Однако гидрофильные основы способны высыхать, поэтому в их состав нередко вводят гигроскопические вещества, например, глицерин. Для предупреждения контаминации микроорганизмами в мазевые основы включают консерванты- сорбиновую кислоту, нипагин и другие.
Наблюдающиеся иногда при длительном хранении расслоение гелей(физико-химическая неустойчивость) устраняется тщательным перемешиванием.
а) Гели природных ВМС
К гидрофильным основам относятся гели природных ВМС, классические желатиноглицериновые гели, применяемые в настоящее время для получения защитных мазей и паст, крахмально-глицериновые, агаровые и другие.
б) Гели полусинтетических и синтетических ВМС
Довольно широкое распространение в качестве компонента мазевых основ находит метилцеллюлоза, 5-7% водноглицериновый раствор которой имеет вид эластичного мягкого геля. МЦ несовместима с танином, резорцином, известковой водой, 10% раствором аммиака и 5 и 10% растворами йода. Установлено, что 5% раствор МЦ способствует более глубокому проникновениюлекарственных веществ, нежели сочетание вазелина с ланолином.
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза в виде 3-7% водных растворов используется гидрофильная основа для мазей. По свойствам основы NaКМЦ близки к гелям МЦ.
Полиэтиленоксидные основы также находят применение в производстве мазей. ПЭО-основа нейтральна, нетоксична, физиологически индифферентна, при длительном применении не мацерирует кожу, легко высвобождает лекарственные вещества, устойчива в противомикробном отношении. Смешивается с большим количеством лекарственных веществ. Однако ПЭО, несовместимы с солями серебра, бромидами, йодом, йодидами, фенолами, салициловой кислотой, резорцином, тимолом, танином, амидопирином, гидрохиноном и дубильными веществами.
Гели поливинилпирролидона (ПВП)
Разрешен к применению и выпускается ПВП двух марок: ПВП низкомолекулярный медицинский с М.М. 12600±2700 и ПВП среднемолярный медицинский с М.М. 35000±5000. В полимере должны отсутсвовать фракции с молекулярной массой свыше 70000, так как они медленно выводятся из организма.
ПВП- бесцветный, прозрачный, аморфный, гигроскопичный полимер, растворимый в воде. В качестве мазевой основы применяют обычно 3% гель ПВП.
Гели полиакриламида(ПАА)
ПАА- полимер белого цвета, без запаха, растворим в воде, глицерине, набухает в пропиленгликоле, устойчив к воздействию жиров, масел, воска.
Свойство полиакриламида хорошо удерживать воду в коже используют при создании лечебных косметических мазей. Для обезболивания используют водный раствор, содержащий 20% акриламида, 3% тримекаина и другие вещества.
в) Гели набухающих веществ
Из этой группы основ наиболее часто используются глиняные основы- глицерогели бентонитовых глин.
Бентонитовые глины для медицинского применения представляют собой порошкообразные вещества сероватого или голубоватого цвета. Они способны поглощать 5-6 кратное количество воды, превращаясь в пасты; как и другие гидрофильные основы они способны высыхать; для предупреждения высыхания в их состав вводят глицерин. Они фармакологически индифферентны, совместимы с многими лекарственными веществами, в том числе окислителями, за исключением электролитов, разрушающих структуру геля.
Бентонитовые основы позволяют получать мази в виде порошкообразных или таблетированных концентратов.
Липофильно-гидрофильные основы
В зависимости от наличия или отсутствия в них воды они делятся на 2 подгруппы: адсорбционные и эмульсионные основы.
а) Адсорбционные основы
Это природные вещества или искусственно полученные композиции, не содержащие воды, но способные ее воспринимать. Адсорбционные основы состоят из двух групп веществ. Одну из групп составляют жиры, углеводороды, силиконовые жидкости или другие гидрофобные вещества. Другая группа веществ, входящих обязательно в состав абсорбционных основ- это ПАВ- ланолин безводный, спирты шерстного воска, эмульгатор №1 эмульгатор Т-2, твин-80, моноглицериды дистиллированные и другие. Благодаря наличию ПАВ абсорбционные основы способны смешиваться с водой, водными растворами лекарственных веществ с образованием эмульсионных основ типа в/м. По сравнению с углеводородными и силиконовыми основами эта группа основ обеспечивает более быстрое высвобождение действующих веществ; основы относительно менее стабильны, чем углеводородные, поэтому нередко в их состав вводят антиоксиданты. Положительными свойствами их является совместимость (смешиваемость) со многими лекарственными компонентами мазей. А также способность воспринимать воду. Для характеристики водовоспринимающей способности адсорбционных основ введен показатель, так называемое "водное число". Это количество воды, поглощаемое 100 г основы без потери его мазеобразной консистенции.
Адсорбционные основы могут быть природными и искусственно полученными композициями.
-Ланолин безводный. Природный продукт, получаемый из промывных вод овечьей шерсти. Свежий ланолин не раздражает кожу, близок по составу к кожной смазке человека, поэтому хорошо всасывается. Эмульгирующие свойства ланолина объяснются наличием в его составе холестерина, других высших спиртов и эфиров. " Водное число" ланолина безводного равно 150. Ланолин безводный входит в состав основы для глазных мазей (по ГФ XI), основы для некоторых мазей с антибиотиками, других мазей заводского производства.
Сочетание вазелина с ланолином безводным в любых соотношениях, нередко прописываемых в экстемпоральных мазях, также относятся к группе адсорбционных основ.
В настоящее время из ланолина безводного получен ряд продуктов, применяющихся для получения лекарств и косметических средств.
-Спирты шерстного воска. Их получают омылением ланолина растворами щелочей. Содержат 30% холестерина, тритерпены, ациклические диолы и другие вещества. Это твердая, хрупкая желтоватая воскообразная масса, способствующая образованию эмульсий типа масло в воде.
Из ланолина получены: холестерин гидролан- гидрированный ланолин, ацетилированный ланолин, полиоксиэтилированный ланолин и другие.
В составе абсорбционных и эмульсионных основ кроме эмульгаторов- продукты переработки ланолина в заводском производстве мазей применяют и другие ПАВ.
-Эмульсионные воски - смесь калиевых солей фосфорных эфиров низшей фракции спиртов кашалотового жира. Однородная масса в виде чешуек или стружки от белого до светло-кремового цвета. Применяют в качестве эмульгатора в эмульсионных системах типа вода в масле.
-Эмульгатор Т-2. Это смесь неполных моно - и диэфиров полимеризованного глицерина и пальмитиновой и стеариновой кислот. Твердый воскоподобный продукт желто-коричневого цвета со слабым специфическим запахом, температура плавления 60-65 С. Может образовывать эмульсии прямого и обратного типов. Эмульгатор Т-2 несовместим со щелочами, окислами и солями тяжелых металлов.
-Эмульгатор Т-1 - смесь эфиров глицерина пальмитиновой и стеариновой кислот. Твердая масса светло-желтого цвета, иногда сладковатого вкуса со слабым запахом стеарина.
-Эмульгатор №1 по химическому строению представляет собой сплав натриевых солей сернокислых эфиров высокомолекулярных спиртов кашалотового жира и свободных жирных спиртов. Твердая масса в виде плиток, жирная на ощупь, белого или желтоватого цвета со специфическим запахом. Нерастворим в воде, растворим в эфире, хлороформе; температура плавления 50-58 С
-Твин-80. Твины - это сложные эфиры полиоксиэтилированного сорбитана и высших жирных кислот. Иначе - это синтетические продукты, представляющие собой одновременно сложные и простые эфиры, образованные многоатомным спиртом сорбитом, высшей жирной кислотой и полиэтиленоксидами. Твин-80 жидкость желтоватого цвета, вязкая, способствует образованию эмульсий прямого типа.
б) Эмульсионные основы
С физико-химической точки зрения эмульсионные основы- это многокомпонентные системы с большим запасом поверхностной энергии. Для их стабилизации необходимо введение эмульгаторов ПАВ, способствующих образованию эмульсионных систем прямого и, чаще, обратного типов. Эмульсионные основы резко усиливают всасывание кожей лекарственных веществ, входящих в состав мазей.
Мази, приготовленные на эмульсионных основах, имеют малую вязкость, легко наносятся на кожу, легко с нее удаляются, имеют привлекательный внешний вид: белого цвета, без запаха, сметанообразные. Они уменьшают сухость кожи, повышают ее эластичность, поддерживают водный обмен кожи, снижают воспалительные процессы.
Эмульсионные основы широко распространены, они легко смешиваются с водными жидкостями и с гидрофобными компонентами.
Каждая из эмульсионных основ состоит минимум из 3-х компонентов: масла (какое-либо гидрофобное вещество), эмульгатора (ПАВ) и воды. Для повышения устойчивости систем, нередко используют не один, а два эмульгатора, обеспечивающие стабильность эмульсий прямого и обратного типов.
В качестве гидрофобной части во многие современные основы входит вазелин и другие продукты фракционирования нефти.
Эмульсионные основы, благодаря своеобразной структуре, дают возможность вводить лекарственные вещества как в водную, так и в масляную фазы, добиваться тонкого диспергирования вещества. Это способствует повышению эффективности мази и позволяет готовить мази комбинированного типа.
Представителем эмульсионных основ природного происхождения является ланолин водный, содержащий 30% воды и способный эмульгировать воду и водные растворы.
Все сочетания ланолина водного с вазелином, часто прописываемых в экстемпоральных мазях, тоже являются эмульсионными основами.
Заключение
В производстве мазей учитывается множество факторов, таких как свойства входящих лекарственных веществ, характер основы. Именно это обеспечивает высокое качество мази. Немало важное значение придается эмульгаторам и консервантам, которые повышают устойчивость лекарственных веществ к внешней среде, повышает их терапевтическую активность и увеличивают срок годности мази.
В настоящее время аптеки производят малую долю от всего объема производимых мягких лекарственных форм. Основная масса изготавливается в промышленных условиях. Преимущество заводских форм в том, что они имеют длительный срок хранения (меньше происходит микробная контаминация в технологическом процессе). К тому же, объем производимых мазей гораздо больше за счет машинного производства. Изготовление мягких лекарственных форм в аптеках дает возможность получить более дешевые мази и те которые нельзя получить на фармацевтических фабриках (многокомпонентные прописи для индивидуальных больных).
Мази имеют большое значение. Они применяются в медицине и косметологию, поэтому изучение технологии мазей является обязательным в подготовке провизоров и фармацевтов.
Список литературы
1.Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. Изд. 2-е, переработанное и доп. - СПб. : Издательство СПХВА, Невский диалект, 2001.-316с
2.Фармацевтическая технология: Тех. Лек. Форм: Учеб. для студ. высших учеб. заведений/ [Краснюк, С.А. Валевко, Г.В. Михайлова и др.]; под. Ред. И.И. Краснюка, Г.В Михайловой. - М.: " Академия", 2006. - 592с
3.Фармацевтическая технология: Тех. Лек. Форм: Учеб. для студ. сред. проф. учеб. заведений. / И.И. Краснюк, Г.В Михайлова, под Ред. И.И. Краснюка, Г.В Михайловой. - М.: " Академия", 2004.- 464с
4.Государственная Фармакопея СССР: Вып. 1. / МЗ СССР.- 11-е изд., доп. - М.: Медицина, 1989. - 400с., ил.
5.Технология лекарственных форм. М. Медицина, 1991 / Под ред. Кондратьевой Т.С., Т.1, С 277-312 / Под ред. Ивановой Л.А., Т.2, С. 503.