Аналептики являются функциональными антагонистами снотворных и наркозных препаратов, т.е. оказывают пробуждающее действие.
По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:
1) прямого возбуждающего действия на центры продолговатого мозга: бемегрид, этимизол, кофеин;
2) рефлекторного действия: алкалоид цитизин и др. Эти препараты вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра посредством усиления импульсации из каротидных клубочков (содержат Н-холинорецепторы);
3) аналептики смешаного типа действия: кордиамин, камфора. Наряду с прямым действием на дыхательный и сосудистый центры оказывают рефлекторное влияние через хеморецепторы сосудов.
Аналептики рефлекторного типа действия на сегодняшний день утратили свое значение, т.к. уступают по эффективности другим препаратам.
Показания к применению: состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра - гипоксические состояния, повышеное утомление; отравление или передозировка снотворных (барбитуратов и др.), наркозных средств; для прекращения наркоза или ускорения пробуждения при наркозе; асфиксия новорожденых; шоковые состояния.
Противопоказания: склонность к психомоторному возбуждению.
Бемегрид - Bemegridum
Назначают в/в по 5-10 мл взрослому. При недостаточном эффекте повторяют инъекции с промежутком в 2-3 минуты до восстановления рефлексов и нормализации дыхания, АД и пульса. Общее количество вводимого раствора зависит от тяжести состояния больного.
При передозировке бемегридом возникают тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, которые снимаются барбитуратами.
Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других сердечно-сосудистых препаратов.
Формавыпуска: ампулы по 10 мл 0,5% раствора.
Этимизол - Aethimizolum
Наряду со стимуляцией бульбарных центров активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Благодаря этому этимизол вызывает бронхолитический эффект, оказывает противовоспалительное и антиаллергизирующее влияние. На кору мозга оказывает седативное действие.
Этимизол используется также при лечении бронхиальной астмы, артритов, полиартритов. Бронхолитическое действие этимизола обусловлено в определенной мере наличием умеренных спазмолитических свойств.
Как бронхолитическое и противовоспалительное средство назначают внутрь по 1 табл. 3-4 раза в сутки или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в сутки.
В качестве аналептика взрослым в/в или в/м в виде 1% или 1,5% раствора из расчета 0,6-1 мг/кг масы тела больного ( 1-2 раза в сутки ). При асфиксии новорожденых - в/в или п/к 0,5 мл 0,6% раствора.
Побочные эффекты: тошнота и другие диспепсические расстройства.
Формавыпуска: порошок, таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 и 5 мл 1 - 1,5% раствора.
Камфора - Camphora
Бесцветные кристаллы, мало растворимы в воде, хорошо растворимы в спирте и маслах. Получают из пихтового масла. Оказывает местно раздражающее и отчасти антисептическое действие. При парентеральном введении оказывает аналептическое действие, стимулирует работу сердца за счет усиления обменных процессов и повышения чувствительности миокарда к влиянию симпатических нервов; суживает периферические сосуды; выделяясь с организма через дыхательные пути, оказывает отхаркивающее действие. психостимулятор антидепрессант теофиллин
Недостатки - инъекции болезненны, часто оставляют инфильтраты.
Формавыпуска: ампулы по 2 мл 20% маслянистого раствора для п/к введения.
Сульфокамфокаин - Sulfocamphocainum
Это комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. В связи с хорошей растворимостью в воде быстро всасывается при п/к и в/м введении, в отличие от камфоры не вызывает образование инфильтратов (олеом), может вводится в/в.
Показания: острая сердечная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, кардиогенный шок.
Применяют п/к, в/м или в/в по 2 мл 2-3 раза в день. В острых случаях вводят в/в (медленно или капельно). При хронической сердечной и дыхательной недостаточности вводят в/м или п/к в течение 20-30 дней. Максимальная суточная доза взрослым 12 мл.
Противопоказания: сенсибилизация организма к новокаину; низкое АД.
Формавыпуска:ампулы по 2 мл 10% раствора.
Кордиамин - Cordiaminum
Это 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Бесцветная или желтоватая жидкость со своеобразным запахом.
Показания: см. общие показания.
Назначают взрослым внутрь до еды по 30-40 капель 2-3 раза в день. Детям - по столько капель на прием, сколько ребенку лет. П/к, в/м и в/в вводят взрослым по 1-2 мл 2-3 раза в сутки, детям п/к 0,1-0,75 мл в зависимости от возраста. В/в введение должно производиться медленно. При отравлении снотворными или наркотиками кордиамин вводят взрослым по 3-5 мл в/в (медленно) или в/м.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
К антидепрессантам относят препараты, способные устранять синдромы эмоционального угнетения и депрессии. Их применяют в лечении различных форм психических расстройств, сопровождающихся признаками депрессии.
Классификация:
1. Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата моноаминов:
а) неизбирательные ингибиторы - имипрамин (мелипрамин), анафранил (кломипрамин), амитриптилин (триптизол), азафен, мапротилин (людиомил).
б) избирательные ингибиторы - тразодон, флуоксетин (прозак), сертралин
2. Антидепрессаны - ингибиторы МАО (ИМАО):
а) ингибиторы МАО необратимого действия - ниаламид;
б) обратимые ингибиторы МАО - пиразидол, бефол;
3. Антидепрессанты разных групп: сиднофен, цефедрин, препараты лития (лития карбонат, литий - дурулез, лития оксибутират и др.).
Имипрамин - Imipraminum,Cин.:Мелипрамин, Имизин
Это трициклический антидепрессант. Применяется при депрессиях с преобладанием заторможенности.
Препарат тормозит обратный нейрональный захват моноаминов - нейромедиаторов (норадреналина, дофамина и серотонина), способствует их накоплению в синаптической щели, усиливая их активность. При этом активность МАО не изменяется. Применение препарата при депрессивных состояниях сопровождается улучшением настроения (тимолептический эффект), уменьшением тоски, появлением бодрости, повышением общего и психического тонуса организма.
Дозировка: назначают внутрь после еды, начиная с 0,075-0,1 г в день, дозу повышают до 0,2-0,25 г в сутки (до наступления антидепрессивного эффекта). Курс лечения - 4-6 недель,затем дозу постепенно снижают через каждые 2-4 дня и переходят на поддерживающие дозы - 0,025 г 1-3 раза в сутки. При тяжелых формах депрессии прием препарата внутрь сочетают с в/м введением по 2 мл 1,25% раствора 1-3 раза в сутки.
Побочные эффекты: головная боль, галлюцинации; потливость; сердцебиение; сухость во рту (холинолитическое действие), нарушение аккомодации, аллергичекие реакции (сыпи).
Противопоказания: острые заболевания печени и почек, кроветворных органов, диабет, расстройство мозгового кровообращения; атония мочевого пузыря, эпилепсия.
Формавыпуска: таблетки по 0,025, покрытые оболочкой; ампулы по 2 мл 1,25% раствора.
Амитриптилин - AmitriptYlinum,Cин.:теперин, триптизол.
Механизм действия аналогичен имипрамину.
Показания: главным образом при эндогенных депрессиях с наличием тревоги. В отличие от имипрамина не вызывает галлюцинаций и обострения бреда.
Назначают внутрь после еды, начиная с 0,05-0,075 г в сутки, постепенно повышая дозу до получения желаемого эффекта (антидепрессивного). При тяжелых формах депрессий лечение начинают с в/м или в/в инъекций по 0,025-0,04 г 3-4 раза в сутки. Постепенно заменяют инъекции приемом препарата внутрь.
Побочные эффекты: сухость во рту, расширение зрачков, задержка мочеиспускания, сонливость (М-холинолитическое действие), головокружение, тремор рук.
Противопоказания: глаукома, атония мочевого пузыря.
Формавыпуска: таблетки по 0,025 г, ампулы по 2 мл 1% раствора.
Пиразидол - Pyrazidolum
Влияние на обмен катехоламинов носит комб инированный характер - обратимо тормозит нейрональный захват норадреналина и серотонина при одновременном угнетении активности МАО.
В отличие от имизина и амитриптилина не обладает холинолитическими свойствами . Отличается также действием на ЦНС: при депрессиях с явлениями заторможенности оказывает стимулирующее действие, а при наличии тревожного состояния - вызывает седативный (успокаивающий эффект).
Применение: маниакально-депрессивные психозы, шизофрения с явлениями психоза; при депрессиях с психомоторной заторможенностью и неврозоподобными симптомами. Часто сочетается с нейролептиками и транквилизаторами.
Применяется нутрь, начиная с 0,05-0,075 г в сутки, с увеличением дозы до 0,15-0,3 г в сутки.
Противопоказания: острые воспалительные заболевания печени; заболевания кроветворной системы; одновременно с имизином и амитриптилином.
Отсутствие холинолитического эффекта позволяет применить пиразидол у лиц, которым противопоказаны имизин и амитриптилин.
Формавыпуска: таблетки по 0,025 и 0,05.
Тразодон - Trazodonum
Антидепрессивное действие препарата сочетается с анксиолитическким и транквилизирующим эффектами.
Избирательно блокирует захват серотонина.
Показания: разные формы депрессий. сопровождающиеся тревогой, напряженностью.
Дозировка: начальная доза внутрь 0,05 3 раза в сутки; в/в или в/м по 1 мл 1% раствора.
Побочные явления: утомляемость, сонливость, понижение АД.
Формавыпуска: капсулы по 0,025-0,05-0,1; ампулы 1% - 5 мл.
Ниаламид - Nialamidum, Cин.:Нуредал, Новазид.
Является неизбирательным и необратимым ингибитором МАО. Во многих случаях более эффективен, чем другие антидепрессанты (имипрамин и др.), при "атипичных" депрессиях.
Показания: депрессии, сочетающиеся с вялостью, заторможенностью, безынициативностю.
Дозировка: Назначают внурь (после еды) по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Курс лечения 1-6 месяцев.
Противопоказания: нарушение функции печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность.
Формавыпуска: таблетки (драже) по 0,025.
Сертралин - Sertraline* Син.: Zoloft*
Является избирательным ингибитором серотонина в ЦНС. Препарат не обладает стимулирующим, седативным, кардиотоксическим и антихолинергическим свойствами, не нарушает психомоторную активность у людей.
Показания: депрессивные состояния с наличием или без маниакальных явлений, профилактика инициальных и хронических депрессионных эпизодов.
Дозировка: начальная суточная доза 0,05 (принимается однократно во время еды). При отсутствии эффекта дозу увеличивают постепенно до 0,2 в сутки.
Побочные явления: сухость во рту, диспепсии, диарея.
Противопоказания: гиперчувствительность к препарату.
Формавыпуска: таблетки 0,05-0,1-0,2.
Лития карбонат - Lithii carbonas
В основе терапевтического действия препарата лежит способность иона лития оперативно влиять на течение в мозге нейрохимических процессов. Являясь антагонистом ионам натрия, литий способствует внутриклеточной активации дезаминирования норадреналина и снижению количества свободного норадреналина, что сопровождается ослаблением адреномиметических свойств последнего в мозге.
Показания: маниакальные и гипоманиакальные состояния, аффективные психозы, эпилепсия, хронический алкоголизм.
Дозировка: начальная доза внутрь (после еды) 0,6-0,9 г в сутки, которую при необходимости увеличивают до 1,5-2,1 г в сутки.
Побочные явления: жажда, тремор пальцев рук, увеличение массы тела, формирование зоба.
Противопоказания: нарушение выделительной функции почек, беременность. сердечно-сосудистая недостаточность.
Формавыпуска: табл. по 0,3 г.
Лития оксибутират - Lithii oxybutyras
Лечебное действие обусловлено наличием иона лития. Применяется в тех же случаях, что и лития карбонат. В отличие от последнего, менее токсичен.
Дозировка: внутрь или в/м суточная доза - 3 г в 2-3 приема.
Формавыпуска: табл. 0,5 г, амп. 20% - 2 мл.
Адаптогены
Это препараты растительного происхождения, оказывающие общетонизирующее действие на организм. Сюда относятся препараты жень-шеня, элеутерококка, китайского лимонника, левзеи, заманихи и др. растений. Указанные препараты, используемые чаще всего в виде настоек, оказывают мягкое стимулирующее действие, повышая умственную и физическую работоспособность, увеличивают приспособительные (адаптогенные) возможности организма.
Корень Жень-шеня -RadixGinseng.