Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
Федеральное агентство по здравоохранению и социальному развитию
Курский государственный медицинский университет
Кафедра
фармацевтической технологии
КУРСОВАЯ РАБОТА
Влияние
фармацевтических факторов на терапевтическую активность лекарственных форм
Выполнила: Клейненберг Е.А.
студентка 5 гр. 4 ф/ф
Научный руководитель
Проф.
Новикова Л.С.
Курск 2009
Оглавление
Введение
Глава 1. Определение и сравнительная характеристика твердых лекарственных форм
.1 Порошки
.2 Таблетки
.3 Драже
.4 Гранулы
.5 Капсулы
.6 Сборы
.7 Пролонгированные лекарственные формы
Глава 2. Фармацевтические факторы
Определение и классификация
Глава 3. Влияние фармацевтических факторов на терапевтическую эффективность твердых лекарственных форм
.1 Физическое состояние лекарственных веществ
.2 Вспомогательные вещества
.3 Лекарственная форма
.4 Технологический процесс
Заключение
Список используемой литературы
Приложения
Введение
Среди других фармацевтических наук (фармацевтическая химия, фармакогнозия) технология ЛФ занимает своеобразное положение. По определению профессора А.А. Иовского, она является вершиной фармации, ее завершающим этапом. Не зная свойств лекарственных веществ (изучаются фармацевтической химией), лекарственного растительного сырья (изучается фармакогнозией), невозможно правильно изготовить ЛФ.
Новым в технологии является биофармацевтическое направление, которое сложилось в самостоятельное учение в начале 60-х годов текущего столетия.
Биофармация (раздел фармацевтической науки, изучающий взаимосвязь между физико-химическими свойствами лекарственных средств в конкретной ЛФ и их фармакологическим действием) появилась после установления фактов терапевтической неэквивалентности лекарственных препаратов, т.е. ЛП одного состава, но изготовленные разными предприятиями, отличались по эффективности. Это было обусловлено рядом причин: измельченностью лекарственных веществ; подбором вспомогательных компонентов и различием технологических процессов - т.н. фармацевтическими факторами. Каждый из перечисленных факторов сам по себе является определяющим в фармакологическом действии лекарственных препаратов.
Биофармацию можно определить как науку, изучающую биологическое действие лекарственных препаратов в зависимости от их физико-химических свойств, лекарственные формы, технологии приготовления.
Целью курсовой работы является изучение влияния биофармацевтических факторов на терапевтическую активность твердых лекарственных форм.
Для выполнения поставленной цели были решены следующие задачи:
· Рассмотреть описание и сравнительную характеристику твердых лекарственных форм (порошков, таблеток, сборов и т д.)
· Дать определение фармацевтических факторов и их классификацию
· Выявить влияния биофармацевтических
факторов на терапевтическую активность твердых лекарственных форм на конкретных
примерах.
Глава 1. Определение и сравнительная
характеристика твердых лекарственных форм
1.1 Порошки
(прил. Рис. 1)
Порошки (лат. Pulvis) - твердая лекарственная форма для внутреннего или наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести. Это всесторонне свободные дисперсные системы без дисперсионной среды с дисперсионной фазой в виде мелких твердых частиц различной формы.
Преимущества порошков: увеличение терапевтического эффекта и биологической доступности; легко и точно дозируются лекарственные вещества; удобно получать различные смеси; технология порошков быстрая и простая; большая устойчивость при хранении по сравнению с жидкими формами; удобная транспортировка.
Недостатки порошков: разлагаются под действием желудочно-кишечного сока; оказывают раздражающее действие на слизистую; более медленное действие по сравнению с жидкими формами; при хранении некоторые вещества поглощают или теряют влагу, отсыревают и выветриваются; при назначении пахучих и красящих веществ требуется специальная упаковка.
Классификация
. По составу:simplices - простые порошки - состоят из 1 ингредиентаcompositus - сложные порошки - состоят из 2 и более ингредиентов
. По характеру дозирования:divisi - разделенные на дозыindivisi - неразделенные на дозы
. По применению:ad usum internum - порошки для
внутреннего примененияad usum externum - порошки для наружного применения
(adspersorii, insufflatorii, dentifrici, sternutatorii, для приготовления
растворов, инсектицидные и др.) [7,17]
.2 Таблетки (прил. рис. 2)
Таблетки (лат. Tabulettae) - твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ. Среди таблеток различают: непокрытые, шипучие, покрытые, желудочно-резистентные, с модифицированным высвобождением, для использования в полости рта.
Среди таблеток различают:
- собственно таблетки (прессованные)
- таблетки тритурационные (формованные; микротаблетки)
- непокрытые, покрытые
- шипучие
- желудочно-резистентные (кишечнорастворимые)
- с модифицированным высвобождением
- для использования в полости рта
- для приготовления раствора или суспензии и др.
Таблетки делимые - таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.
Таблетки измельчаемые - таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.
Покрытые и непокрытые - содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.
Таблетки покрытые - таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).
Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) - таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).
Таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Таблетки кишечнорастворимые получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой или прессованием гранул и частиц, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, или прессованием лекарственных веществ в смеси с наполнителем, устойчивым в кислой среде.
Таблетки с покрытием пленочным - таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10% от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)
Таблетки с модифицированным высвобождением - покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.
Таблетки ретард - таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.
В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:
Таблетки мите - таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.
Таблетки семи - таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.
Таблетки форте - таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.
По способу приготовления таблетки подразделяются
на два типа: таблетки прессованные и таблетки тритурационные. [9]
.3 Драже (прил. Рис. 5)
Драже (dragee) - дозированное лекарственное вещество округлой формы, получаемое на фабрике способом многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.
В виде драже выпускают труднотаблетируемые лекарственные вещества. Драже помогает скрыть неприятный вкус лекарственного вещества, уменьшить его раздражающее действие, предохранить от воздействия внешних факторов. Однако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования, распадаемость в требуемые сроки, быстрое высвобождение лекарственных веществ. Драже не рекомендуется принимать детям.
Производство драже осуществляется в дражировочных котлах - обдукторах. В качестве вспомогательных веществ для создания оболочки применяют сахар, крахмал, пшеничную муку, магния карбонат, гидрогенизированные жиры, какао, шоколад, пищевые красители и лаки.
Гранулы просеивают через сито с расчетом, чтобы в 1 г их содержалось около 40, загружают во вращающийся котел и производят последовательное наращивание до тех пор, пока не израсходуются все материалы.
Для нанесения каждого последующего слоя
поверхность драже увлажняют сахарным сиропом и равномерно обсыпают сначала
мукой, а через несколько минут - магния карбонатом. После этого обрабатывают
подогретым воздухом для высыхания массы. Операцию повторяют 2-3 раза. [14]
.4 Гранулы (прил. Рис. 4)
Гранулы (granulae) - недозированная лекарственная форма, имеющая вид однородных частиц лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм и предназначенная для внутреннего применения.
Гранулы содержат смесь лекарственных и вспомогательных веществ (сахар, соду, лактозу, крахмал, глюкозу, пищевые красители).
В гранулах выпускают лекарственные вещества,
имеющие неприятный вкус, запах, оказывающие раздражающее действие, но с низкой
токсичностью. Они дозируются чайными или столовыми ложками. За счет малых
размеров их легко проглотить, что делает их пригодными для педиатрической
практики. Иногда перед употреблением их растворяют. [14]
.5 Капсулы (прил. Рис. 3)
Капсулы (capsulae) - дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные или жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала или другого биополимера.
Микрокапсулирование с точки зрения фармацевтической технологии - это процесс заключения в оболочку микроскопических твердых, жидких или газообразных частиц лекарственных веществ.
Основными целями микрокапсулирования являются:
) разделение реагирующих между собой лекарственных веществ;
) уменьшение летучести лекарственных веществ;
) маскировка запаха и вкуса;
) предохранение лекарственных веществ от воздействия окружающей среды;
) уменьшение раздражающего действия;
) пролонгирование действия;
) «превращение» газов и жидкостей в псевдотвердое состояние.
Эти цели достигаются наличием оболочки микрокапсул, которой в зависимости от назначения микрокапсул можно придать разнообразные свойства.
Методы получения микрокапсул разделяются на три группы: физические, физико-химические и химические. [16]
Разновидность капсулы - спансула (твердая
желатиновая капсула, наполненная смесью микродраже или микрокапсул с различным
временем растворения лекарственных веществ, что обеспечивает удлинение действия
лекарственного вещества). [17]
.6 Сборы (прил. Рис. 6)
Сборы представляют собой смеси нескольких видов измельченного в крупный порошок, реже цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и других веществ.
По дисперсологической классификации сборы относятся к свободным всесторонне дисперсным системам, в которых дисперсионной средой является воздух, и, в отличие от порошков, представляют собой конгломераты крупных частиц (грубодисперсные системы).
Сборы являются одной из древнейших, если не самой древней лекарственной формой. Упоминание о них встречается в первых папирусах. В то время эта лекарственная форма была широко распространена и применялась как питье, использовалась для курения, сжигалась с целью получения благовонных дымов и т.д.
В основном сборы были полуфабрикатами для
лекарства, изготовляемого больным на дому. В современной экстемпоральной
рецептуре аптек сборы составляют менее 1%. В настоящее время сборы применяют
для приготовления настоев и отваров, полосканий, припарок, а также для ванн и
курения. Недостатком большинства сборов является необходимость их
самостоятельного приготовления больным на дому, что может быть причиной
неправильной дозировки. По этой же причине в состав сборов никогда не входят
ядовитые растения. [17]
.7 Пролонгированные лекарственные формы
В настоящее время большую актуальность приобретает вопрос создания пролонгированных лекарственных форм, способных обеспечить длительное действие лекарственного средства с одновременным снижением его суточной дозы. Препараты этого типа обеспечивают поддержание в крови постоянной концентрации действующего вещества без пиковых колебаний. Дюрантные лекарственные формы позволяют снизить кратность назначения лекарства, а, следовательно, уменьшить частоту развития и выраженность возможных нежелательных реакций лекарственных средств. Сокращение кратности приемов лекарственных препаратов создает определенные удобства как для медицинского персонала в клиниках, так и для тех пациентов, которые осуществляют лечение амбулаторно, значительно повышая их комплаентность, которая очень важна, особенно при использовании лекарственных препаратов для лечения хронических заболеваний. Пролонгированное действие лекарственных препаратов может быть достигнуто различными способами. Прежде всего, это фармакологические методы, которые позволяют изменить фармакокинетику лекарственного вещества за счет использования рациональных комбинаций различных лекарственных ингредиентов в одной лекарственной форме.