміну можливі порушення активності ферментів печінки і розвиток алергічних реакцій, аж до анафілактичного шоку.
Рибофлавін міститься у значних кількостях у печінці, нирках, яйцях, молочних продуктах, дріжджах, злакових культурах.
Вітамін входить до складу двох коферментів ФМН (флавінмононуклеотид) і ФАД (флавінаденіндинуклеотид), які беруть участь у окисно-відновних процесах у складі дегідрогеназ і оксидаз. ФМН і ФАД є структурними компонентами мітохондріального електрон-транспортного ланцюга (участь у тканинному диханні). Вітамін В2 бере участь у обміні амінокислот, забезпечує функціонування епітеліальних тканин, кришталика ока, головного мозку.
Рибофлавін необхідний для синтезу і розпаду катехоламінів у центральній нервовій системі і периферичних тканинах. Вітамін В2 сприяє синтезу еритропоетину, який регулює в організмі кровотворення. Він бере участь в обміні інших вітамінів: піридоксину (активуючи піридоксалькіназу, рибофлавін сприяє утворенню піридоксальфосфату), пантотенової та фолієвої кислот.
Рибофлавін трансформує короткі сині хвилі світла у більш довгі зелені, до яких сітківка ока більш чутлива, у результаті чого підвищується гострота зору.
Вітамін В2 необхідний для життєдіяльності кишкової палички.
При дефіциті рибофлавіну розвиваються ангулярний стоматит, глосит, кератит, кон`юнктивіт, помутніння кришталика, атрофія зорового нерва, з`являються тріщини у куточках рота і на губах, біль в очах, світлобоязнь. З боку центральної нервової системи розвиваються іпохондрія, істерія, депресія. Знижується секреція шлунково-кишкового тракту. Розвиваються м`язова слабість, відчуття жару в тілі.
Рибофлавін призначають всередину і місцево. Парентерально вводять рибофлавіну мононуклеотид. Рибофлавін добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, виводиться через нирки у незміненому вигляді.
Рибофлавін призначають при гіпо- та авітамінозах, депресіях, іпохондрії, болях у ногах, судомах, ураженнях шкіри та слизових оболонок, випадінні волосся, порушеннях сутінкового зору, катаракті, порушеннях травлення.
Крім того, вітамін В2 застосовують при гіпотрофіях, гіпохромних і гіперхромних анеміях, гострій гіпоксії (гостра серцева недостатність, пневмонія та ін.), дисбактеріозах, гепатитах.
Під час застосування рибофлавіну можуть спостерігатись алергіч-ні реакції. При передозуванні препарату порушується функція нирок (відбувається закупорення канальців нефрона).
Нікотинова кислота і нікотинамід
(вітамін В3 або вітамін РР)
Нікотинова кислота міститься у злаках, дріжджах, гречці, печінці, м`ясі, молоці. Частково вітамін РР синтезується в організмі людини сапрофітною мікрофлорою кишечника або із триптофану.
Вітамін РР входить до складу НАД (нікотинамідаденіндинуклеотид) і НАДФ (нікотинамідаденіндинуклеотидфосфат), які є основними компонентами мітохондріального (дихального) і мікросомального електрон-транспортного ланцюга. Цим зумовлена участь нікотинової кислоти в усіх видах обміну речовин і процесах детоксикації отрут.
Вітамін РР впливає на співвідношення процесів гальмування і збудження у центральній нервовій системі. Нікотинова кислота сприяє розвитку процесів гальмування при захворюваннях ЦНС, пов`язаних із порушенням цієї функції (неврози, істерія та ін.).
Нікотинова кислота (але не нікотинамід) розширює судини. Ця реакція супроводжується відчуттям поколювання і печіння й зумовлена вивільненням гістаміну та активацією системи кінінів.
Вітамін РР проявляє антиатерогенну дію, знижуючи синтез ліпопротеїдів низької і дуже низької густини. Вітамін чинить кардіотропну дію, як розширюючи коронарні судини і покращуючи мікроциркуляцію, так і завдяки участі НАД і НАДФ у вуглеводному та енергетичному обмінах (зменшується вміст піровиноградної та молочної кислот і підвищується вміст глікогену й АТФ).
За участі вітаміну РР відбувається перетворення трансретинолу у цисретинол, який використовується для синтезу родопсину в оці.
Нікотинова кислота підвищує активність фібринолітичної системи і зменшує агрегацію тромбоцитів (за рахунок зменшення утворення тромбоксану А2), підвищує утворення ретикулоцитів і нормохромних еритроцитів.
Під впливом нікотинової кислоти у печінці зростає синтез і підвищується виділення жовчі, покращується травлення. Крім того, нікотинова кислота підвищує дезінтоксикаційну функцію печінки, активуючи процеси кон`югації і метилювання токсичних речовин.
При дефіциті вітаміну РР розвивається пелагра. Спостерігаються зміни з боку психіки (деменція – розумова відсталість, загальмованість, галюцинації, спинномозкові паралічі), органів травлення (діарея, стоматит, глосит) і шкіри (дерматит, пігментація відкритих частин тіла).
Вітамін В3 та його амід вводять парентерально і призначають всередину. Він добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Часткова біотрансформація відбувається у печінці, виводиться вітамін через нирки.
Нікотинова кислота синтезується печінкою та еритроцитами із триптофану за участі вітамінів В2 і В6.
Нікотинову кислоту призначають при гіпо- та авітамінозах (пелагрі), атеросклерозі (дозами від 3 до 9 грамів на добу), облітеруючому ендоартеріїті і хворобі Рейно, мігрені, спазмах жовчо- та сечовивідних шляхів, тромбозах, серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, гіпоацидних станах, гастроентеритах, гіпохромних анеміях (разом із препаратами заліза), отруєннях різними отрутами, для профілактики діабету.
Значна частина ускладнень пов`язана з вивільненням гістаміну та активацією кінінів: зниження артеріального тиску, запаморочення, почервоніння та свербіння шкіри, підвищення секреції шлунково-кишкового тракту, печіння при сечовипусканні. Тривале приймання нікотинової кислоти може призвести до жирової дистрофії печінки (попереджують вживанням продуктів з високим вмістом метіоніну – сир та ін.), диспептичними порушеннями та ін.
Пантотенова кислота міститься у дріжджах, печінці, яйцях, ікрі риб, злаках, цвітній капусті. Частково вітамін синтезується мікрофлорою кишечника.
Пантотенова кислота входить до складу коензиму А, який транспортує ацетат та інші ацильні групи. Вона необхідна для окиснення і синтезу жирних кислот, декарбоксилювання кетокислот (піровиноградної, -кетоглутарової та ін.), синтезу лимонної кислоти (в циклі Кребса), кортикостероїдів, ацетилхоліну. Вітамін В5 забезпечує нормальну структуру клітинних мембран, сприяє передачі нервових імпульсів у холінергічних синапсах.
Недостатність пантотенової кислоти у людей практично не виявляється. При призначенні спеціальної дієти (для створення гіповітамінозу) спостерігаються стомлюваність, порушення сну, головні болі, диспептичні розлади, м`язові болі.
Препарат призначають всередину і внутрішньом`язово. Вітамін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, не зазнає біотрансформації. Виводиться через нирки (70%) та печінку (30%).
Вітамін В5 застосовують у вигляді кальцію пантотенату при невритах, невралгіях, алергіях, захворюваннях органів дихання, післяопераційній атонії кишечника, жировому переродженні печінки, апатії, слабості, порушеннях нервово-м`язового апарату.
Іноді при терапії пантотеновою кислотою можуть спостерігатися диспептичні розлади.
Вітамін В6 представлений 3 сполуками: піридоксин (цю назву використовують для позначення всіх речовин з В6-вітамінною активністю), піридоксаль і піридоксамін.
Піридоксин міститься у дріжджах, злаках, бобових, бананах, м`ясі, рибі, печінці, нирках. Також вітамін синтезує мікрофлора кишечника.
Основною формою, в яку перетворюється вітамін В6, є піридок-сальфосфат. Він бере участь у процесах азотистого обміну. Піридоксин сприяє транспорту амінокислот із кишечника у кров і з кровоносного русла у тканини, активує процеси переамінування, дезамінування, декарбоксилювання амінокислот. Це дуже важливі процеси. Наприклад, при декарбоксилюванні глутамінової кислоти утворюється гамма-аміномасляна кислота (гальмівний медіатор у ЦНС). За участі вітаміну В6 із амінокислоти триптофану утворюється серотонін (гальмівний медіатор у ЦНС), із тирозину утворюються дофамін і норадреналін.
При дезамінуванні амінокислот утворюються піровиноградна, -кетоглутарова і щавлевооцтова кислоти, які, сполучаючись з коензимом А, утворюють ключовий продукт циклу Кребса – ацетилкоензим А.
Піридоксин виявляє кардіотонічний, гепатотропний (підвищує синтез білків, вуглеводів, активує дезінтоксикаційну функцію печінки), кровотворний (стимулює еритропоез на фоні інтоксикацій, активує лейкопоез) ефекти.
Вітамін В6 впливає на жировий обмін: сприяє перетворенню лінолевої кислоти у ненасичену арахідонову кислоту, знижує рівень холестерину і ліпідів при атеросклерозі.
Гіповітаміноз В6 вивчають, створюючи його штучним чином у добровольців. При цьому розвиваються себорейний дерматит на обличчі, глосит, стоматит, судоми.
Піридоксин і піридоксальфосфат вводять під шкіру, внутрішньом`язово, внутрішньовенно і призначають всередину. Препарати добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту і надходять у печінку, де піридоксин зазнає фосфорилювання. Виводиться вітамін через нирки.
Піридоксин призначають при міокардіодистрофії, міокардіосклерозі, гепатиті, токсичній анемії, агранулоцитозі, променевій хворобі, хореї, паркінсонізмі, захворюваннях периферичної нервової системи (неврити), інтоксикаціях. Препарат призначають під час лікування протитуберкульозними засобами для профілактики порушень з боку центральної нервової системи.
Під час лікування вітаміном В6 можуть спостерігатися оніміння кінцівок, алергічні реакції, підвищення кислотності шлункового соку.