Противовирусные средства. МД, П. 1) Производные адамантана- мидантан, ремантадин. МД: угнетение проникновения вируса в клетку и высвобождение из неё. П: профидактика гриппа А2. 2) Аналоги нуклеозидов- зидовудин, ацикловир, индоксуридин, видарабин. МД: угнетая обратную транскриптазу задерживают репликацию ДНК- содержащих вирусов. П: лечение СПИДА и герпеса. 3) производные тиосемикарбазона- митисазон. МД: угнетение процесса сборки вирионов. П: профилактика оспы и осложнения вакцинаций.4) Интерфероны, полудан. МД: повышение устойчивости клеток к повреждения вирусом. П: профилактика ОРЗ.
Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Органические- танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. МД: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. Обволакивающие- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие- тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности.Э: защищают окончания чувств. нервов , препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость. Раздражающие- горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов. П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность.
1. Ноотропные средства (пирацетам, фенотропил, фенибут, глицин).
Ноотропы - средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. К экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.
Ноотропный эффект первичный (непосредственное воздействие на нервную клетку), вторичный (улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции).
Классификация: 1.производные пирролидина (пирацетам, этирацетам), 2.производные диметиламиноэтанола (меклофеноксат), 3.производные пиридоксина (пиритинол), 4.производные и аналоги гамк (аминалон, фенибут), 5.цереброваскулярные средства, 6.нейропептиды и их аналоги (семакс), 7.аминокислоты (глицин), 8.производные 2-меркантобензимидазола (бемитил), 9.витаминоподобные средства (идебенон), 10.полипептиды (церебролизин).
Пирацетам (piracetam): ноотропное, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, нормализует соотношение атф и адф, увеличивает активность фосфолипазы а, ускоряет обмен нейромедиаторов, усиливает синтез ядерной рнк и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седация отсутствуют. Биодоступность 100%. С белками плазмы не связывается. Проникает во все органы и ткани, проходит через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга. Не метаболизируется. Выводиться почками.
Применение: психоорганические расстройства, деменция, ишемический инсульт, чмт, вяло-апатическое состояние. Побочное: практически отсутствует, артериальная гипо/ гипертензия, диспепсия.
Фенибут (phenibut): транквилизирующее, ноотропное, нормализаует метаболизм тканей и улучшает микроциркуляцию. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Обладает ноотропной активности, оказывает транквилизирующее действие, уменьшает тревогу, усиливает действие снотворных. Абсорбция - высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через гэб, метаболизируется в печени - 80-95%, выводиться поками. Показания: тревога, страх, бессонница, профилактика укачивания, заикание и тик у детей. Побочные:
Сонливость, тошнота, головная боль.
Глицин (glycine): нормализующее обменные процессы, антистрессовое, ноотропное, седативное. Проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма. Быстро разрушается в печени глициноксидазой. Является тормозным нейромедиатором и регулятором метаболических процессов в головном и спинном мозге. Нормализует процессы возбуждения и торможения в цнс, повышает умственную работоспособность, устраняет депрессивные нарушения, повышенную раздражительность. Нормализует сон. Оказывает многокомпонентное противоишемическое действие. Применение: стрессовые состояния, психоэмоциональное напряжение, повышенная возбудимость, неврозы, чмт. Побочное: аллергия.
Нейротропные средства - вещества, действующие на периферическую и центральную нервную систему. Классификация антигипертензивных:
I. Нейротропные средства. 1.успокаивающие лп (транквилизаторы, снотворные). 2.лп, снижающие адренергические влияния на сосудистый тонус. А) лп действующие на центральные отделы симпатической нервной системы (клонидин, метилдофа, моксонидин). Б) ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, гигроний). В) симпатолитики (резерпин, октадин). Г) альфа адреноблокаторы (фентоламин, тропафен - a1, a2; празозин; доксазозин -a1). Д) бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол - b1). Е) альфа- и бета-адреноблокаторы (лабеталол). Ii. Миотропные средства, iii. Антагонисты кальция и пр. Подгруппы.
Клонидин (clonidine): альфа-адреномиметик, гипотензивное, седативное. Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга. Хорошо всасывается из жкт. Максимальный эффект через 2–4 ч около 5 ч. T1/2 — 12 ч. Легко проникает через гэб. Выводится в почками в неизмененном виде. Понижает опсс, чсс, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение ад в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов. Противопоказаня: av блокада ii–iii степени, брадикардия. Побочное: сонливость, повышение ад, брадикардия, отеки, конъюктивит.
Празозин (prazosin): альфа-адреноблокатор, вазодилатирующее, гипотензивное, антидизурическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в жкт. Биодоступность — 50–85%. Деградации в печени. T1/2 - 2–4 ч. Экскретируется желчью.
Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения чсс. Снижает опсс, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Снижает давление в легочных венах и правом предсердии. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение ад. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, лпонп и лпнп. Применение: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Пропранолол (propranolol): бета-адреноблокатор, антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, желудочках. Урежает чсс, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, ад, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Гипотензивный эффект в течение 20–24 ч. При длительном применении уменьшает венозный возврат. При ибс уменьшает частоту приступов. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде). Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги. Всасывается из жкт (90%). Биодоступность 30–40%. Связывается с белками плазмы на 90–95%; t1/2 2–5 ч. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Экскретируется почками в виде метаболитов. Противопоказания: av блокада ii–iii степени, брадикардия.
Раздражающие средства, воздействуя на определенные рецепторные зоны кожи и слизистых оболочек, возбуждают чувствительные нервные окончания, вызывая поток импульсов в спинной и головной мозг, что сопровождается рядом местных, а затем и рефлекторных эффектов (спазм и расширение сосудов, изменение трофики и функции органов и т.д.). Улучшение трофики внутренних органов при воздействии раздражающих средств может осуществляться путем кожно-висцеральных рефлексов. На месте действия раздражающего препарата освобождаются из связанного состояния биологически активные вещества (гистамин, кинины, простагландины и др.), возникает гиперемия, улучшается кровоснабжение, трофика тканей, их регенерация.
Рефлекторное действие раздражающих средств способствует инволюции воспаления, перераспределению крови (например, раздражая кожу ног, можно уменьшить кровенаполнение мозговых сосудов, уменьшить венозный возврат к сердцу и т.д.).
Горчичные эфирные масла, являющиеся действующим началом горчичников, образуются при смачивании теплой водой. Горчичники применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, при невралгиях, миалгиях, стенокардиях, артритах.
Масло терпентинное очищенное (скипидар) получают из сосны. Нанесенное на неповрежденную кожу, оно проникает через эпидермис, раздражая окончания чувствительных нервов. Используют его для растирания при артритах, миалгиях, невралгиях.
Аммиака раствора (нашатырного спирта) используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление.
Ментол - основной компонент эфирного масла, содержащегося в листьях мяты перечной. Избирательно раздражая холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, жжения, покалывания с последующим небольшим понижением чувствительности. Ментолсуживает поверхностные сосуды и рефлекторно расширяет сосуды внутренних органов, обладает слабым успокаивающим испазмолитическим действием. Назначают его при заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, ингаляций), мигрени (ментоловый карандаш), при артритах, миозитах, невралгиях (в виде растираний).
Ментол является действующим началом валидола - препарата, применяемого (подъязычно) при болях в области сердца (стенокардия). Раздражая холодовые рецепторы в подъязычной области, он расширяет коронарные сосуды и снимает боли.
Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лс, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в т.ч. По фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на чсс и др. Классификация: первая: - фенилалкиламины (верапамил, галлопамил); - 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин); - бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем); - дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин); - диариламинопропиламины. Вторая: 1поколение: а) верапамил - производные фенилалкиламина; б) нифедипин - производные дигидропиридина; в) дилтиазем - производные бензотиазепина. 2поколение: a) группа верапамила: галлопамил; б) группа нифедипина: исрадипин, амлодипин; в) группа дилтиазема: клентиазем.
Верапамил (verapamil): антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует са каналы. Эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в av узле, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает постнагрузку, понижает ад. In vitro блокирует фермент р170. Всасывается 90%, биодоступность 20–35%. Tmах составляет 1–2 ч. Метаболизируется в печени. Выводится почками. Проходит через плаценту. Применение: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия, артериальная гипертензия, гипертонический криз. Противопоказания: кардиогенный шок, av блокада ii и iii степени, инфаркт миокарда.
Нифедипин (nifedipine): антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. Коронарные, понижает ад, уменьшает постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. Полностью всасывается. Биодоступность 40–60%. Применение: артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, синдром рейно, бронхообструктивный синдром. Противопоказания: гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда.
Дилтиазем (diltiazem): антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы l-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает чсс и замедляет av проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает опсс. Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Антиангинальный эффект - понижение потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения чсс и системного ад, устраняет коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Хорошо всасывается из жкт. Биодоступность 40%. Метаболизируется в печени.
Циннаризин (cinnarizine): сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.блокирует кальциевые каналы l-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). При приеме внутрь быстро всасывается. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью. Применение: нарушения мозгового кровообращения, быстрая психическая утомляемость, трофические и варикозные язвы, профилактика кинетозов.