Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.
Ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid): анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. Ингибирует циклооксигеназу (цог-1 и цог-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез пг (пгa2, пгd2, пгf2aльфа, пгe1, пгe2 и др.) И тромбоксана. Уменьшает экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Обезболивающий эффект - влияние на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием. Уменьшение содержания тромбоксана а2 в тромбоцитах - подавление агрегации, несколько расширяет сосуды. Применение: ибс, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоэмболии, аортоартериит, инфаркт легкого. Лихорадка. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.
Тиклопидин (ticlopidine): антитромботическое, антиагрегационное. Ингибирует фосфолипазу с, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. Применение: оим, нестабильная стенокардия, атеросклероз периферических артерий, хронический гломерулонефрит.
Клопидогрел (clopidogrel): антиагрегационное. Селективно и необратимо блокирует связывание адф с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих адф-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Применение: профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Ибс, оим.
Абциксимаб (abciximab): нтитромботическое, антиангинальное. Вызывает конформационные изменения связывающего аргинин-глицин-аспарагинат-участка рецептора и препятствует фиксации фибриногена, фактора виллебранда и других адгезивных молекул с активированным гликопротеиновым комплексом gpiib/iiia на мембране тромбоцитов, нарушая конечный этап агрегации тромбоцитов. Применение: острый инфаркт миокарда, постинфарктная стенокардия, нестабильная стенокардия.
Пентоксифиллин (pentoxifylline): сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цамф и снижает концентрацию внутриклеточного са. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект - расширение коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Применение: нарушение периферического кровообращения, ангионейропатия; трофические нарушения тканей; нарушение мозгового кровообращения, ишемические и постинсультные состояния; отосклероз.
Дипиридамол (dipyridamole): антиагрегационное, антиадгезивное, сосудорасширяющее, артериодилатирующее. Оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цамф в тромбоцитах - агрегации. Стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды, тормозится обратный захват аденозина эритроцитами и повышается его концентрация в крови. Применение: профилактика артериальных и венозных тромбозов; нарушенич мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика ибс.
Лс, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания. Классификация: 1) ганглиоблокаторы - средства, блокирующие н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (бензогексоний, пентамин, гигроний); 2) курареподобные средства или миорелаксанты периферического действия, блокирующие н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов (тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, панкурония бромид).
Пипекурония бромид (pipecuronium bromide): н-холинолитическое, миорелаксирующее, недеполяризующее. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы концевых пластинок, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи. В средних терапевтических дозах не влияет на гемодинамику; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей активностью. Применение: релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах в условиях ивл.
Атракурия безилат (atracurium besylate): н-холинолитическое, миорелаксирующее, недеполяризующее. Высокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект. Применение: расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, ивл (как дополнение к общей анестезии).
Суксаметония йодид (suxamethonium iodide): миорелаксирующее. Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект. Применение: интратрахеальная интубация, бронхоскопия; вправление вывихов, репозиция костных отломков, профилактика судорог при электроимпульсной терапии.
Непосредственно защищают слизистую оболочку желудка от повреждающего воздействия кислот, щелочей, ферментов и других химических или физических факторов. Классификация: 1 средства, механически защищающие слизистую оболочку (висмута субцитрат); 2 средства, повышающие устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам (простагландин е2, антацидные средства и омепразол); 3 средства, механически защищающие слизистую оболочку и повышающие ее устойчивость (сукралфат, карбеноксолон).
Сукральфат (sucralfate): антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, гастропротективное, противоязвенное. В кислой среде желудка (при ph ниже 4) распадается на алюминий и сульфат сахарозы; первый денатурирует белки слизи, а последний соединяется с ними, фиксируется на некротических массах язвенного поражения, образует защитную пленку, которая является барьером для действия пепсина, соляной кислоты и забрасываемой желчи. Адсорбирует желчные кислоты, продукты жизнедеятельности микрофлоры жкт, уменьшает местный воспалительный процесс. Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит.
Висмута трикалия дицитрат (bismuthate tripotassium dicitrate): гастропротективное, противоязвенное. При ph 4 и ниже (желудочный сок) осаждаются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, образуются хелатные соединения с белковым субстратом; они покрывают язвенную поверхность, защищают ее от воздействия кислоты, пепсина и желчи. Коагулирует белки и вызывает гибель helicobacter pylori. Стимулирует синтез пгe2. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; хронический гастрит и гастродуоденит, синдром раздраженного кишечника, функциональная диспепсия.
Мизопростол (misoprostol): гастропротективное, противоязвенное, утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность. Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами пге париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. Применение: эрозии жкт, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения жкт.
Антикоагулянты тормозят появление нитей фибрина; они препятствуют тромбообразованию, способствуют прекращению роста уже возникших тромбов, усиливают воздействие на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов. Классификация: а) антикоагулянты прямые - быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция); б) антиакоагулянты непрямые (антагонисты витамина к) - длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.).
Гепарин натрия (heparin sodium): антикоагулянтное. Универсальный антикоагулянт, действует почти на все фазы свертывания крови: инактивирует тромбопластин, задерживает образование и снижает активность тромбина, активирует антитромбин; все это тормозит переход фибриногена в фибрин. Кроме того, он повышает активность фибринолизина и препятствует агрегации тромбоцитов. Гепарин тормозит образование тромбов в основном в венах. Применение: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит; двс-синдром; тромбоз глубоких вен.
Надропарин кальция (nadroparin calcium): антикоагулянтное. Обладает прямым антикоагуляционным действием, влияет на находящиеся в крови факторы свертывания. Усиливает блокирующий эффект антитромбина iii на фактор ха (активирует переход протромбина в тромбин). Обладает противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами. Улучшает коронарный кровоток. Применение: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, при гемодиализе и гемофильтрации у больных с хронической почечной недостаточностью.
Натрия гидроцитрат (natrii citras): консерванты крови. Противосвертывающее действие зависит от перехода содержащегося в крови кальция в кальция цитрат, что приводит к связыванию свободных ионов кальция, участвующих в образовании тромбопластина и в переходе протромбина в тромбин. Показания: применяют в виде 4-5% раствора для консервирования крови.
Варфарин (warfarin): антикоагулянтное. Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет витамин k-зависимый синтез биологически активных форм кальций-зависимых факторов свёртывания крови ii, vii, ix и x, а также белки с, s и z в печени. Показания: тромбозы вен, острый инфаркт миокарда.
Имитируют действие норадреналина или адреналина, взаимодействуя и возбуждая адренорецепторы. Адреналин выделяется надпочечниками при стрессе в кровь. Классификация: 1. Стимулирующие a- и b-адренорецепторы: - эпинефрин, - норэпинефрин - более активен в отношении a-адренорецепторов. 2. Стимулирующие a-адренорецепторы: - фенилэфрин; - этафедрин. 3. Стимулирующие b-адренорецепторы:
- изопреналин-b1, b2; - орципреналин-b1, b2; - фенотерол-b2; - сальбутамол-b2; - тербуталин-b2.
Добутамин (dobutamine): бета-адреномиметическое, кардиотоническое. Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает чсс, ударный и минутный объем сердца, снижает сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Применение: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, применение бета-адреноблокаторов; хроническая и острая сердечная, диагностика ибс (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).
Фенотерол (fenoterol): бета-адреномиметическое, бронходилатирующее, токолитическое. Возбуждает бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цамф. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов, улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. Применение: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания. Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Сальбутамол (salbutamol): бронхолитическое, токолитическое. Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды. Применение: профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома, ночная астма; угроза преждевременных родов.
Это медикаменты, применяющиеся для лечения паркинсонизма и болезни паркинсона. Действие направлено на увеличение уровня дофамина в центральной нервной системе. Классификация: 1. Леводопа в комбинации с блокатором ароматической l-аминокислоты-декарбоксилазы; 2. Агонисты допамина; 3. Блокаторы ферментов, участвующих в разрушении дофамина; 4. Препараты, действующие на симптомы заболевания не через дофаминовые механизмы: амантадин и антихолинергические препараты.
Тригексифенидил (trihexyphenidyl): противопаркинсоническое. Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. Применение: паркинсонизм, болезнь литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной системы.
Леводопа: противопаркинсоническое. Является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Превращается в дофамин непосредственно в цнс, что приводит к восполнению дефицита дофамина в цнс. Показания: болезнь паркинсона, синдром паркинсонизма.
Леводопа + карбидопа (levodopa + carbidopa): противопаркинсоническое комбинированное средство — комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Леводопа превращается в дофамин непосредственно в цнс, что приводит к восполнению дефицита дофамина в цнс. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в цнс. Показания. Болезнь паркинсона, синдром паркинсонизма на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами.
Амантадин (amantadine): противопаркинсоническое, противовирусное. Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Применение: болезнь паркинсона, паркинсонизм; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа.
Бромокриптин (bromocriptine): дофаминомиметическое, противопаркинсоническое. Стимулирует дофаминовые d2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе. Применение: бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, гиперпролактинемия, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, болезнь паркинсона, паркинсонизм.
Селегилин (selegiline): противопаркинсоническое. Необратимо ингибирует мао. Преимущественно связывает мао b, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в цнс концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина. Применение: болезнь паркинсона, симптоматический паркинсонизм.