Показания к применению: Клофелин используется как гипотензивное средство центрального действия для лечения гипертонической болезни. При парентеральном введении он может использоваться для купирования гипертонического криза. В виде глазных капель (0,5% раствор) его можно назначать для лечения открытоугольной формы глаукомы, так как он уменьшает секрецию и улучшает отток водянистой влаги.
Противопоказания: гипотония, лица, которым необходима быстрая реакция (водители), при депресивных состояниях, атеросклерозе сосудов мозга.
Побочные эффекты: ортостатический коллапс при парентеральном введении, брадикардия, сонливость, сухость во рту, запоры, усталость. Препарат требует строгого соблюдения времени приема для каждого больного, постепенной отмены, запрета на прием алкоголя.
Форма выпуска: табл. 0,000075; 0,00015; ампулы по 1 мл 0,01% раствора.
- адреномиметики
Это група препаратов, возбуждающих ?-адренорецепторы. Их основными свойствами являются расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки, а также стимуляция обменных процессов и всех свойств сердечной мышцы. Их механизм бронхолитического действия связывают со стимуляцией аденилатциклазы, что способствует накоплению в гладкой мускулатуре цАМФ, который через систему протеинкиназ нарушает соединение актина с миозином и образование актомиозина.
Изадрин - Isadrinum. Син.: Изопреналин, Новодрин.
Препарат возбуждает ?1 - и ?2- адренорецепторы, усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, сократимость миокарда, расширяет коронарные, мозговые сосуды, сосуды скелетных мышц, резко усиливает метаболические процессы и потребление кислорода, расслабляет мускулатуру бронхов, матки. На артериальное давлание влияет мало.
Показания к применению: Изадрин используется для профилактики и купирования приступов бронхиальной астмы, при астматических бронхитах, при бронхографии, для купирования атриовентрикулярной блокады, приступов Морганьи-Эдемс-Стокса. Назначают его внутрь или в виде ингаляций. В эксперименте на животных может использоваться для получения изадриновой модели инфаркта миокарда.
Противопоказания: стенокардия, тиреотоксикоз, аритмии.
Побочные эффекты: изодрин может вызвать фибрилляцию миокарда, резкую тахикардию, аритмию, явления стенокардии (из-за резкого увеличения потребления кислорода), тремор рук, сухость во рту, снижение АД, тошноту.У животных в эксперименте вызывает инфаркт миокарда.
Форма выпуска: флаконы по 25 и 100 мл. 0.5% и 1% раствора, табл. по 0.005.
Добутамин - Dobutaminum. Син.: - Добутрекс.
Это селективный ?1-адреномиметик. Он оказывает сильное инотропное действие, увеличивает сердечный выброс, улучшает коронарный кровоток. По сравнению с изадрином он мало влияет на частоту сокращений миокарда, его автоматизм, редко вызывает аритмию.
Показания к применению: Добутамин назначают для кратковременного лечения сердечной декомпенсации при органических заболеваниях или оперативных вмешательствах (у взрослых). Вводят препарат внутривенно на глюкозе.
Противопоказания: аортальный стеноз.
Побочные эффекты: тахикардия, повышение АД, аритмия, головная боль, боль в сердце, тошнота.
Форма выпуска: флаконы емкостью 20 мл по 0,25 препарата.
Орципреналина сульфат - Orciprenalini sulfas. Син.: Метапротеренол, Алупент, Астмопент.
По структуре и действию орципреналин близкий к изадрину, но возбуждает в основном ?2-адренорецепторы, поэтому больше влияет на гладкую мускулатуру и меньше на сердце, меньше вызывает тахикардию, лучше переносится больными.Его действие наступает через 10-15 минут и продолжается 4-5 часов.
Показания к применению: орципреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмы, лечения астматических бронхитов, пневмосклероза, эмфиземы легких, для купирования брадиаритмий и сердечных блокад, для расслабления матки при угрожающем аборте. Вводят его ингаляционно, внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь.
Противопоказания: стенокардия, тахиаритмия, тиреотоксикоз, пороки сердца.
Побочные эффекты: тахикардия, снижение АД.
Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 400 доз по 0,75мг (1,5% - 20 мл), ампулы по 1мл 0,05% раствора, таблетки по 0.02.
Фенотерол - Fenoterolum. Син.: Беротек
Фенотерол является ?2-адреномиметиком. По действию он близок к орцинпреналину. Действие его продалжается до 6 часов, он лучше переносится больными.
Показания и противопоказания для его применения такие же, как для орципреналина.
Под названием Партусистен - Partusisten фенотерол используется для лечения угрожающего аборта, так как он расслабляет матку, снижает ее напряжение и уменьшает при этом боли. С этой целью его назначают по 0.005 каждые 2-3 часа внутрь, вводят в/венно капельно на 5% растворе глюкозы по 15-20 капель в минуту.
Побочные эффекты: фенотерол и партусистен могут вызывать тахикардию, тремор рук, мышечную слабость, снижение АД, тошноту, рвоту.
Формы выпуска: фенотерол (беротек) выпускается в аэрозольных упоковках по 300 доз по 0,2. Партусистен выпускается в таблетках по 0.005 и в ампулах по 0.0005.
Беродуал - Berodual
Это комбинированный препарат, содержит ?2-адреномиметик Беротек и холинолитик Атровент. Оказывает сильный бронхолитический эффект.
Показания к применению: для купирования острых приступов удушья, при хронических обструктивных бронхитах, эмфизематозных бронхитах, бронхоспазмах. Вводится ингаляторным путем.
Противопоказания и побочные эффекты как для фенотерола и атропина.
Форма выпуска: аэрозольные упаковки по 300 доз (15 мл).
Сальбутамол - Salbutamolum. Син.: Вентолин
Препарат относится к ?2-адреномиметикам, используется для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита, дейсивует 4-6 часов, мало влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Противопоказания и побочные эффекты при его применении такие же как для изадрина.
Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 200 доз по 0,0001 (10 мл).
Гексопреналин - Hexoprenalinuv, Cин.: Пирадол, Гинипрал
Как и фенотерол является избирательным ?2-адреномиметиком и токолитиком, используется для расслабления бронхов и матки при их спастических состояних.
Противопоказания и побочные эффекты - как у орципреналина.
Форма выпуска: аэрозольные упаковки по 15 мл, таблетки по 0,0005, ампулы по 2 мл 0,25% раствора, флаконы по 50 мл 0,025%.
АДРЕНОМИМЕТИКИ СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ
Адреналина гидрохлорид -
Adrenalini hydrochloridum. Син.: - Эпинефрин.
Адреналин синтезируется в организме в надпочечниках. Он возбуждает одновременно и ?- и ?-адренорецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов, выход крови из селезенки, перераспределение ее и повышение артериального давления из-за возбуждения ?-адренорецепторов. По сравнению с норадреналином прессорное действие адреналина менее стабильное из-за одновременного возбуждения ?-адренорецепторов, расширения коронарных, мозговых, легочных сосудов и сосудов скелетных мышц. Прессорное действие адреналина зависит от дозы и путей введения. В малых дозах и при подкожном введении он может вызывать гипотонию.
Адреналин резко усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, увеличивает ударный и минутный объем выбрасываемой крови. В то же время при введении на фоне нормального или повышенного АД, он может вызывать рефлекторную брадикардию. Совмещение его прямого возбуждающего действия на сердце с развитием брадикардии через возбуждение вагуса от резкого повышения АД может привести к развитию аритмии, особенно в состоянии гипоксии.
Адреналин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, детрузора, тормозит перистальтику, уменьшает секрецию пищеварительных желез. Он повышает тонус скелетной мускулатуры, усиливает ее сократительную деятельность.
Адреналин активирует ферменты гликолиза (аденилатциклазу, фосфорилазу), увеличивает распад гликогена, способствует развитию гипергликемии. Он активирует липолитические ферменты (триглицеридлипазу), повышает содержание в крови жирных кислот.
Адреналин усиливает основной обмен и повышает потребление кислорода. Усиливает сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря, вызывает мидриаз, суживает сосуды конъюнктивы, уменьшает продукцию водянистой влаги.
Адреналин возбуждает ЦНС, вызывает бессонницу, проявляет антинаркотическое, и противоаллергическое действие. На матку он влияет слабо из-за одновременного возбуждения ?- и ?-адренорецепторов.
При подкожном введении его действие продолжается до 30 минут, при в/в - до 5 минут. ???????? ?????????????? ????? ??????????????
Показания к применению: Адреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмы и других аллергических состояний, например, реакция на пенициллин, сыворотки (вводят по 0,25-0,5 мл п/к), при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими ядами (вводить только в/в по 0,2-0,5 мл).
Адреналин в дозе 0,5-1 мл вводят совместно с 0,5 мл атропина внутрисердечно как оживляющее средство при остановке сердца от поражения электрическим током, удушения. Его можно использовать при брадиаритмиях, сердечных блокадах (0,2-0,5 мл), для выведения из гипогликемической комы.
Местно адреналин назначают для лечения простой открытоугольной глаукомы, остановки капиллярных кровотечений из слизистых оболочек, лечения ринитов, синуситов, при риноскопии, для удлинения действия местных анестетиков.
Противопоказания: адреналин противопоказан при хронической сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонической болезни, атеросклерозе, тиреотоксикозе, диабете, беременности, фторотановом и циклопропановом наркозе.
Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum. Син.: Эфетонин, Санедрин.
Эфедрин представляет собой алкалоид, содержашийся в разных видах эфедры. Он проявляет симпатомиметическое действие, способствует выбросу свободного норадреналина в синаптическую щель, одновременно угнетает МАО и уменьшает инактивацию медиатора. Есть у него и прямое адреномиметическое действие.
Эфедрин вызывает эффекты, подобные адреналину. В сравнении с последним он действует слабее, но более длительно - 2-3 часа, он стойкий при приеме внутрь, более сильно возбуждает ЦНС, вызывает эйфорию, пробуждающее действие, стимулирует дыхание.
Показания к применению: бронхиальная астма, сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния. Его можно использовать для лечения гипотоний, развивающихся от кровопотерь, травм, при инфекционных заболеваниях, а также для профилактики гипотоний при спинномозговой анестезии.
Иногда его назначают для лечения миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными средствами, для лечения энуреза (т.к. он уменьшает глубину сна, расслабляет детрузор и сокразает сфинктер мочевого пузыря).
Местно эфедрин используется при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, зыболвения сердца, гипертиреоз, бессонница.
Побочные эффекты: бессонница, тахикардия, гипертония, развитие пристрастия. Из-за эйфории и развития пристрастия его использование сейчас ограничивается.
Форма выпуска: таблетки по 0,002; 0,01; 0,025; ампулы по 1 мл 5% раствора, флаконы по 10 мл 2% раствора.
Дефедрин, Defedrinum
Дефедрин - это псевдоэфедрин. По свойствам близок к эфедрину, но менее активен и менее токсичен. Применяют для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита.
Противопоказания и побочные эффекты: - как для эфедрина.
Форма выпуска: таблетки по 0,03.
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ (адренонегативные) СРЕДСТВА
По механизму действия их делят на адреноблокаторы и симпатолитики
Адреноблокаторы или адренолитики
Их в свою очередь, подразделяют на ?-адреноблокаторы, ?-адреноблокаторы и гибридные (+? адреноблокаторы).
- адреноблокаторы
Это группа препаратов, которые блокируют ?-адренорецепторы и делают их нечувствительными к медиатору норадреналину и другим адреномиметикам. Они оказывают действия, противоположные ?-адреномиметикам, особенно в отношении сосудов. Блокируя передачу импульсов через адренергические синапсы, они нарушают передачу сосудосуживающих импульсов по симпатическим нервам, приводят к расширению периферических сосудов, сосудов кожи и слизистых оболочек, улучшают кровоснабжение и трофику тканей, снижают АД.
Дигидроэрготамин - Dihydroergotaminum
Является дигидрированным алкалоидом спорыньи. Оказывает ?-адреноблокирующее действие, расширяет сосуды, уменьшает пульсацию мозговых сосудов, несколько угнетает ритм сердечных сокращений.
Показания к применению: используется для лечения мигрени, болезни Рейно, опоясывающего лишая, входит в состав комбинированных гипотензивных средств (синепрес, кристепин).
Противопоказания: гипотонические состояния, стенокардия, поражения почек.
Побочные эффекты: парестезии, диспепсические расстройства, отеки лица, ног, заложенность носа.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% раствора, флаконы по 10 мл 0,2% раствора.
Празозин - Prazosinum, Син.: Пратисол
Препарат является селективным a1-адреноблокатором. Кроме того, он угнетает фермент фосфорилазу, что способствует расслаблению мускулатуры сосудов. Из-за расширения артерий и вен празозин вызывает гипотонию, уменьшает приток крови к сердцу, облегчает его работу из-за уменьшения периферического сопротивления сосудов току крови и снижения постнагрузки на сердце. На частоту сердечных сокращений и минутный объем празозин влияет мало.