Производные 8-оксихинолина обладает антибактериальным, противогрибковым и выраженным противопротозойным действием. Противомикробное действие - образование комплексных соединений с ионами металлов, что приводит к нарушению ферментных систем микроорганизмов.
Нитроксолин (nitroxoline): антибактериальное. Ингибирует синтез бактериальной днк, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект. Активен в отношении грам(+) бактерий — staphylococcus (в т.ч. Staphylococcus aureus), streptococcus (в т.ч. Бета-гемолитические стрептококки, streptococcus pneumoniae, enterococcus faecalis), corynebacterium, грам(-) бактерий - e. Coli, proteus, klebsiella, salmonella, shigella, enterobacter, и других микроорганизмов — mycobacterium tuberculosis и некоторых видов грибов (candid, дерматофиты). Применение: заболевания мочевыводящих путей, эпидидимит; профилактика инфекционных осложнений.
Фторхинолоны - группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению.
Ципрофлоксацин (ciprofloxacin): фторхинолоны 2 поколение, антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует днк-гиразу, нарушает биосинтез днк, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя. Оказывает действие на staphylococcus aureus, pyogenes; escherichia coli, klebsiella pneumoniae, neisseria gonorrhoeae, pseudomonas aeruginosa, salmonella typhi, shigella flexneri, sonnei, staphylococcus haemolyticus, hominis, legionella pneumophila, neisseria meningitidis, vibrio cholerae, yersinia enterocolitica, chlamydia trachomatis, mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается. Применение: инфекции лор-органов, нижних дыхательных путей, органов малого таза, костей и суставов; венерические заболевания, бактериемия, септицемия.
Норфлоксацин (norfloxacin): фторхинолоны 2 поколение, антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует бактериальную днк-гиразу, нарушает синтез днк и белков, что приводит к гибели бактерий. Применение: аэробные грам(+) бактерии - enterococcus faecalis, staphylococcus aureus, streptococcus agalactiae, аэробные грам(-) бактерии - citrobacter freundii, enterobacter aerogenes, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, neisseria gonorrhoeae, pseudomonas aeruginosa, грам(-) микроорганизмов, как salmonella, shigella, yersinia enterocolitica.
Применение: острые и хронические инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея, жкт.
Левофлоксацин (levofloxacin): фторхинолоны 3 поколение, бактерицидное. Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу iv и днк-гиразу - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной днк. Грам(+) аэробов - enterococcus faecalis, staphylococcus aureus, pneumoniae; streptococcus pyogenes, грам(-) аэробов - enterobacter cloacae, coli; klebsiella pneumoniae, legionella, pseudomonas aeruginosa, serratia marcescens и др. М/организмов - mycoplasma pneumoniae.
Моксифлоксацин (moxifloxacin): фторхинолоны 4 поколение, бактерицидное. Ингибирует топоизомеразу ii и топоизомеразу iv - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной днк. Нарушает синтез днк микробной клетки, оказывает бактерицидное действие. Аэробные грам(+) м/организмы - staphylococcus aureus, streptococcus anginosus, pneumoniae, pyogenes; аэробные грам(-) м/организмы - esherichia coli, klebsiella pneumoniae, анаэробные м/организмы - bacteroides fragilis, clostridium perfringens, а также др. М/организмы - mycoplasma pneumoniae. Применение: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков.
Лс, тормозящие иммуногенез, подавляющие продукцию антител, подавляющие пролиферативные процессы в лимфоидных (иммунокомпетентных) тканях и угнетающие биосинтез нуклеиновых кислот.
Классифкация: 1) глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон); 2) антибиотики (циклоспорин а, такролимус); 3) цитостатические средства (циклофосфамид, азатиоприн); 4) препараты антител (тимоглобулин, тимодепрессин); 5) ингибиторы ферментов (микофеноловая кислота и её производные).
Преднизолон (prednisolone): глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание т-лимфоцитов в крови, их влияние на в-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов.
Дексаметазон (dexamethasone): глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа т-лимфоцитов, снижается их влияние на в-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Применение: шок; отек головного мозга; бронхиальная астма, аллергические реакции на лс и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, поллиноз, ангионевротический отек.
Азатиоприн (azathioprine): иммунодепрессивное. Является структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (днк и рнк), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей. Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности. Применение: профилактика реакции отторжения, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колита, аутоиммунный гломерулонефрит, псориаз.
Циклоспорин (ciclosporin): иммунодепрессивное. Специфически и обратимо ингибирует g0 и g1 фазы клеточного цикла иммунокомпетентных лимфоцитов, особенно т-хелперов, подавляет образование и выход из клеток интерлейкина−2 и его связывание со специфическими рецепторами. Нарушает дифференцировку и пролиферацию т-клеток, участвующих в отторжении трансплантата. Применение: профилактика отторжения трансплантата, хронический гломерулонефрит.
Такролимус (tacrolimus): подавляет формирование цитотоксических лимфоцитов, которые, в основном, отвечают за отторжение трансплантата, снижает активацию т-клеток, зависимую от т-хелперов пролиферацию в-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как интерлейкины-2, и 3 и гамма-интерферон), экспрессию рецептора интерлейкина-2. Показания: реакции отторжения аллотрансплантата.
Лс, подавляющие кашель. Противокашлевые средства применяют в тех случаях, когда кашлевая реакция не обусловлена необходимостью удаления секрета (мокроты) из дыхательных путей (сухой кашель).
Классификация: i. Действующие на кашлевой центр (центрального действия): - наркотические (кодеин, морфин, дионин), - ненаркотические (глауцина гидрохлорид). Ii. Подавляющие чувствительность кашлевых рецепторов или действующие на афферентные пути регуляции: - местные анестетики, - препараты смешанного действия
Кодеин (codeine): анальгезирующее (опиоидное), противокашлевое. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Применение: болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель.
Глауцин: противокашлевое. Избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга. Не вызывает угнетения дыхания, привыкания, лекарственной зависимости, не оказывает тормозящего влияния на двигательную активность кишечника. Обладает слабыми адреноблокирующими свойствами, может вызвать снижение ад. Применение: сухой кашель - бронхит, пневмония, асбестоз, бронхиальная астма, плеврит, коклюш, туберкулез.
Преноксдиазин (prenoxdiazine): противокашлевое, спазмолитическое, местноанестезирующее. По противокашлевой активности примерно равен кодеину; не угнетает дыхание. Не вызывает пристрастия. Обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. При хронических бронхитах отмечено противовоспалительное действие. Применение: применяют как противокашлевое средство при катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе.
1. Антибиотики пенициллинового ряда (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, бицелины, оксациллин, ампициллин, амоксициллин, амоксициллин+клавуланат, карбенициллин).
Группа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесеней рода penicillium, активных в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков и спирохет). Пенициллины относятся к т.н. Бета-лактамным антибиотикам (бета-лактамы).
Классификация: 1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин). 2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин). 3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, ацидоциллин). 4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин). 5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин). 6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин).
Естественные (природные) - это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Неэффективны для терапии стафилококковых инфекций, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны преимущественно в отношении грам(+) м/организмов (в т.ч. Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), грам(-) кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробов, спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Бензилпенициллин. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae, при менингококковых инфекциях. Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, болезни Лайма. Бициллины. Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Показаны, при сифилисе и других заболеваниях, вызываемых бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковых инфекциях - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм, лейшманиоз. Феноксиметилпенициллин Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста. При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, дифтерия, тонзиллит, фарингит, ларингит, пародонтит, рожа, фурункулез, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз.
Изоксазолпенициллины. Оксациллин. Антибактериальное, бактерицидное. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Применение: Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.
Аминопенициллины - антибиотики широкого спектра действия. Все они разрушаются бета-лактамазами как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Ампициллин и амоксициллин - близкие спектры действия. По сравнению с природными пенициллинами их антимикробный спектр распространяется на чувствительные штаммы энтеробактерий, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp. Амоксициллин обладает наибольшей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам. Ампициллин не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa. Применение: пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, хламидийные инфекции, цервицит, рожа, брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, гонорея, менингит, сепсис, коклюш.
Карбенициллин. бактерицидное. Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Высокоактивен в отношении грам(-) бактерий, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, некоторых анаэробных бактерий, грам(+) м/организмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.
ЛС, стимулирующие иммунную систему.
Классификация: 1) иммуностимуляторы растительного происхождения (настойка лимонника, экстракт элеутерококка); 2) липополисахаридные иммуностимуляторы микробного происхождения (продигнозан); 3) препараты тимуса, костного мозга, плаценты (тактивин, тимузин, миелопид); 4) синтетические производные имизадола (дибазол, левамизол); 5) препараты интерферона (реаферон) и интерлейкина (пролейкит); 6) интерфероногены (абризол); 7) стимуляторы лейкопоэза (натрия нуклеинат, пентоксил); 8) витамины (аскорбиновая кислота).
Левамизол. Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов. Применение: первичных и вторичных иммунодефицитах, хронических или рецидивирующих инфекциях.
Тимуса экстракт. При иммунодефицитных состояниях препарат нормализует количественные и функциональные показатели иммунитета, стимулирует продукцию лимфокинов, в т.ч. α- и γ- интерферона, восстанавливает активность Т-киллеров, функциональную активность стволовых гемопоэтических клеток и нормализует ряд других показателей, характеризующих напряженность иммунитета. Активизирует макрофагальную систему.
Алдеслейкин. иммуномодулирующее. Является лимфокином. Активирует клеточный иммунитет. Иммунорегуляторные свойства - усиление митогенеза лимфоцитов и стимуляции длительного роста интерлейкин−2 зависимых клеточных популяций, повышении цитотоксичности лимфоцитов, индукции клеток-киллеров и продукции гамма-интерферона, фактора некроза опухоли, интерлейкина−1. Применение: Метастатическая почечно-клеточная карцинома, меланома (дополнительная терапия).
Натрия нуклеинат. регенерирующее, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее.
Ускоряет процессы регенерации, стимулирует костномозговое кроветворение, в т.ч. лейкопоэз. Обладает иммуностимулирующим эффектом: повышает миграцию и кооперацию Т- и В-лимфоцитов, фагоцитарную активность макрофагов, активность факторов неспецифической резистентности. Применение: Лейкопения, агранулоцитоз, комплексная терапия хронического воспаления легких, герпетических кератитов, вирусного гепатита.
Классификация: 1. миотропные вазодилататоры (апрессин, нитропруссид натрия, магния сульфат, ношпа, молсидомин; 2. блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, дилтиазем, верапамил); 3. активаторы калиевых каналов (диазоксид).
Нифедипин. гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды. Применение: Артериальная гипертензия, гипертонический криз, синдром Рейно.
Амлодипин. вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки. Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия стабильная и вазоспастическая.
Натрия нитропруссид. артериодилатирующее, антигипертензивное. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие. Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина. Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен. Применение: Острая и хроническая сердечная недостаточность, гипертонический криз, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей.
Магния сульфат. вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое. Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС.