Препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке).
Классификация: 1) лс при больших и психомоторных припадках (фенобарбитал, гексамидин); 2) лс при малых припадках (этосуксимид, пуфемид); 3) лс при разных формах припадков (вальпроат натрия, вальпроат кальция, клоназепам, карбамазепин, ламотриджин).
Вальпроевая кислота (valproic acid): противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное. Ингибируя гамк-трансферазу, повышает содержание в цнс гамма-аминомасляной кислоты - снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. Метаболизируется в печени: выводятся почками. Применение различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Ламотриджин (lamotrigine): противоэпилептическое. Стабилизирует нейрональные мембраны, ингибирует высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Выводится почками. Применение парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме леннокса-гасто.
Фенобарбитал (phenobarbital): противосудорожное, снотворное, седативное. Взаимодействует с гамк-а-рецепторным комплексом. Возникающие при этом аллостерические изменения гамк-а-рецептора способствуют повышению его чувствительности к гамк и еще большему входу ионов хлора в нейрон, что в результате противодействует развитию деполяризации. Применение: эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница.
Карбамазепин (carbamazepine): противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, тимолептическое. Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот, усиливает тормозные (гамкергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках. Эффективен для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности. Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. Возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность.
Клоназепам (clonazepam): противосудорожное, седативное, миорелаксирующее, центральное.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом гамка-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе. Повышает чувствительность гамк-рецепторов к медиатору - повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния гамк и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах цнс. Применение: абсансы, атонические и миоклонические припадки, повышенный мышечный тонус, нарушения сна, эпилептический статус.
Этосуксимид (ethosuximide): противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее. Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Применение: малые эпилептические припадки.
Тестостерон (testosterone): андрогенное, противоопухолевое, анаболическое. Андроген мужского организма, синтезируется в яичках, в коре надпочечников. Формирует мужские характеристики, обеспечивает поддержание мужского фенотипа. Он также регулирует обменные процессы в коже, мышцах, костях, почках, печени, костном мозге и цнс. Характер действия - андрогенное. Применение: задержка полового созревания, олигоспермия, посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, импотенция, остеопороз. У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс, рак молочной железы, остеопороз.
Нандролон (nandrolone): андрогенное, анаболическое. Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (днк, рнк), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах; увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез. Применение: диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; синдром верднига-гоффманна.
Метандиенон (metandienone): анаболическое, гемопоэтическое. Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки - увеличение синтеза днк, рнк и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы. Применение: кахексия, нарушение белкового обмена, замедление роста детей; задержка полового созревания и физического развития у мальчиков.
Лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму.
Классификация: 1) уменьшающие потребность миокарда в кислороде (b- адреноблокаторы); 2) повышающие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного спазмолитического и аденозинового типа действия); 3) снижающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к сердцу (нитраты, антагонисты кальция).
Нитроглицерин (nitroglycerin): антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.
Увеличивает no, который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цгмф в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает преднагрузку и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Снижение пред- и постнагрузки - уменьшение потребности миокарда в о2; расширяет коронарне артерии. Применение ибс: стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий, острый инфаркт миокарда, сердечная астма, отек легких, хсн.
Сустак (внутрь, не разжёвывая), тринитролонг (плёнка на десну) – действующее вещество нитроглицерин.
Изосорбида динитрат (isosorbide dinitrate): антиангинальное, сосудорасширяющее. Увеличивает no в эндотелии сосудов. Венозный, артериальный дилататор. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие. Расширяет сосуды головного мозга. Улучшает систолическую функцию сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.
Применение: стенокардия, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия.
Изосорбида мононитрат (isosorbide mononitrate): антиангинальное, сосудорасширяющее. Увеличивает no, стимулирует гуанилатциклазу и образование цгмф, уменьшает концентрацию cа в клетках гладких мышц, вызывает вазодилатацию. Расширяя периферические вены уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает систолическое и среднее ад. Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, снижает давление в малом круге кровообращения. Применение ибс, стенокардия напряжения и вазоспастическая, хсн, легочная гипертензия.
Н-холинолитики обладают способностью экранировать рецепторы и препятствовать их возбуждению ацетилхолином. Классификация: 1 производные четвертичного азота - гексаметония бромид, азаметония бромид, трепирия йодид (плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему), 2 производные третичного - пахикарпина гидройодид (легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер). Блокируют н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Снижается или прекращается проведение импульсов к органам, уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) - артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).
Побочные: 1) ортостатический коллапс, 2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. 3) применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.
Азаметония бромид (azamethonium bromide): вызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов жкт, секрецию желез, тонус мочевого пузыря. Применение: гипертонический криз, отек легких и мозга, спазм периферических сосудов, эклампсия, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, почечная колика, каузалгия.
Трепирия йодид (trepirium iodide): показания: управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование).
Этанол (ethanol): антисептическое, дезинфицирующее, местнораздражающее. Коагулирует белки. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и вирусов. Наибольший антисептический эффект на коже и слизистых достигается при использовании 70% растворов. Обладает дубящим действием на кожу и слизистые оболочки. Применение: изготовление настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения — обтираний, компрессов.
Симптомы отравления: эмоциональная лабильность. Нарушение координации движений. Покраснение лица. Тошнота и рвота. Угнетение дыхания. Нарушение сознания. Поверхностная кома: отсутствие речевого контакта, потеря сознания, снижение корнеальных, зрачковых рефлексов, резкое угнетение болевой чувствительности. Неврологическая симптоматика - снижение или повышение мышечного тонуса и сухожильных рефлексов. Глубокая кома: полная утрата болевой чувствительности, отсутствие или резкое снижение корнеальных, зрачковых, сухожильных рефлексов, мышечная атония, снижение температуры тела.
Лечение: обеспечение адекватной вентиляции лёгких. Туалет полости рта, фиксация языка языкодержателем. При поверхностной - вводят воздуховод, при глубокой коме показана интубация с последующим отсасыванием слизи и рвотных масс из верхних дыхательных путей. При нарушении дыхания по центральному типу - ивл после интубации трахеи. Промывание желудка. Интенсивная поддерживающая терапия: мероприятия, направленные на предупреждение гипогликемии и кетоацидоза. Форсированный диурез. Лекарственная терапия. Атропин 1-2 мл 0,1% р-ра л/к для снижения гиперсаливации и бронхореи.
Противошоковая терапия (при тяжёлых гемодинамических расстройствах). Плазмозаменители (полиглюкин, гемодез, реополиглюкин) в/в капельно 5% р-р глюкозы, 0,9% р-р nacl в/в капельно. Аналептики (введение бемегрида или больших доз аналептиков противопоказано из-за опасности развития судорожного синдрома и обтурационных форм нарушений дыхания) преднизолон 60-100мг в/в капельно при стойкой артериальной гипотёнзии. Для ускорения окисления алкоголя и нормализации обменных процессов - глюкоза (40-60 мл 40% р-ра с инсулином) в/в; тиамин, пиридоксин, никотиновая и аскорбиновая кислоты. При развитии осложнений - антибиотики.