Лекарственные средства.
. Дигоксин (Ланикор, Новодигал), раствор для инъекций 0,025 %; таблетки по 0,00025 и 0,0001 г. Кардиотонический гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.
. Целанид (Изоланид, Ланатозид С), таблетки по 0,00025 г; раствор для инъекций 0,02 %. Первичный гликозид дигиланид (ланатозид) С из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.
. Наперстянки листья (Folia Digitalis). Кардиотоническое средство. Показания к применению: Хроническая сердечная недостаточность различной этиологии (причины), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).
Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).
Фармакологические свойства. Из кардиотонических гликозидов наперстянки шерстистой наиболее изучены дигоксин и дигиланид С. Электрохимический механизм и фармакологические свойства гликозидов наперстянки шерстистой те же, что и у гликозидов наперстянки пурпуровой. Имеются лишь некоторые особенности, связанные с всасыванием, соединением с белками и выведением из организма.
Применение. Гликозиды наперстянки шерстистой применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Они меньше кумулируют, быстрее всасываются и обладают более сильным диуретическим действием, чем препараты, полученные из н. пурпуровой.
«Дигоксин» является наиболее широко применяемым препаратом данной группы. «Целанид» обладает меньшей биодоступностью, слабым кардиотоническим эффектом и реже используется в медицинской практике.
Адонис (горицвет) весенний - Adonis vernalis L.
Сем. лютиковые - Ranunculaceae
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение с 3-4 стеблями высотой 5-20 см в начале цветения, а затем вырастающими до 40 см и более. Корневище короткое, темно-коричневое, почти черное, с многочисленными черными блестящими корнями. Стебли у основания покрыты бурыми чешуями, в пазухах которых развиваются почки возобновления. Листья очередные, сидячие, в очертании широкояйцевидные, пальчаторассеченные на 5 сегментов, которые в свою очередь перисто- или дважды перисторассеченные на линейные, голые, шиловидно заостренные сегменты 0,5-2 см длиной, 0,5-1 мм шириной. Цветки одиночные на верхушках стеблей, желтые, крупные. Чашелистиков 5-8, они зеленые, слегка опушенные, лепестков 15-20, тычинок и пестиков много. Плод - многоорешек; характерной особенностью является наличие на верхушке каждого плодика-орешка крючковидно загнутого книзу столбика (рис 2). Цветет в апреле - мае, плоды созревают в июне - июле. Все растение ядовито.
сердечный гликозид лекарственный растение
Рисунок 2 - Адонис (горицвет) весенний - Adonis vernalis L.
Химический состав. В траве содержится 0,13-0,80 % кардиотонических гликозидов, наиболее богаты ими незрелые плоды и листья. Всего в растении обнаружено 25 индивидуальных кардиотонических гликозидов, производных строфантидина и адонитоксигенина. В надземных органах растения содержится К-строфантин-бета и цимарин, в корнях - К-строфантин-бета. Специфический карденолид адониса весеннего - адонитоксин, который при гидролизе распадается на адонитоксигенин и L-рамнозу. Кроме гликозидов, из травы выделены также 2,6-диметоксихинон, фитостерины, флавоноиды (адонивернит, ориентин, витексин и др.), стероидные сапонины (6,8-9,4 %), органические кислоты, каротиноиды (1,3-2,6 мг%), а также холин, кумарины, спирт адонит. Содержание кардиотонических гликозидов изменяется в зависимости от фазы развития растения, наибольшее их содержание и фармакологическая активность отмечаются в фазах цветения и плодоношения.
Лекарственные средства.
Настой травы адониса весеннего (готовится в аптеке). Кардиотоническое средство. Входит в состав микстуры Бехтерева.
Трава входит в состав сбора для приготовления микстуры по прописи М.Н. Здренко.
Адониса весеннего экстракт. Кардиотоническое средство. Используют для изготовления таблеток и настоя.
Адонизид, капли (очищенный экстракт). Кардиотоническое средство.
Адонизид сухой, таблетки по 0,00075 г (очищенный экстракт). Кардиотоническое средство.
Адонис-бром, таблетки п.о. (компонент - экстракт). Кардиотоническое, седативное средство.
Адонизид входит в состав комплексных препаратов («Кардиовален»; капли ландышево-валериановые с адонизидом; капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом).
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).
Фармакологические свойства. Препараты адониса относятся к группе сердечных гликозидов. Они замедляют ритм сердца, усиливают систолу, удлиняют диастолу, увеличивают ударный объем сердца, умеренно тормозят внутрисердечную проводимость. Препараты адониса весеннего обладают более выраженными по сравнению с другими сердечными средствами диуретическими свойствами, которые связывают с гликозидом цимарином. При экспериментальном миокардите цимарин способствует ликвидации острой сердечной недостаточности, ослабляет воспалительные и последующие склеротические изменения в сердце. Систематическое введение цимарина заметно уменьшает гипотонию, обычно наблюдающуюся при экспериментальном миокардите, урежает пульс, увеличивает скорость кровотока. Характерная особенность препаратов адониса - седативное действие, отмеченное еще в прошлом столетии. Из адониса весеннего и других видов этого рода выделен кардиотонический гликозид адонитоксин, который наряду с цимарином определяет фармакологические особенности препаратов адониса: умеренные систолический и диастолический эффекты, меньшее по сравнению с препаратами наперстянки влияние на тонус блуждающего нерва и небольшой кумулятивный эффект. В 60-х годах XX в. в Институте химии растительных веществ Академии наук Узбекской ССР Н.К. Абубакировым, Р.Ш. Яматовой и соавторами была доказана возможность перехода монозида цимарина в биозид К-строфантин-бета в условиях замедленной сушки травы адониса.
Применение. Адонис весенний применяют при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения. Показаниями к применению препаратов адониса служат невроз сердца, вегето-сосудистая дистония, инфекционные болезни, протекающие с симптомами ослабления сердечной деятельности, болезни почек с признаками сердечно-сосудистой недостаточности.
Ландыш майский - Convallaria majalis L.
Ландыш закавказский - Convallaria transcaucasica Utkin ex Grossh.
Ландыш Кейске - Сonvallaria keiskei Miq.
Сем. ландышевые - Convallariaceae
Ботаническая характеристика. Ландыш майский - многолетнее травянистое
длиннокорневищное растение высотой 15-30 см. От корневища отходят 2, реже 1-3
листа длиной около 20 см и тонкая цветочная стрелка, почти равная по длине
листьям, заканчивающаяся односторонней простой кистью цветков. Листья
влагалищные, эллиптические или узкоэллиптические, цельнокрайные, голые, с
дугонервным жилкованием. Цветки душистые, белые, шестичленные, актиноморфные, с
простым спайнолепестным венчиковидным шаровидно-колокольчатым околоцветником,
располагаются в пазухах пленчатых прицветников. Плод - красная ягода (рис 3).
Все растение ядовито. Цветет в апреле - июне, плодоносит в августе - сентябре.
Рисунок 3 - Ландыш майский - Convallaria majalis L.
Химический состав. Надземные части ландыша содержат около 20 кардиотонических гликозидов, производных строфантидина и строфантидола: конваллотоксин, конваллотоксол, конваллозид и др. Основными из них являются конваллотоксин и конваллозид. При гидролизе конваллотоксин образует агликон строфантидин и L-рамнозу, конваллозид - конваллотоксин и глюкозу. Кроме кардиотонических гликозидов, выделены стероидные сапонины, флавоноиды, кумарины, следы эфирного масла, полисахариды.
Лекарственные средства.
Ландыша настойка (настойка (1:10) на 70 % этиловом спирте из травы ландыша). Кардиотоническое средство.
Настойка ландыша широко комбинируется с другими настойками и лекарственными средствами, входит в состав комплексных препаратов «Валокормид», «Кардиотрон».
Коргликон, раствор для инъекций 0,06 % (очищенный экстракт из цветков, листьев и травы ландыша). Кардиотоническое средство.
Конвафлавин, таблетки п.о. по 0,01 г (сумма флавоноидов из травы ландыша Кейске). Желчегонное, спазмолитическое средство.
Цветки ландыша входят в состав сбора для приготовления микстуры по прописи М.Н. Здренко.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).
Фармакологические свойства. Из гликозидов ландыша наиболее изучен конваллотоксин. По характеру действия конваллотоксин близок к строфантину. После введения в вену эффект развивается через 5 минут, достигает максимума через 1-2 часа и, постепенно ослабевая, продолжается в течение 20-22 часов.
Гликозиды благоприятно влияют на образование и использование энергии в миокарде, изменяют внутриклеточную концентрацию ионов, непосредственно влияют на сократительные белки. Экспериментально показано, что препараты ландыша оказывают регулирующее влияние на энергетический и липидный обмен в миокарде, нарушенный при недостаточности кровообращения, коронарной недостаточности. Предполагается также периферический эффект кардиотонических гликозидов, их участие в обменных процессах на периферии, в поглощении кислорода тканями и нормализации тканевого дыхания.
Ландыш обладает слабо выраженными кумулятивными свойствами и наименьшей по сравнению с другими растениями, содержащими кардиотонические гликозиды, токсичностью. Гликозиды ландыша оказывают мочегонное действие не только вследствие улучшения условий гемодинамики, но и благодаря воздействию на систему мочевыделения. Конваллотоксин оказывает также успокаивающее действие. Новогаленовый препарат ландыша «Коргликон» повышает концентрацию ионизированного кальция в сыворотке крови, не изменяя его общей концентрации, за счет усиленного отщепления ионов кальция от сывороточных белков или неорганических анионов. Предполагают, что это один из механизмов ионотропного действия кардиотонических гликозидов. «Коргликон» обладает выраженной фармакодинамической эффективностью. По сравнению с конваллотоксином менее токсичен.
Применение. Препараты ландыша широко применяют при заболеваниях сердца. Галеновые формы - настойку и сухой экстракт ландыша - назначают в основном при неврозах сердца, чаще в сочетании с препаратами валерианы, пустырника, боярышника и др. Относительно слабое кардиотоническое действие галеновых форм объясняется разложением гликозидов ландыша в желудочно-кишечном тракте. Настойка ландыша входит в состав ряда готовых лекарственных форм: капли ландышево-валериановые; капли ландышево-валериановые с натрия бромидом; капли ландышево-валериановые с адонизидом; капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом; капли ландышево-пустырниковые и др. «Коргликон» при внутривенном введении по характеру действия близок к строфантину.
По сравнению со строфантином оказывает более выраженное влияние на блуждающий нерв. При передозировке возможны экстрасистолия, диссоциация ритма, тошнота, рвота. При органических изменениях сердца и сосудов, при остром миокардите, эндокардите, при выраженном кардиосклерозе, остром инфаркте миокарда имеется повышенная чувствительность к кардиотоническим гликозидам: нарушения ритма и проводимости могут возникать при применении относительно малых доз. «Конвафлавин» - суммарный флавоноидный препарат из листьев ландыша Кейске. В его составе кейозид, гиперозид и небольшие количества кверцетина. Кардиотонических гликозидов не содержит. Применяют как желчегонное и спазмолитическое средство при острых и хронических
Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv.
Сем. кутровые - Аросупасеае
Ботаническая характеристика. Древовидная лиана с супротивно расположенными
эллиптическими или яйцевидными листьями. Цветки пятичленные в полузонтиках,
лепестки желтого цвета, вытянуты в длинные повисающие шнуровидные и часто
перекрученные концы (рис 4). Плод - двулистовка, достигающая в длину 1 м,
состоит из двух супротивно расположенных веретенообразных листовок, содержащих
многочисленные семена. Семена продолговато-вытянутые, сплюснутые, опушены
прижатыми шелковистыми волосками; с одного конца закругленные, с другого -
заостренные, переходящие в ость, несущую летучку. Длина их (без летучки) 12-18
мм, ширина 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Ядовиты (!).
Рисунок 4 - Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv.
Внешние признаки. Семена по форме продолговато-вытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян - 12-18 мм, ширина - 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Семена покрыты шелковистыми прижатыми волосками. Цвет семян зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светло-коричневыми. Запах слабый. Ввиду сильной ядовитости вкус не определяется (!).
Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержатся кардиотонические гликозиды (до 8-10 %), производные строфантидина. Главным из них является гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3 %). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (с. Комбе). Сахарная часть К-строфантозида состоит из цимарозы, бета-глюкозы и альфа-глюкозы. При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид К-строфантин-бета, являющийся ценным лекарственным средством. При дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин. В конечном итоге отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий альдегидную группу в положении С10.
Лекарственные средства.
1. Строфантин К (раствор для инъекций 0,025 %). Смесь кардиотонических гликозидов К-строфантина-бета и К-строфантозида. Кардиотоническое средство.
. Строфантидина ацетат (раствор для инъекций 0,05 %). Кардиотоническое средство.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).
Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.
Применение. Семена строфанта используют для получения препаратов «Строфантин К» и «Строфантидина ацетат». «Строфантин К» - смесь кардиотонических гликозидов, выделенных из семян строфанта Комбе, содержит в основном К-строфантин-бета и К-строфантозид. К-строфантин-бета состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (бета-глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно остаток aльфа-D-глюкозы. Гликозиды семян строфанта являются основными представителями «полярных» сердечных гликозидов. Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин, благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва, можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий. При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и целанид. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота. Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.