Показания к применению: используют для лечения артериальной гипертензии любого происхождения, а также для лечения застойной сердечной недостаточности.
Назначают внутрь, дозу подбирают индивидуально, начиная с 0,0005. Стойкий эффект развивается через несколько недель и сохраняется несколько дней после отмены препарата.
Противопоказания: беременность, гипотония, поражения почек, детям до 12 лет.
Побочные эффекты: головокружение, коллапс с обморочным состоянием, бессонница, депрессия, общая слабость, тахикардия.
Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005.
Пирроксан - Pyrroxanum
Препарат оказывает периферическое и выраженное центральное a-адреноблокирующее действие, влияет на структуры промежуточного мозга, вызывает седативный эффект, уменьшает зуд.
Показания к применению: пирроксан используют для лечения заболеваний, сопровождающихся повышенным симпатическим тонусом, при диэнцефальных и гипертонических кризах, при диэнцефальных расстройствах, сопровождающихся психическим напряжением, тревогой, страхом, навязчивыми состояниями, а также при вестибулярных расстройствах (синдром Меньера, морская и воздушная болезни).
Пирроксан можно использвать для ослабления морфинной и алкогольной абстиненции, при зудящих дерматозах. Вводят внутрь, п/к, в/м 1-3 раза в день.
Противопоказания: атеросклероз, стенокардия, гипотония, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность.
Побочные эффекты: гипотония, брадикардия, боли в сердце.
Форма выпуска: таблетки по 0,015, ампулы по 1 мл 1% раствора.
?-адреноблокаторы
По избирательности блокирующего действия на b-адренорецепторы разных органов их подразделяют на 2 группы: системные (неизбирательные) и кардиоселективные (избирательные).
Системные бета-адреноблокаторы
Блокируют одновременно и ?1- и ?2-адренорецепторы во всех органах и тканях. Из-за блокады ?2-адренорецепторов бронхов они часто вызывают бронзоспазм.
В целом, ?-адреноблокаторы вызывают эффекты, противоположные ?-адреномиметикам. Они угнетают работу сердца, понижают возбудимость, проводимость и сократимость миокарда, вызывают брадикардию, угнетают обменные процессы и снижают потребление кислорода.
Они проявляют гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, седативного эффекта и уменьшения выработки ренина, оказывают противоаритмическое, а также пртивоишемическое (антиангинальное) действия. Последнее свойство ?-адреноблокаторов объясняют не расширением коронарных сосудов (они суживаются), а уменьшением потребления кислорода из-за умененьшения работы сердца. Для всех ?-адреноблокаторов характерно в большей или меньшей степени выраженное повышение тонуса гладкой мускулатуры.
У каждого из ?-адреноблокаторов есть свои особенности. Так, некоторые препараты оказывают только блокирующее действие на рецепторы и поэтому вызывают брадикардию. Некоторые ?-адреноблокаторы одновременно с блокирующим оказывают слабое стимулирующее действие на рецепторы. Так действуют препараты с внутренней симпатомиметической активностью (тразикор, вискен, корданум). Они мало влияют на частоту сердечных сокращений, а иногда вызывают тахикардию.
По продолжительности действия ?-адреноблокаторы делят на 3 группы:
короткого действия (4-6 часов) - анаприлин.
среднего действия (до 8 часов) - тразикор, пиндолол, метопролол, лабетолол.
длительного (свыше 8 часов) - назолол, атенолол.
Анаприлин - Anaprilinum, син.: пропранолол, индерал, обзидан
Оказывает общее (системное) ?-адреноблокирующее действие. Он уменьшает работу сердца, угнетает обменные процессы и снижает потребление кислорода, благодаря чему проявляет антиангинальный (противоишемический) эффект. Анаприлин суживает коронарные сосуды и уменьшает коронарный кровоток примерно на 17%, но одновременно он уменьшает работу сердца и потребление кислорода на 22%. Эта разница в 5% дает постоянный и достаточный уровень кислорода при более низком сердечном выбросе. Анаприлин уменьшает силу сердечных сокращений и их частоту, снижает сердечный выброс и минутный объем, в результате чего снижается АД. Развитию гипотензивного эффекта способствует седативное действие препарата на ЦНС и уменьшение выброса ренина в почках.
Анаприлин стабилизирует мембраны миокарда, угнетает автоматизм, возбудимость и проводимость и благодаря этому оказывает противоаритмическое действие.
Анаприлин повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, вызывает гипогликемию, оказывает слабое местноанестезирующее действие.
Показания к применению: препарат используют для лечения стенокардии покоя и напряжения, гипертонической болезни гиперкинетического типа, как противоаритмическое средство для лечения пароксизмальной тахикардии и экстрасистолии, для лечения гипертрофической (дилятационной) кардиомиопатии, кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени. Его можно использовать для лечения тиреотоксикоза (одновременно с тиреостатиками), т.к. он снижает обменные процессы и урежает ритм сердечных сокращений, мигрени, абстинентного синдрома после отмены алкоголя и наркотиков.
Вводят анаприлин до еды 4 р/д (период полураспада 2-3 часа) или в/м, под контролем ЭКГможно вводить в/в. Дозу препарата увеличивают или уменьшают постепенно. Резкая отмена препарата взывает синдром отмены с развитием тяжелой стенокардии, тахикардии и даже инфаркта миокарда.
Противопоказания: брадикардия и блокады, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, беременность. Нежелательно его назначение в острый период инфаркта миокарда из-за отрицательного миотропного действия и ухудшения проводимости.
Побочные эффекты: может вызвать брадикардию, сердечную недостаточность, гипотонию, бронхоспазм, головную боль, головокружение, общую слабость, явления аллергии.
Анаприлин, как и многие другие ?-адреноблокаторы, нарушает липидный состав крови и способствуют развитию атеросклероза.
Форма выпуска: Таблетки по 0,01 и 0,04 г, ампулы по 1 и 5 мл 0,1% раствора.
Окспренолол, Oxprenololum. Син.: Тразикор, Коретал
Относится к ?-адреноблокаторам системного действия с внутренней симпатомиметической активностью. Вызывает эффекты, сходные с анаприлином. По сравнению с последним, менее активен, меньше угнетает работу сердца, действует более длительно (до 8 часов), реже вызывает бронхоспазм и поэтому лучше переносится больными. Назначают внутрь 3 раза в день.
Показания к применению, противопоказания, побочные эффекты как у анаприлина.
Форма выпуска: таблетки по 0,02; 0,04;, 0,08.
Тимолол, Timololum, Cин.: Блокадрен.
Является системным ?-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности. По действию похож на анаприлин. Уменьшает секрецию водянистой влаги и улучшает ее отток из глаза, хорошо снижает внутриглазное давление. Действие начинается через 20 минут и продолжается до 24 часов.
Показания к применению: может использоваться для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы как и другие ?-адреноблокаторы, но в основном применяется для лечения открытоугольной формы глаукомы под названиями Тимоптих, Глаукомол, Окупрес по 1 капле 2 р/д.
Противопоказания: беременность, дети.
Побочные эффекты: как у анаприлина.
Форма выпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,25 и 0,5% раствора.
Надолол - Nadolol, син.: Коргард, Бетадол
Это неизбирательный ?-адреноблокатор длительного действия.
Его период полувыведения составляет 20-24 часа. Не оказывает отрицательного инотропного действия на сердце, проявляет антиангинальную и гипотензивную активность.
Показания к применению: для лечения ишемической болезни сердца, а также гипертонической болезни совместно с диуретиками и вазодилятаторами. Назначают внутрь 1 раз в день.
Противопоказания: бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, брадикардия и блокады, кардиогенный шок, легочная гипертония, пороки сердца, беременность и кормление грудью, почечная и печеночная недостаточность, диабет.
Побочные эффекты: брадикардия, парестезии, бессонница, усталость, сухость во рту, расстройства ЖКТ.
Форма выпуска: таблетки по 0,02; 0,04 и 0,08.
Кардиоселективные (избирательные) ?-адреноблокаторы
Они отличаются тем, что блокируют в основном ?1-адренорецепторы (их много в сердце) и мало влияют на ?2-адренорецепторы (их много в бронхах) и поэтому редко вызывают бронхоспазм.
Талинолол - Talinonololum. Син.: Корданум
Является кардиоселективным ?1-адреноблокатором, проявляет отрицательное инотропное и хронотропное действие, не влияет на бронхи. Проявляет гипотензивное, противоишемическое действие.
Показания к применению: корданум используют для лечения стенокардии, гипертонической болезни, суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, трепетания предсердий, желудочковой тахикардии. Назначают внутрь 3 раза в день.
Противопоказания: как у анаприлина.
Побочные эффекты: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота.
Форма выпуска: драже по 0,05.
Метопролол - Metoprolol. Син.: Беталок, Спесикор, Блоксан
Это кардиоселективный ?1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с периодом полувыведения 3-5 часов. Вводится 2-3 раза в день.
Показания к применению: для лечения гипертонической болезни, стенокардии, аритмий, гипертиреоза, а также для профилактики повторных инфарктов.
Противопоказания и побочные явления как для анаприлина.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1; ампулы по 5мл 1% раствора.
Атенолол - Atenolol. Син.: Тенормин, Тензикор, Бетакард
Это кардиоселективный ?1-адреноблокатор длительного действия с периодом полувыведения 6-9 часов.
Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как для других ?-адреноблокаторов. Назначаются 1-2 р/д. Отличается лучшей переносимостью больными, меньшей склонностью к бронхоспазмам и спазмам периферических сосудов.
Форма выпуска: табл. 0,1.
Гибридные адреноблокаторы
Это препараты, блокирующие одновременно и ?- и ?-адренорецепторы. Называются еще адреноблокаторами смешанного действия.
Лабетaлол - Labetalol. Син.: Пресалол, Амипресс
Является ?- и ?1-адреноблокатором. Сочетание ?-блокирующего и периферического вазодилятирующего действия обеспечивает надежный антигипертензивный эффект, быстро снижает АД, особенно при в/в введении. Он мало влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений. Период его полувыведения составляет около 4 часов.
Показания к применению: как антигипертензивное средство при гипертонии разной степени, для купирования гипертонических кризов, расслаивающей аневризме аорты.
Противопоказания: сердечная недостаточность, сердечные блокады.
Побочные эффекты: головокружения от гипотензии, головная боль, тошнота, запор или понос, зуд, усталость, возможен бронхоспазм.
Форма выпуска: табл. 0,1 и 0,2; амп. 5 мл 1% раствора.
Целипролол - Celiprolol.
Является адреноблокатором смешанного действия. Отличается от пропранолола своей ?1-селективностью, внутренней симпатомиметической активностью в отношении ?2-рецепторов, ?2-адреноблокирующим действием. Благодаря этим свойствам препарат проявляет не только антиангинальное и противоаритмическое действия, но и непосредственное вазодилятирующее, является более безопасным при обструктивных заболеваниях легких. Антиангинальный эффект целипролола продолжается до 24 часов, что позволяет назначать его 1 раз в сутки (суточная доза 400-600 мг).
В отличие от всех других ?-адреноблокаторов, особенно неселективных, способствующих развитию атеросклероза из-за изменения концентрации в крови липидов и липопротеидов, целипролол снижает концентрацию триглицеридов, общего холестерина и липопротеидов низкой плотности, но повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности и уменьшает риск развития атеросклероза.
Благодаря этим свойствам его можно длительное время использовать для лечения стенокардии, гипертонической болезни.
Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как для других ?-адреноблокаторов.
Амиодарон - Amiodaronum. Син.: Кордарон, Кординил, Трангорекс
Препарат обладает частичной антиадренергической активностью, тормозит ? и ?-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая их полной блокады. Вместе с тем он активирует центральный симпатический тонус. Амиодарон урежает ритм сердечных сокращений, но мало влияет на выброс. Он снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает его энергетические резервы от увеличения содержания креатининсульфата, аденозина и гликогена. В отличие от чистых ?-адреноблокаторов он уменьшает сопротивление коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток, вызывает перераспределение кровотока в зону ишемии и уменьшает боли в сердце. Амиодарон несколько снижает сопротивление периферических сосудов и АД.
Благодаря таким свойствам амиодарон проявляет антиангинальное и выраженное противоаритмическое действие.
Показания к применению: стенокардия покоя и напряжения, особенно в сочетании с нарушениями ритма, атеросклероз коронарных сосудов, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, трепетание предсердий, желудочковая тахикардия и экстрасистолия. Первоначально вводят внутрь 2-3 раза в день после еды. Из-за кумуляции его дают по 5 дней в неделю, затем 2 дня перерыв. Через 1-2 недели дозу снижают до 1 табл. 1-2 раза в день. Для купирования аритмий вводят в/в.