Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B1, метаболическое, иммуностимулирующее, антиоксидантное, ганглиоблокирующее.
играет важную роль в процессах метаболизма углеводов и жиров. Вещество необходимо для нормального протекания процессов роста и развития и помогает поддерживать надлежащую работу сердца, нервной и пищеварительной систем. Тиамин, являясь водорастворимым соединением, не запасается в организме и не обладает токсическими свойствами.
При гиповитаминозе – болезнь бери-бери (происходит накопление недоокисленных продуктов обмена пирувата, которые оказывают токсическое действие на ЦНС и обусловливают развитие метаболического ацидоза_.
Гипервитаминоз - для тиамина не характерен. Парентеральное введение витамина B1 в большой дозе может вызвать анафилактический шок вследствие способности тиамина вызывать неспецифическую дегрануляцию тучных клеток.
Пиридоксин. Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B6. помогает эффективно использовать глюкозу в клетке, предохраняя организм от резких колебаний уровня глюкозы в крови, при которых из надпочечников выбрасывается адреналин и резко повышается уровень сахара в крови.
Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот.
Применяют при Гиповитаминоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипохромная и микроцитарная анемии, паркинсонизм, хорея, токсикоз беременных, гепатит, дерматит, экссудативный диатез, нейродермиты, псориаз.
Холинорецепторы локализуются в постганглионарных парасимпатических нервных окончаниях. Часть рецепторов - в постганглионарных симпатических окончаниях гладкие мышцы, железистая ткань).
М-ХОЛИНОЛИТИКИ Атропина сульфат, Гоматропина гидробромид с метилцеллюлозой (длительного действия), Платифиллина гидротартрат, Скополамина гидробромид, Аэрон (содержит скополамин и гиосциамин), Метацин. М-ХОЛИНОЛИТИКИ С БРОНХОЛИТТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ Атровент=Ипратропий бромид (аэрозоль для ингаляций, бронхолитик) М1-ХОЛИНОЛИТИКИ Гастроцепин=Пирнензепин, Пирфиний бромид=Риабал детский, Телензепин. М-ХОЛИНОЛИТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ Циклодол, Тропацин, Амизил, Норакин. М-ХОЛИНОЛИТИКИ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ Тропикамид (глазные капли), Цикломед (глазные капли).
Атропин — ядовитый алкалоид, содержащийся в семенах и листьях растений семейства паслёновых: белены (Hyoscуamus niger), дурмана (Datura stramonium) и белладонны, или красавки (Atropa belladonna L.). Атропин применяется как надёжный стойкий спазмолитик в случаях, когда заболевания связаны со спастическими процессами, при спазмах гладкомышечных органов: бронхиальной астме, пилороспазме, спазмах кишечника; холецистите, сопутствующем желчнокаменной болезни; при почечной колике.
Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).
Побочное действие - головокружение, бессонница, спутанность сознания, паралич аккомодации, синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, запор, фотофобия.
Пирензепин - Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное.
Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.
Ипратропия йодид - Фармакологическое действие. Блокатор М-холинорецепторов. Оказывает бронхолитическое действие, уменьшает секрецию желез, в том числе бронхиальных, пищеварительных. Эффективно устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов. Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхо-констрикторных веществ.
Тропикамид - Фармакологическое действие - мидриатическое.
Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы. Расширяет зрачок, вызывает паралич аккомодации. Действие быстрое и непродолжительное. Расширение зрачков и циклоплегия начинаются через 5–10 мин, достигают максимума через 30–45 мин и длятся в течение 1–2 ч. Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч.
1. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии - Хингамин Примахин
Хлоридин Хинин. Сульфаниламиды и сульфоны Мефлохин
2. Средства, применяемые при лечении амебиаза - Метронидазол Хингамин, Эметина гидрохлорид Тетрациклины Хиниофон
3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза - Метронидазол Фуразолидон Акрихин
4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза - Метронидазол Тинидазол Трихомонацид Фуразолидон
5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза - Хлоридин Сульфадимезин
6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза - Тетрациклины Мономицин Хиниофон
7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов - Солюсурьмин Натрия стибоглюконат Метронидазол.
Фуразолидон - Производное нитрофурана. .Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное, бактериостатическое.
Нарушает активность некоторых ферментных систем бактерий. Быстро всасывается в ЖКТ, распределяется по тканям (включая ЦНС), в печени превращается в аминопроизводное. Экскретируется почками (65%) и кишечником. Спектр действия: грамположительные кокки (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.), простейшие (лямблии, трихомонады). Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифов. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекций. Устойчивость развивается медленно.
Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих др. противомикробных ЛС они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Метронидазол - Фармакологическое действие - противопротозойное, антиалкогольное, противоязвенное, антибактериальное. Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Хлорохин - Фармакологическое действие - противопротозойное, противомалярийное, иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое.
Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия.
3. Ретинол Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина A.
Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.
Эргокальцийферол - Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина D, регулирующее кальций-фосфорный обмен.
В организме образует активные метаболиты витамина D (в частности кальцитриол), легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и др.) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани.
Кальцитриол - Увеличивает всасывание Сa2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, подавляет секрецию паратиреоидного гормона, регулирует костную минерализацию. Стимулирует активность остеобластов, участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, в функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции.
3. Препараты витаминов А, Д (ретинол, эргокальциферол, холекальциферол, кальцитриол).
Ретинол — препарат витамина А, который участвует в окислительно-восстановительных реакциях. При недостатке витамина А развиваются гемералопия, ксерофтальмия (сухость роговицы); в тяжелых случаях возможна кератомаляция (некротические изменения роговицы); поражаются слизистые облочки дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, а также кожные покровы.
Применяют ретинол при гемералопии, ксерофтальмии, при кожных заболеваниях, ожогах, ранах, эрозиях, язвах, болезнях легких и желудочно-кишечного тракта. Препарат назначают внутрь, внутримышечно или наружно в виде масляных растворов.
При передозировке препарата возможно развитие гипервитами-ноза — вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.
Эргокалыщферол - препарат витамина D2 , который участвует в обмене кальция и фосфата; способствует всасыванию кальция и фосфата в кишечнике, кальцификации костной ткани. При недостатке витамина D2 у детей развивается рахит.
Препараты эргокальциферола (драже, масляный раствор, спиртовой раствор) назначают внутрь для профилактики и лечения рахита.
При передозировке эргокальциферола возможно развитие гипер-витаминоза - отсутствие аппетита, тошнота, слабость, лихорадка, отложение кальция в почках, легких, кровеносных сосудах.
Колекальциферол - препарат витамина D3 применяют для профилактики и лечения рахита, при спазмофилии, тетании, остеомаляции, в комбинированной терапии остеопороза. Препарат назначают внутрь в каплях.
В качестве препарата, содержащего витамины А и D, применяют рыбий жир; назначают внутрь чайными или столовыми ложками.
Токоферол - препарат витамина Е, который обладает антиокси-дантными свойствами. При недостаточности витамина Е нарушаются половые функции, возможна дистрофия миокарда и скелетных мышц.
Препарат назначают внутрь или вводят внутримышечно в виде масляного раствора при заболеваниях нервно-мышечной системы, миокардиодистрофии, нарушениях сперматогенеза и потенции, угрозе выкидыша.
При передозировке токоферола возможны тошнота, рвота, диарея, боли в животе (кишечная колика), миалгии, артралгии, депрессия, атаксия, гиперкальциемия, нарушения функции почек.
1. Адреномиметики— группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.
А.Прямого действия (эффект не уменьшается после предварительной обработки резерпином (антигипертензивный и нейролептический препарат).
неселективные:
альфа1,2 – оксиметазолин;
бета1,2 – изопротеренол;
бета1,2 альфа1,2,– адреналин (эпинефрин);
альфа1,2,бета1 – норадреналин (норэпинефрин).
селективные:
Альфа1 – фенилэфрин;
Альфа2 центрального действия – клонидин; Альфа2 периферического действия – нафазолин;
Бета1 – добутамин;
Бета2 –тербуталин.
Б. Смешанного действия (эффект уменьшается после предварительной обработки резерпином):
эфедрин (альфа1,2,бета1,2 и влияние на высвобождение НА).
В. Непрямого действия (симпатомиметики):
1. высвобождение – амфетамин, тирамин;
2. ингибитор обратного захвата – кокаин;
3. МАО/КОМТ ингибиторы – паргилин, энтакапон.
ЭПЕНЕФРИН. Группа - Гипертензивные средства, Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).
является прямым стимулятором альфа- и бета-адренорецепторов различной локализации. Особенно отчетливо выражено влияние препарата на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Облегчает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Суживает сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает артериальное давление (главным образом систолическое), в больших дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов.
Понижает тонус и моторику пищеварительной системы. Расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
НОРЭПИНЕФРИН. Проявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. снижение ЧСС. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.
ФЭНИЛЭФРИН - Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.
Стимулирует постсинаптические альфаАР Вызывает сужение артериол, повышение АД, повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.
Эфедрин, подобно адреналину, суживает сосуды, повышает артериальное давление, усиливает работу сердца, расслабляет мускулатуру бронхов, снижает перистальтику кишечника, расширяет зрачки, повышает уровень сахара в крови.
Кроме того, эфедрин возбуждает центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра, усиливает тонус и сократительные свойства скелетной мускулатуры.
По сравнению с адреналином действие эфедрина слабее, развивается менее резко и более продолжительно (длится в 7–10 раз дольше).