Материал: антиаритмические препараты

Этмозин (Морацизин)

Сочетает в себе характеристики подгрупп IA, IB. Угнетает проводимость в AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. На автоматизм синусового узла влияет мало. Скорость реполяризации практически не изменяет. На сократимость миокарда существенного влияния не оказывает. Обладает спазмолитическим, м-холинолитическим, умеренным коронарорасширяющим и местноанестезирующим действием.

Применение: для купирования желудочковых аритмий; эффективен при аритмиях, вызванных передозировкой сердечными гликозидами.

Побочные эффекты: со стороны ЦНС – головокружение, головная боль, утомляемость, парестезии; сердцебиение, гипотензия, тромбоцитопения, боли в эпигастральной области, местная болезненность при внутримышечном введении (за счет раздражающего действия), диспепсические явления.

Этацизин

Блокирует не только натриевые, но и кальциевые каналы. По сравнению с этмозином более эффективен. Оказывает выраженное угнетающее влияние на проводимость (превосходит в этом хинидин). Благодаря блокирующему влиянию на кальциевые каналы, снижает сократимость миокарда.

Применение. По показаниям к применению сходен с этмозином.

Побочные эффекты: такие же, как у этмозина, но встречаются чаще (наиболее часто при внутривенном введении).

Пропафенон (Ритмонорм)

Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических очагов. Угнетает проводимость в AV-узле, пучке Гиса, волокнах Пуркинье и желудочках. Уменьшает скорость реполяризации и удлиняет ЭРП. Снижение сократимости миокарда проявляется на фоне сердечной недостаточности. Оказывает слабое β-адреноблокирующее и кальцийблокирующее действие.

Применение: при желудочковых аритмиях в случае неэффективности других препаратов, а также для лечения наджелудочковых аритмий (тахикардия, фибрилляция, трепетание предсердий).

Побочные эффекты: аритмогенное действие1, слабость, утомляемость, бронхоспазм, диспепсические явления (тошнота, рвота, запор).

Флекаинида ацетат

Значительно угнетает проводимость, что проявляется в снижении скорости быстрой деполяризации (в AV-узле, пучке Гиса, волокнах Пуркинье и желудочках). Автоматизм синусового узла подавляет незначительно. Скорость реполяризации в желудочках не изменяет. Сократимость миокарда снижает в небольшой степени.

Применение: при желудочковых тахиаритмиях (с осторожностью, т. к. аритмогенный эффект возникает у 4-15% пациентов).

Побочные эффекты: аритмогенное действие1, головокружение, головная боль, нарушение зрения, диспноэ, диспепсические явления.

Блокаторы кальциевых каналов

1.Верапамил (Изоптин)

2.Дилтиазем (Кардил)

1 желудочковые экстрасистолии и желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала P-Q, расширение комплекса QRS)

12

Препараты этого класса блокируют медленные кальциевые каналы, чем обеспечивается их антиаритмическое действие.

Механизм действия: основное действие проявляется в угнетении входящего медленного кальциевого тока (затрудняется вход кальция внутрь клеток), обусловленном блоком потенциалзависимых каналов. Последние открываются при деполяризации клеточной мембраны. В итоге происходит угнетение проводимости и увеличение продолжительности рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле. Благодаря этому эффекту блокаторы кальциевых каналов препятствуют поступлению к желудочкам чрезмерно высоких частот стимулов, что нормализует их деятельность. Одновременно подавляется автоматизм синоатриального узла и как следствие снижается скорость диастолической деполяризации.

Преимущественное влияние блокаторов кальциевых каналов на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы обусловлено тем, что они активируются входящим кальциевым током.

Также препараты оказывают антиангинальное и гипотензивное действие.

Применение: лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия), артериальная гипертензия, купирование гипертонического криза (внутривенное введение).

Побочные эффекты:

-со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром внутривенном введении в единичных случаях – полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.

-со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Блокаторы калиевых каналов

1.Амиодарон

2.Орнид

3.Соталол

4.Нибентан

Амиодарон (Кордарон)

Механизм действия: препарат существенно увеличивает продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов (за счет пролонгирования реполяризации и таким образом удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, предсердножелудочкого узла, пучка Гиса и волокон Пурькинье, а также добавочных путей проведения возбуждения. Снижает автоматизм и замедляет проводимость в предсердно-желудочковом узле и волокнах Пуркинье. Определенную роль может играть его способность блокировать калиевые каналы клеточных мембран (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Также препарат блокирует натриевые каналы в сердце, в небольшой степени блокирует кальциевые каналы и вызывает неконкурентный блок α- и β- адренорецепторов.

Лечебный эффект достигается через несколько дней и достигает максимума через 2-4 недели. Помимо антиаритмического действия амиодарон обладает антиангинальным действием.

Применение: лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия) и экстрасистолии (наджелудочковой и желудочковой); профилактика приступов стенокардии.

13

Побочные эффекты:

-со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тяжелая брадикардия, блокада синусового узла, нарушения проведения, тяжелая артериальная гипотензия (более вероятна при быстром в/в введении), усиление желудочковых тахиаритмий; редко – сердечная недостаточность.

-со стороны эндокринной системы: возможно развитие гипоили гипертиреоидизма.

-со стороны дыхательной системы: возможны легочный фиброз и интерстициальная пневмония (обычно обратимы и исчезают после отмены амиодарона, но, тем не менее, являются потенциально опасными).

-со стороны пищеварительной системы: возможны отклонения функциональных проб печени, цирроз, гепатит; тошнота, рвота, металлический привкус во рту.

-со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны периферическая невропатия, миопатия, атаксия, тремор, бессонница, кошмарные сновидения.

-со стороны органа зрения: при длительном применении возможно отложение пигмента липофусцина в эпителии роговицы, иногда приводящее к нечеткости зрения (исчезает после прекращения терапии).

-дерматологические реакции: фоточувствительность, редко – серо-голубое окрашивание кожных покровов.

-местные реакции: тромбофлебит.

Орнид (Бретилия тозилат)

Механизм действия: увеличивает продолжительность потенциала действия, а также эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье и кардиомиоцитов желудочков за счет блокады калиевых каналов. Считается, что ослабление адренергических влияний на миокард способствует подавлению желудочковой тахикардии.

Применение: желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), устойчивые к действию других противоаритмических средств.

Побочные эффекты:

-со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, начальное транзиторное повышение АД, увеличение ЧСС с угрозой нарушений сердечного ритма (обусловлено высвобождением норадреналина).

-со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота (наиболее вероятны при быстрой в/в инфузии).

-местные реакции: некроз ткани в месте в/м инъекции (редко).

Соталол (Гилукор)

Механизм действия: увеличение длительности потенциала действия и удлинение абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца за счет β- блокирующих свойств и блокирования калиевых каналов. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Применение: наджелудочковая тахикардия, пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты:

-со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – усиление приступов стенокардии.

-со стороны пищеварительной системы: редко – диспепсические расстройства; редко – сухость во рту.

14

-со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии; редко – нарушение сна, депрессия; в отдельных случаях – нарушение остроты зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы.

-со стороны обмена веществ: гипогликемия.

-со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

-со стороны репродуктивной системы: снижение потенции.

-аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (редко).

β-адреноблокаторы

Неселективные:

1.Пропранолол

2.Окспренолол

3.Пиндолол

Селективные:

4.Атенолол

5.Метопролол

6.Талинолол

Пропранолол (Индерал, Анаприлин)

Механизм действия: блокирует β-адренорецепторы, устраняя влияние на сердце адренергической иннервации и циркулирующего в крови адреналина. При этом подавляется активность синусового узла и эктопических очагов возбуждения. Анаприлин повышает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, снижает автоматизм клеток сердца, угнетает проводимость в атриовентрикулярном узле и снижает возбудимость. Угнетается сократимость миокарда. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему. Помимо антиаритмического действия пропранолол обладает антиангинальным и гипотензивным действием.

Применение: как антиаритмическое средство применяется при синусовой и наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии, мерцании предсердий.

Побочные эффекты: брадикардия, бронхоспазм, нарушение периферического кровообращения, слабость, нарушение сна, диспепсия.

Окспренолол (Тразикор)

По действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное угнетающее влияние на силу и частоту сокращений миокарда, так как обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Применение: тахикардия различной этиологии, предсердные и желудочковые экстрасистолии, нарушение сердечного ритма при передозировке препаратами наперстянки.

Атенолол (Тенормин)

Механизм действия: блокирует преимущественно β1-адренорецепторы, поэтому может назначаться больным, склонным к бронхоспазму. Следует учитывать, что препарат иногда может вызвать сильную брадикардию и атриовентрикулярную блокаду.

Применение: суправентрикулярные и желудочковые тахиаритмии.

Талинолол (Корданум)

Применение: пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолии.

15

Разные средства, обладающие антиаритмической активностью

Сердечные гликозиды Препараты калия и магния Аденозин

Сердечные гликозиды

1.Дигитоксин

2.Дигоксин

3.Целанид

4.Строфантин

5.Коргликон

Преимущественно применяют препараты наперстянки.

Механизм действия: оказывая прямое угнетающее влияние на проводящую систему сердца и тонизируя блуждающий нерв, замедляют атриовентрикулярную проводимость, увеличивают эффективный рефрактерный период AV-узла → способны прерывать (предупреждать) возникновение узловой тахикардии. Урежение ритма связано с кардиокардиальным рефлексом: при воздействии сердечных гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца, и рефлекторно через систему блуждающего нерва возникает брадикардия.

Высокая их эффективность при трепетании предсердий связана со следующим: замедление ритма сокращений желудочков при высокой частоте сокращений предсердий возникает в результате угнетения ими проводимости в предсердно-желудочковом узле и увеличения его рефрактерного периода. Кроме того, тонизируя блуждающий нерв, они укорачивают рефрактерный период предсердий. Это приводит к переходу трепетания предсердий в мерцание. При этом на фоне увеличенного рефрактерного периода и пониженной проводимости AV-узла поступление импульсов к желудочкам еще больше затрудняется.

Применение: при пароксизмальной тахикардии, трепетании и мерцании предсердий, узловой атриовентрикулярной аритмии.

Побочные эффекты: в больших дозах могут привести к образованию эктопических очагов возбуждения и возникновению экстрасистол, либо вызвать атриовентрикулярный блок.

Препараты калия и магния

1.Калия хлорид

2.Магния сульфат

3.Калия оротат

Комбинированные препараты:

4.«Панангин» («Аспаркам») - содержит аспарагиновые соли калия и магния.

5.Поляризующая смесь – состоит из калия хлорида, раствора глюкозы и инсулина.

Гипокалиемия характеризуется эктопическими ритмами (экстрасистолией, тахикардией, фибрилляцией желудочков). Гиперкалиемия характеризуется брадикардией, замедлением внутрижелудочковой проводимости, развитием предсердно-желудочковой блокады. При этом могут возникуть фибрилляция желудочков и асистолия.

Недостаток магния вызывает тахикардию, избыток – брадикардию, замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости.

16