Твердые лекарственные формы - это плотные лекарства, как правило, разделенные на отдельные дозы. В фармакологии таких лекарств большинство, ведь они лучше хранятся, их трудно повредить, таким формам легче изготовить упаковку.
Виды твердых лекарственных форм:
-Порошки.
-Гранулы.
-Таблетки.
-Драже.
-Пилюли.
-Капсулы.
-Карамели.
-Сборы.
-Карандаши.
Рассмотрим все эти лекарственные формы поподробнее.
Порошки (имен. пад. ед. ч. - pulvis, род. пад. - pulveris). Порошки - твердые лекарственные вещества в измельченном виде. По степени измельчения порошки различают: очень крупные, крупные, мелкие и мельчайшие. Их готовят измельчением твердых лекарственных веществ в фарфоровых или металлических ступках. Порошки легко и быстро изготовляются, они длительно сохраняются. Применяют порошки внутрь, наружно или из них готовят другие лекарственные формы (растворы). В практике чаще употребляют мелкие порошки. На слизистых оболочках и раневых поверхностях рекомендуется применять мельчайшие порошки в форме присыпки. При внутреннем употреблении порошки назначают с кормом или из них готовят другие удобные лекарственные формы для того или иного вида животного. Порошки для внутреннего применения, употребляют запивая водой или другой жидкость (например, молоком). Эти порошки выпускают разделёнными либо не разделёнными на дозы. Порошки для наружного применения (например, присыпки) обычно на дозы не разделяются.
Положительные качества порошков:
-высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных веществ.
-портативность и большая устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами.
-несложность изготовления (простота технологии) по сравнению с таблетками, драже и пилюлями.
-возможность регулирования степени дисперсности.
-универсальность состава.
В состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе растительного и животного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ.
Отрицательные качества порошков как лекарственной формы:
-более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порошки, прежде чем всосаться, должны раствориться.
-некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды: а) терять кристаллизационную воду (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.); б) поглощать углерода диоксид из воздуха, превращаясь в другие соединения (магния оксид переходит в магния карбонат); в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой); г) поглощать влагу из воздуха (отсыревание димедрола, анальгина, экстракта красавки сухого); д) образовывать саморасплавляющиеся при комнатной температуре «эвтектические» смеси, температура плавления которых ниже, чем температура плавления входящих в ее состав компонентов (эвтектики легко образуют ментол, тимол, фенилсалицилат, резорцин и др.).
-некоторые лекарственные вещества в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).
-лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема.
-порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.
Некоторые из перечисленных выше недостатков могут быть легко устранены за счет упаковки порошков в капсулы.
Классификация порошков:
По способу применения: внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний). По составу: простые и сложные.
По характеру дозирования: неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке).
Требования, предъявляемые к порошкам: сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.
Порошок, состоящий из одного измельченного вещества, называется простым, а представляющий смесь двух и более измельченных веществ - сложным. Вес порошка как лекарственной формы может колебаться в больших пределах - от 0,1 до 10,0 г и более.
Для исправления вкуса и запаха к некоторым порошкам прибавляют семена аниса, укропа, поваренную соль, сахар и т. п.
Ядовитые и сильнодействующие вещества выписываются с указанием их дозы на каждый порошок. Для большего веса и объема порошков иногда к ним добавляют индифферентные вещества, т. е. вещества, не изменяющие свойств лекарств и не обладающие в небольших дозах каким-либо выраженным действием на организм (наполнители).
Порошки хранят в оригинальной упаковке в течение указанного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.
Таблетки (им. пад. ед. ч. - tabuletta, род. пад. - tabulettae). Таблетки представляют собой двояковыпуклые или плоские кружочки, овальной или иной формы лепешечки, которые получают методом прессования твердых веществ на специальных машинах. Лекарственные вещества в таблетках могут находиться в чистом виде или в смеси с крахмалом, содой, хлористым натрием, тальком или другими наполнителями. Таблетки удобнее применять, хорошо хранить. Лекарственное вещество в таблетках заранее дозировано.
Таблетки предназначенны для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения. Таблетки как лекарственная форма имеют положительные и отрицательные качества.
К положительным качествам относятся:
-удобство применения пациентом;
-удобство транспортировки;
-удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены воздействию влаги, воздуха и света);
-точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства:
-возможность назначения в таблетках лекарственных веществ, разрушающе действующих на зубную эмаль;
-регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойные таблетки);
-пролонгированное действие лекарственных веществ;
-малый объем (портативность);
-меньший дискомфорт от горького или неприятного вкуса или запаха лекарственного вещества.
Наряду с этим таблетки имеют и некоторые недостатки:
-лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарственные вещества начинают растворяться и всасываться в организме;
-при длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;
-в некоторых случаях таблетки утрачивают способность распадаться в ЖКТ;
-таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;
-таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту способность в силу тех или иных причин.
В зависимости от технологии получения таблетки подразделяют на два типа: прессованные и тритурапионные -- таблетки, полученные методом формирования.
Таблетки применяют внутрь, из них можно также приготовлять порошки и другие лекарственные формы. Все таблетки являются официнальными формами, т. е. они находятся в аптеке уже в готовом виде. Изготовляют таблетки на специальных химико-фармацевтических заводах.
Дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием действующих веществ (или их смеси со вспомогательными): круглые, овальные, квадратные, треугольные со скруглёнными краями, плоскоцилиндрической формы пластинки с риской-разделителем или двояковыпуклой поверхностью, облегчающей проглатывание.
По способам применения различают таблетки:
-для перорального (внутрь через рот) применения (в том числе шипучие -- для приготовления раствора).
-для наружного употребления (для приготовления раствора для полоскания, промывания, примочек).
-сублингвальные (под язык) и буккальные (за щеку).
-вагинальные (во влагалище).
Для подкожного имплантирования (стерильные таблетки вшиваются подкожно в область передней брюшной стенки или подлопаточную область на глубину 3-4 см).
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, предохраняющей от воздействий внешней среды и обеспечивающей стабильность препарата в течение установленного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.
Многие таблетки запрещено разжёвывать, т. к. существует определённая последовательность всасывания действующих веществ в желудке и кишечнике человека. Кроме того, некоторые лекарства имеют горький вкус и (или) раздражают слизистую рта. Такие таблетки обычно покрывают оболочкой.
Сборы (им. пад. ед. ч. - species, род. пад. - speciei). Сборы - это смесь сначала высушенных, а затем измельченных, изрезанных или истолченных частей растений (корни, кора, цветы, трава, листья, семена), в которых содержатся разнообразно действующие вещества (вяжущие, мочегонные, слабительные, болеутоляющие и др.).
Применяют сборы наружно (припарки, примочки, ванны) или внутрь в качестве слабительных и мочегонных средств. Чаще всего из сборов готовят настои и отвары, а иногда их задают в чистом виде с кормом или пойлом.
При приготовлении из сборов настоя или отвара берут одну часть сбора, 10 частей воды и отваривают в течение 30 минут. Для приготовления припарок берут столько воды, чтобы получилась кашицеобразная масса (1: 3).Приготовленный отвар или настой процеживают через холст, марлю или сито. Если в состав сбора входит соль, то рекомендуется приготовить насыщенный раствор соли, которым опрыскивают измельченный растительный материал и все тщательно перемешивают, а затем подсушивают.
Дозирует сбор для приготовления настоев, отваров, примочек, ванн» и т.д. обычно сам больной. Дозы измеряются, как правило, в столовых ложках.
Сборы бывают:обычные (смесь сырья, упакованная в стандартные коробочки);прессованные (таблетки и брикеты);растворимые чаи (мелко измельчённые, в фильтр-пакетах).
Сборы хранят в сухом месте при температуре от 15 до 25°С. Срок хранения -- в среднем, 1,5-3 года.
Растения, содержащие ядовитые и сильнодействующие вещества в сборах, не выписываются.
Пилюли (им. пад. ед. ч. - pilula, род. пад. - pilulae). Пилюли представляют собой шарики, выкатанные на пилюльных машинках из специально подготовляемой массы, в состав которой, помимо лекарственных веществ, входят наполняющие или формообразующие вещества. Пилюли применяют только внутрь. Пилюли удобны по форме, могут долго сохранять свои свойства, они медленно распадаются в желудке или кишечнике, чем обеспечивают длительное действие; лекарственные вещества в пилюлях можно точно дозировать.
Драже -- твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки). Драже имеют правильную шаровидную форму. Macca драже колеблется в пределах 0,1-0,5 г. В виде драже можно выпускать труднотаблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее действие, предохранить от влияния внешних факторов. Однако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, добиться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям. Микродраже получают при нанесении лекарственного средства и сахарного сиропа (склеивающее вещество) на мелкие зернышки сахара (диаметр 30--50 мкм). Наличие или отсутствие покрывающих микродраже оболочек определяет различное время освобождения содержащихся в них лекарственных средств, микродраже применяют в виде спансул -- желатиновых капсул, наполненных смесью из нескольких (2--3 и более) типов микродраже, имеющих различное время высвобождения, а следовательно, и всасывания лекарственных средств.
Помимо обычных драже бывают:пролонгированного (продлённого) действия;микродраже, или микрогранулы (размером от 1 до 3 мм). В отличие от таблеток, процесс высвобождения действующих веществ более длительный, но технология наслаивания даёт возможность в одном драже изолировать друг от друга вещества, которые не должны контактировать. Поэтому в форме драже выпускают, в частности, многие поливитаминные препараты (Дуовит, Ревит и др.).Драже принимают внутрь, не разжёвывая и не размельчая. Их либо рассасывают, либо проглатывают (в соответствии с инструкцией изготовителя). Условия хранения драже -- те же, что и для таблеток.
Гранулы -- недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зернышек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения.
Размер гранул должен быть 0,2--3 мм. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.
Гранулы предназначены для приёма внутрь. Некоторые гранулы перед употреблением растворяют в воде. Хранят гранулы в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.