LSD
Диэтиламид d-лизергиновой кислоты
История
открытия
Доктор Альберт Хофманн изначально не знал о действии диэтиламида. Вещество попало ему на пальцы, и он ощутиле психоделическое действие. Тогда еще это было неизвестным действием. Потом он принял еще 250 мг для эксперимента. Из-за головокружения и беспокойства, доктор решил отправиться домой на велосипеде. Далее он долго пребывал в бреду, но врач не мог понять, что с ним. [1]
Механизм действия
До конца до сих пор не выяснен. ЛСД является структурным аналогом серотонина ЛСД воздействует на большое количество G белковых рецепторов, все подвиды дофаминовых рецепторов, все подвиды адренорецепторов, а также на ряд других. ЛСД связывается практически со всеми серотониновыми рецепторами, исключая
5-HT3 и 5-HT4. [2]
ЛСД удерживает серотониновые рецепторы от положительной/отрицательной регуляции (увеличение/уменьшение числа рецепторов), тем самым замедляет активацию серотонинэргических клеток. [8]
4 основные гипотезы взаимодействия ЛСД:
1.LSD — пресинаптический ингибитор 5 НТ-нейронов [3];
2.LSD — постсинаптический антагонист 5- НТ2 рецепторов [4];
3.LSD — постсинаптический частичный агонист 5-НТ-рецепторов;
4.LSD — постсинаптический антагонист 5- НТ1 рецепторов [5].
Рецепторная
ловушка
объясняющая активность ЛСД в малых дозах
При взаимодействии с ЛСД основной (ортостерический) активный центр рецептора претерпевает конформационные изменения, чтобы «принять» молекулу вещества. Это объясняет селективность стереоизомера (+)-D-ЛСД в отношении серотониновых рецепторов — другие изомеры фармакологически неактивны.