Редкие особенности:
— разветвления цепи бокового радикала (микроорганизмы);
— необычное расположение двойных связей, отделение больше чем на 1 этиленовую группу (масло кедрового ореха);
— конъюгированные двойные связи = подряд (грибы), высокая противовоспалительная и противораковая активность;
— и двойные, и тройные связи — ацетиленовые кислоты (водные мхи).
Сложные липиды: фосфолипиды, гликолипиды, сфинголипиды, церамиды.
Глицерофосфолипиды или фосфоглицериды: сложные эфиры ЖК, глицерина с остатком фосфорной кислоты (или ее эфиром) вместо одной кислотной группы. Образуют билипидные слои при соприкосновении с гидрофильным (водным) окружением = мембраны. Мембранные липиды амфифильные, есть гидрофобная часть (эфиры ЖК), есть гидрофильная (заряженная головка молекулы, образованная остатком фосфорной кислоты). При контакте с водой полярная головка к воде, хвост наружу. При перемешивании выгодные структуры — сферические мицеллы (ядро гидрофобное, поверхность полярная); липосомы (билипидный слой, внутри вода).
Сфинголипиды — мембранные липиды, в каркасе не глицерин, а непредельный длинный спирт сфингозин. В мембранах он представлен в виде церамидов (самый простой тип сфинголипидов, сфингозин + ЖК), в молекуле которых аминогруппа ацилирована остатком ЖК. Церамиды, у которых последняя гидроксильная группа этерифицирована остатком фосфатидилхолина — сфингомиелины. У них тоже с одного конца сильно полярная головка (солевой мостик из отрицательного заряда остатка фосфорной кислоты и положительного заряда на азоте холинового фрагмента) и два гидрофобных УВ хвоста. Сфингомиелины сосредоточены в мембранах клеток, особенно важны в миелиновых оболочках.
Церамиды, у которых к последнему гидроксилу с помощью О-гликозидной связи прицеплен олигосахарид — гликосфинголипиды.
Самые сложные — ганглиозиды (клеточное узнавание, взаимодействие клеток с нейромедиаторами, гормонами).
Антибиотики — в-ва, подавляющие рост живых клеток, чаще прокариотических или простейших. Ингибируют: синтез бактериальной клеточной стенки, рибосомальный синтез белка, синтез НК, функционирование цитоплазматической мембраны. Природные продуцируются актиномицетами (бактерии), могут быть получены из высших растений и других организмов. На вирусы обычно не влияют и бесполезны, но тетрациклины воздействуют на крупные.
По характеру действия:
— бактериостатики (временная потеря способности к размножению)
— бактерицидные (бактерии гибнут и выводятся из организма)
Строение: очень разное
— бета-лактамные (есть бета-лактамное кольцо): пенициллины
— макролиды (сложная циклическая структура): бактериостатики
— тетрациклины (4 шестиугольных цикла): бактериостатики, тяжелые инфекции (язвы, туляремия)
— аминогликозиды (аминосахар и аминоциклическое кольцо): очень токсичны, заражение крови
— гликопептидные.
Актиномицины: подавляют репликацию, встраиваются в ДНК (интеркаляция).
Антимикробные пептиды-пребиотики были найдены в природе и затем синтезированы, 15-50 остатков АК. Задействованы во врожденном иммунитете. Действие на:
— нарушение целостности мембраны
— нарушение метаболических процессов.
Свойства:
— + заряд;
— амфифильность;
— синтез в виду больших предшественников.
Дефензины — в нейтрофилах. Препродефензин — продефензин — дефензин.
[У грам+ толстый слой пептидогликана, у грамм- толстая клеточная стенка]
Преимущества:
— устойчивость появиться не может
— потенциальная замена антибиотиков
Недостатки:
— разрушение пептидов в ЖКТ
— дорого.
Антибиотикорезистентность: биологическая (микроорганизм противостоит антибиотику) и клиническая (микроорганизм выживает в присутствии концентраций препарата, максимально достижимых в условиях этого организма). Может быть природной (для антибиотика нет мишени или до нее не добраться — например, толстый муреин у грам+) и приобретенной. Поэтому назначать нужно осторожно. Концентрация должна поддерживаться, запивать только водой. Если через 72 часа толка нет, скорее всего бесполезно.