89. Антибиотики группы аминогликозидов и циклических полипептидов. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. МД: необратимо угнетают с-з белка. Бактерицидные Выделяют 4 поколения аминогликозидов: I поколение – стрептомицин, кана-, моно-, нео- II поколение – гента- III поколение – тобра-, сизо-, амикацин IV поколение – изепа- Спектр широкий: грам- палочек (эшерихии, саьмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактер, гемофильная палочка) и грам+ кокков (золотистый стафилококк), возбудителя туляремии (гента-), микобактерии туберкулеза (стрептомицин, кана-), трихомонад, дизентерийной амебы, лейшманий (моно-). От I к III поколению возраст к синегнойной палочки, IV – морганелл, листерий, цитробактер и нокардий. Вторичной резистентности уменьшается с ростом поколения. ФК: внутрь, в/м, в/в, местно. Плохо из ЖКТ. На 10-30% с белками плазмы крови. Хорошо во внутреннее ухо, почки, плаценту, 3р/д. Выделяются почками. Побочка: 1. ототоксичность, вестибулотокс (нео-, моно-, кана-). аудиметрии (1 р/нед), повторный курс – через 1 мес.; 2. нефротоксичность (гента-, амикацин, кана-, тобра-); 3. наруш нервно-мышечного проведения, приводящее к слабости дыхательных мышц, а в отдельных случаях и параличу дыхания (особенно у новорожденных и больных миастенией); 4. полиневриты Показания. при тяжелых, осложненных воспалительных заболеваниях, вызванных грам-, особенно, микроорганизмами кишечной группы. Препараты I поколения (стрептомицин, канамицин)- для лечения туберкулеза. Не стоит назначать при грам+, так как пенициллины и цефалоспорины столь же эффективны, но менее токсичны. 1. Инфекции мочевыделительной системы (паранефрит, уросепсис). Абсцесс брюшной полости, перитонит. Тяж крупозные пневмонии. Менингит (эндолюмбально). Остеомиелит. Бактериальный эндокардит и бактериемия Противопоказания: заболевания почек, слухового нерва, II половина беременности. полимиксин М, полимиксин В (цидные) МД: повреждение цитоплазматической мембраны Спектр: грам- палочки (псевдомонады, клебсиеллы, энтеробактер, шигеллы, сальмонеллы, эшерихии, гемофильная палочка и др.). Устойчивость развивается медленно. 3-4р/д ФК: М – внутрь и местно; В – в/м и в/в, эндолюмбально Плохо с белками крови и в ткани. В кишечнике не всасываются, создают в нем действующую конц. Выводятся почками (активны только в кислой среде). Побочка: нейротокс (парезы, нейропатии); нефротокс; Показания. В - резерв инф, синегнойной палочкой; М – местно раневых инфекций, внутрь – энтероколитах и дизентерии. Противопоказания: нарушения функции печени,почек. Новорожденным вводят только по жизненным показаниям. |
58. Рвотные и противорвотные средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Рвота — это защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ. Рвота возникает при возбуждении рвотного центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возникать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка. Кроме того, рвотный центр возбуждается при стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка. - В рвотном центре отмечают высокую плотность М1,-хо-линорецепторов; - в триггерной зоне — D2- и 5-НТ3-рецепторов; - в вестибулярных ядрах – М1,-холинорецепторов и Н1,-гистаминовых - в висцеральных афферентах, возбуждаемых стимулами от глотки и желудка, высока плотность 5НТ3-рецепторов. Рвотные средства – лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин, Apomorphini hydrochloridum) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, Cuprum sulfatis), сульфат цинка. АПОМОРФИН (Apomormoпротивоатерrphini hydrochloridum). Рвотное средство центрального действия, стимулирующие хеморецепторы триггерной зоны. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые Д2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозп Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболи-зируется в печени, выводится почками. Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма. Способ применения: вводят п/к по 0,2–0,5 мл 1 %-ного раствора. Побочные: сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС. Противорвотные препараты. Подразделяются на следующие группы: •1 Блокаторы дофаминовых д2-рецепторов Метоклопрамид (реглан, церукал), домперидон (мотилиум), тиэтилперазин (торекан) •2 Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов Ондансетрон (зофран), трописетрон (навобан), гранисетрон (Китрил) •3 Блокаторы гистаминовых Н1,-рецепторов меклозин (Бонин) 4. Блокаторы М-холинорецепторов скополамин (таблетки «Аэрон») МЕТОКЛОПРАМИД проникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует дофаминовые Д2-рецепторы и серотониновые 5-НТ3-рецепторы триг-герной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие). Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных, при задержке эвакуации сод желудка. внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта -через 5-15 мин. Противопоказания: Ж-К кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия. ДОМПЕРИДОН (Мотилиум) - селективный блокатор дофаминовых D2-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов. Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсонически-ми дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, возраст до 5 лет. Побочные: гинекомастия, галакторея, аллергии ТИЭТИЛПЕРАЗИН, эф при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых Д2-рецепторов. Угнет активн рвотного центра и триггерной зоны. Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед. Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация. Побочные: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи. ОНДАНСЕТРОН - блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ3-рецепторов, П предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований. Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью. Побочные: головная боль, запор, головокружение, гипотензия, аллергии. Аналогичное д-вие оказ трописетрон и гранисетрон. МЕКЛОЗИН - блокатор центральных Н1,-гистаминовых и М1-холинорецеп-торов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также лучевой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч. «АЭРОН» — смесь камфарнокислых солей алкалоидов СКОПОЛАМИНА и ГИОСЦИАМИНА, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, внезапных приступов головокружения. Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту и горле. |
59. Желчегонные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов Желчегонные средства - лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперстную кишку. 1.Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики) 1. Препараты, содержащие желчные кислоты Таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил». 2. Синтетические холеретики Гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид). 3. Холеретики растительного происхождения Цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосас, лив-52. 4. Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохо- леретики) Корневища с корнями валерианы. Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени, стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, усиливают образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней. Аллохол — 1 таблетка содержит желчи животной сухой 80 мг, экстракта чеснока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и угля активированного 25 мг. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике. Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции. Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспалительное и антимикробное действие. Гидроксиметилникотинамид — производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и ан-тимикробным действием. Препараты, стимулирующие выведение желчи: Холекинетики — препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей - Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы; Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей – Олиметин. Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди). Холеспазмолитики- вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин, метилксантины. |
60. Средства, влияющие на моторику кишечника. Классификация. Фармакологическая характеристика слабительных средств. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Слабительные средства - лекарственные средства, которые применяются для опорожнения кишечника. Используются для лечения запора (хроническая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины). Также эти препараты назначают для опорожнения кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях. Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Они не применяются при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах. При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллергические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания).
Классификация. 1. Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника - Натрия сульфат, магния сульфат, лактулоза (Портолак). 2. Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника (синтетические средства - Фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс, слабительные средства растительного происхождения - Сенаде, корни ревеня, кора крушины, касторовое масло). 3. Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого - Морская капуста (Ламинарид), метилцеллюлоза. 4. Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника и размягчающие каловые массы - Масло вазелиновое, масло миндальное. 5. Ветрогонные средства - Плоды укропа пахучего, симетикон (Дисфлатил).
Солевые слабительные плохо всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15-20 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие солевых слабительных развивается через 4—6 ч. Натрия сульфат и магния сульфат применяются при отравлениях (очищение кишечника и уменьшение всасывания токсичных веществ). Назначают внутрь по 15—20 г. Карловарская соль— природная или искусственная смесь натрия сульфата, натрия гидрокарбоната, натрия хлорида и калия сульфата. Применяется для приема внутрь как слабительное и желчегонное средство. Лактулоза — полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат расщепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в про-свете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах.
Синтетические слабительные средства — производные дифенилметана — оказывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонком кишечнике, они затем секретируются в толстый кишечник, где оказывают раздражающее действие на хеморецепторы слизистой оболочки. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. В отличие от солевых слабительных, эффект синтетических слабительных препаратов выражен в меньшей степени, поскольку они действуют не на всем протяжении кишечника, а только в толстом отделе. Фенолфталеин — эталонное слабительное средство, хорошо переносится, однако при длительном применении может кумулировать, оказывая раздражающее действие на почки. Бисакодил оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном содержимом кишечника и вызывая раздражение хеморецепторов. При приеме внутрь действует через 5—7 ч. Гутталакс не всасывается в тонком кишечнике, стимулирует хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника и усиливает его перистальтику. Сенад е - слабительное средство, раздражает хеморецепторы толстого кишечника, вызывая более быстрое его опорожнение. Слабительный эффект развивается через 8—12 ч. Противопоказания: острые отравления жирорастворимыми веществами. Морская капуста, метилцеллюлоза раздражают рецепторы толстого кишечника, используются в качестве слабительных средств при хронических атонических запорах. Масло вазелиновое, масло миндальное при приеме внутрь не всасываются и размягчают каловые массы. Назначаются как легкие слабительные средства. Ветрогонные средства умеренно стимулируют моторику кишечника, оказывают спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегчения отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании. |
61. Ферментные и антиферментные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Различают следующие группы ферментных препаратов: Классификация ферментных средств 1.Пептидазы: ацидин-пепсин, пепсидил, сок желудочный натуральный. 2.Протеазы: трипсин кристаллический, химотрипсин, химопсин. 3.Нуклеазы: рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза. 4.Фибринолитические ферменты: стрептолиаза, альте плаза (актилизе), фибринолизин. 5.Гиалуронидазы: лидаза, ронидаза, коллагеназа. 6.Полиферментные средства: панкреатин, фестал, вобэнзим, панзинорм, мезим форте. 7.Другие ферментные средства: аспарагиназа, пенициллиназа, цитохром С. Антиферменты Эта группа препаратов применяется в клинической практике для уменьшения активности ферментных систем - это наиболее распространенные в медицине ингибиторы протеаз. Выделяют естественные (контрикал, пантрипин) и синтетические (аминокапроновая и аминометилбензойна кислоты) ингибиторы протеолиза. Чаще всего их применяют для лечения острого и хронического панкреатита, в патогенезе которого ведущую роль играет процесс активации протеолитических ферментов и аутолиз ткани поджелудочной железы. Апротинин (контрикал) ингибирует кининовую систему, подавляет активацию плазминогена и фибринолиз, чем объясняется его противовоспалительное и кровоостанавливающее действие. Он предупреждает развитие деструктивных процессов в поджелудочной железе. Пепсин является одним из основных протеолитических ферментов пищеварительного тракта. Производится в клетках слизистой оболочки желудка как профермент пепси- ногена, который превращается в активный фермент в желудочном содержимом. В кислой среде желудка гидролизует белки до пептидов. Ацидин-пепсин является наиболее употребительным препаратом пепсина. Его таблетки содержат пепсин и бетаина гидрохлорид (ацидин). Пепсин расщепляет белки, а бетаина гидрохлорид (ацидин) создает оптимальное pH для его активности. Ацидин-пепсин применяют как средство заместительной терапии при пониженной секреции желудочного сока. Показаниями для применения являются гипо- и анацидные гастриты, диспепсии. При применении ацидин-пепсина возможные (редко) легкая тошнота и изжога. Препарат противопоказан при гиперацидных гастритах, повышенной кислотности желудочного сока. Панкреатин назначают при хроническом панкреатите, муковисцидозе, хронических воспалительно-дистрофических заболеваниях желудка, кишечника, печени,желчного пузыря. Препарат можно применять у лиц с нормальной функцией желудочно-кишечного тракта вслучае погрешностей в питании. Креон является оригинальной лекарственной формой панкреатина. Его капсулы содержат панкреатин в мини-микросферах, устойчивых к действию желудочного сока. Побочные действия: Аллергические реакции, редко — диарея, запор, ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота. |
62. Аналептики. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Аналептики - группа ЛС, которые оказывают активирующее действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (ДЦ и СДЦ). (за счет понижения порога возбудимости этих центров, вследствие чего повышается их чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям. особенно ярко проявляется на фоне угнетения этих центров, например, при отравлении снотворными наркотического типа действия, этиловым спиртом и др. средствами, угнетающими ЦНС, при асфиксии новорожденных и др.) Препараты, оказывающие аналептическое действие, имеют различную тропность к отдельным структурам ЦНС. никетамид (кордиамин), бемегрид, камфора оказывают преимущественное влияние на центры продолговат мозга и используются в качестве аналептиков. Кофеин также стимулирует центры продолговатого мозга и оказывает аналептическое действие, но у него преобладает влияние на кору головного мозга (психостимулирующий эффект). Кофеин используется как психостимулирующее средство и как аналептик. Стрихнин (алкалоид из семян чилибухи Strychnosmixvomica) оказывает преимущественное действие на спинной мозг, но стимулирует также ДЦ и СДЦ. имеет ограниченное применение. аналептики проявляют функциональный антагонизм к веществам наркотического типа действия и могут способствовать выведению больных из состояния наркоза в послеоперационном периоде. Однако этот эффект оказывают в больших дозах, которые могут вызвать судороги (токсическое действие). в основном имеют малую широту терапевтического действия. Увеличение их дозы приводит к генерализации процессов возбуждения в ЦНС, повышению рефлекторной возбудимости. При передозировке - развитие судорог. оказывает тонизирующее действие при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонии, некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (в терапевтических дозах оказывает стимулирующее действие на органы чувств, обостряет зрение, слух, тактильную чувствительность), парезах и параличах. способен к кумуляции. Поб эфф: тошнота, рвота, судороги, мышечные подергивания. Различаются аналептики по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют ДЦ т СДЦ. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон (0,15% раствор цитизина) и лобелин возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют ДЦ и СДЦ. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимости ДЦ средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелин и цитизин могут стимулировать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препараты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказ. никетамид. Бемегрид (Агипнон, Этимид) относится к группе препаратов прямого действия, поскольку непосредственно возбуждает ДЦ и СДЦ. применяется при легких отравлениях барбитуратами и другими средствами для наркоза и снотворными наркотического типа д-я. При тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид противопоказан. Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, судорогами и мышечными подергиваниями. Препарат противопоказан при психомоторном возбуждении. Выпускают в виде 0,5 % раствора в ампулах по 10 мл. Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состоящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию аналогичен камфоре, быстро всасывается при п/к и в/м введении. применяют при угнетении ДЦ СДЦ (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке). оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда. Кофеин-бензоат натрия аналогичен кофеину. Отличается более быстрым выведением из организма. Никетамид (Кордиамин, Кардиамид) -25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты, относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая ДЦ и СДЦ, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков. Показания - нарушения кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями, коллапс и асфиксия, шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально. побочные эффекты - мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. передозировка - тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии. Избирательность действия аналептиков на различных уровнях ЦНС была использована при разработка аналептической смеси. (кофеин, который преимущественно стимулирует кору головного мозга; пикротоксин, стимулирующий промежуточный мозг; коразол, обладающий аналептическим действием на продолговатый мозг, а также стрихнин, облегчающий передачу импульсов в спинном мозге).
|
63. Отхаркивающие и противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Отхаркивающие средства способствуют удалению мокроты из дыхательных путей. Выделяют две основные группы: средства стимулирующие секрецию бронхиальных желез а) рефлекторного б) прямого. Муколитические средства. Отхаркивающие средства рефлекторного д-ия оказывают умеренное раздражающее д-ие на р-ры слизистой оболочки желудка и рефлекторно повышает активность мерцательного эпителия дыхательных путей, стимулируют сокращение бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних и верхних отделов дых.путей и ее выведению. В основном применяют препараты растительного происхождения ( Трава термопсиса, корня солодки , плодов аниса). Отхаркивающие ср-ва прямого д-ия. К ним относится натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат. Препараты прямого д-ия при приеме внутрь выделяются слизистой оболочкой дых.путей Стимулируют секрецию бронхиальных желез и вызывают разжижение мокроты уменьшают ее вязкость. К муколитическим относят ЛП которыеи д-ют на мокроту разжижают ее, сейчас в основном применяют Ацетилцистеин (АЦЦ) разжижает мокроту и увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Также применяют Бромгексин, Карбоцистеин. Противокашлевые делятся на ср-ва центрального( наркотические анальгетики Кодеин, этилморфин г\х, Глауцин ) и периферического д-ия( Либексин уменьшает чувствительность рецепторов дыхательных путей.) |
64. Бронхолитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуск препаратов. Бронхолитики – лекарственные средства, расширяющие бронхи, используют для профилактики и устранения бронхоспазмов. Бронхолитические средства: - средства, стимулирующие β2-адренорецепторы: - фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин, салметерол, формотерол и кленбутерол - средства, блокирующие М-холинорецепторы: Ипратропия бромид, Тиотропия бромид - спазмолитики миотропного действия: теофиллин и аминофиллин Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием: - препараты глюкокортикоидов: : Беклометазон, Флунизолид, Будесонид, Флутиказон - стабилизаторы мембран тучных клеток: кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен - средства с антилейкотриеновым действием: блокаторы лейкотриеновых рецепторов – Зафирлукаст; Монтелукаст; ингибиторы синтеза лейкотриенов – Зилеутон • блокаторы лейкотриеновых рецепторов; • ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липокси- геназы). - препараты моноклональных антител к IgE: Омализумаб Классификация бронхолитических средств. 1. Адреномиметики. Чаще всего используются селективные β2-адреномиметики. Сальбутамол (Вентолин, Волмакс, Савентол, Саламол) – входит в состав комбинированных препаратов "Тео-Астахалин", "Комбипэк", "Аскарил". Фенотерол (Беротек) – входит в состав комбинированных препаратов "Беродуал", "Дитек". Тербуталин, Кленбутерол. Эти препараты применяются для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно не более 2 доз за один раз и не чаще 4 раз в сутки, т.к. при более частом использовании могут привести к развитию астматического статуса. Сальметерол (Серевент) – препарат длительного действия, применяется 2 раза в день. Реже применяются препараты неселективных β-адреномиметиков (Изадрин, Орципреналин), α,β-адреномиметиков (Адреналин) и симпатомиметиков (Эфедрин), т.к. они имеют много побочных эффектов. 2. М-холиноблокаторы. Ипратропия бромид (Атровент) – наиболее эффективен для купирования ночных приступов бронхиальной астмы. Реже применяются другие препараты данной группы (Метацин, Платифиллин, Атропин), т.к. они оказывают много побочных эффектов. 3. Ингибиторы фосфодиэстеразы. Препараты оказывают благоприятное действие на всю дыхательную систему: расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, уменьшают отечность слизистой бронхов, снижают давление в малом круге кровообращения, стимулируют дыхание и сердечную деятельность, оказывают легкое мочегонное действие. При этом имеют много побочных эффектов: сильное местно-раздражающее действие, ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, возбуждение ЦНС, бессонница. Противопоказаны больным с ИБС и другими тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при гипотонии, бессоннице, язвенной болезни желудка. |
65. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза. Классификация. Классификация по хим структуре: белково-пептидной: гормоны гипофиза, гипоталамуса, паратгормон, инсулин. Аминокислотного строения: гормоны щитовидки, мозгового в-ва надпочечников. Стероидной структуры: половые гормоны, гормоны коры надпочечников. По типу д-ия : эндокринологического д-ия: гормоны гипоталамуса и гипофиза, морфогенетического д-ия: гормоны щитовидной железы, соматотропный гормон, кинетического д-ия: Окситоцин, Вазопрессин. Метаболитического: глюкокортикоиды, полове гормоны. Препараты гипоталамуса: рилизинг фактор гормона роста-Серморелин, ингибирующий гормон-Соматостатин , тириотропин-рилизинг-Тириолиберин ( стимулирует серекцию тириотропина гипофизом и поглощение железом йода. Протирелин - синтетический аналог рилизинг гормона, стимулирующего высвобождение тиреотропного гормона гипофиза. Применяют с диагностическими целями. Вводят внутримышечно. Гозерелин (золадекс) - синтетический препарат гонадорелина, стимулирующего высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза — фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. Гозерелин и аналогично действующий трипторелин применяют для подавления секреции гонадотропных гормонов, в частности, при раке предстательной железы. Передняя доля гипофиза выделяет: соматотропный гормон (гормон роста); пролактин (лактогенный гормон); стимулирует секрецию молочных желез; угнетает продукцию гонадотропных гормонов; фолликулостимулирующий гормон (у женщин стимулирует развитие фолликулов яичников, у мужчин — сперматогенез); лютеинизирующий гормон (гормон, стимулирующий интер-стициальные клетки семенников); у женщин вызывает овуляцию, у мужчин стимулирует продукцию тестостерона; тиреотропный гормон (тиротропин); стимулирует образование и выделение гормонов щитовидной железы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников. Препараты гипофиза АДГ –Кортикотропин стимулирует синтез и освобождение гормонов коры надпочечников. Применение: с диагностической целью и вторичная надпочечниковая недостаточность, Тириостимулирующий гормон Тиротропин стимулирует синтез тироксина. Применение с диагностической целью (гипотиреоз). Гонадотропные гормоны гипофиза: Фоллитропин бета (пурегон) - рекомбинантный препарат фолликулостимулирующего гормона. Применяют для стимуляции развития фолликулов яичников при ановуляторном бесплодии. Вводят внутримышечно или под кожу. Сходен по действию и применению урофоллитропин, получаемый из мочи женщин в менопаузе. Вводят внутримышечно. Гонадотропин хорионический (прегнил, хорагон) — препарат соответствующего гормона плаценты (получают из мочи беременных женщин). По действию сходен с лютеинизирующим гормоном. Применяют у женщин при бесплодии, связанном с отсутствием овуляции (ановуляторный цикл) и у мужчин при недостаточной продукции тестостерона (гипогонадизм, крипторхизм). ПЭ: головные боли, задержка жидкости в организме, опухоли яичников, кисты яичников, раздражительность. 92. Противосифилитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. 1.Пенициллины: А) короткого действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли) Б) длительного действия (новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины) 2.Др антибиотики (тетрациклин, эритромицин, цефалоридин) 3.Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол) Пенициллины широкого действия, МД: нарушают синтез микробной стенки во время митоза. Побочка: Нейротоксическое действие (при эндолюмбальном введении натриевой соли бензилпенициллина), проявляющееся рвотой, повышением сухожильных рефлексов, судорогами. При выраженных аллергических реакциях назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты, пенициллиназу. При анафилактическом шоке: введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание, после выведения из состояния шока вводят пенициллиназу. Противопоказания: бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, эпилепсия. Тетрациклин МД:наруш с-з б-ка на уровне иРНК, Побочка: тетрациклиновые зубы, гепатотокс, вестибулотокс, ототокс, анемии, тромбоцитопении Эритромицин(макролиды) МД:наруш с-з б-ка на уровне иРНК. Побочка: мб остановка сердца, холестатический гепатит Цефалоридин (I поколение) Побочка: нефротокс, нейротокс, коагулопатия
Бийохинолон - 8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле. Медленно всасывается, медленно выводится Для лечения разных форм сифилиса, в комбинации с антибиотиками группы пенициллина. В/м подогретым и тщательно взбалтывают. Наличие у противовоспалительных и рассасывающих свойств Бисмоверол При непереносимости бийохинолона Противопоказания: поражения слизистой оболочки полости рта, амфодонтоз, заболевания почек, острые и хронические заболевания печени с поражением ее паренхимы, повышенная чувствительность к хинину. Побочка: висмутовая кайма (темная кайма по краям десен), гингивит, стоматит, колит, дерматит, деарея, редко – поражение печени и почек. |
66. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства. Классификация. Механизм действия. фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Медикаментозная коррекция расстройств щитовидной железы производится следующими группами препаратов: 1. Средства, используемые при гипотиреозе (средства заместительной терапии, препараты гормонов щитовидной железы). 2. Средства, используемые при гипертиреозе (антитиреоидные средства). Средства, применяемые при гипотиреозе При гипотиреозе применяют препараты гормонов щитовидной железы, препараты нерадиоактивного неорганического йода, комбинированные препараты гормонов щитовидной железы и неорганического нерадиоактивного йода. ЛИОТИРОНИН (Трийодтиронина гидрохлорид) — синтетический аналог естественного трийодтиронина (Т3). Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы при ее гипофункции. После приема внутрь всасывается на 95% в течение 4 ч. Латентный период 4—8 ч, t]/2 2,5 сут, максимальный терапевтический эффект наступает через 2-3 сут. Показания: первичный гипотиреоз, микседема, кретинизм, эндемический и спорадический зоб, цереброгипофизарные заболевания с гипо-тиреоидизмом, гипотиреоидное ожирение, рак щитовидной железы, диагностика гипотиреоза. Побочные: тахикардия, аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность, раздражительность, головная боль, аллергические реакции, подавление выделения ТТГ (по принципу обратной отрицательной связи). Противопоказания: тиреотоксикоз, сахарный диабет, кахексия, надпочечни-ковая недостаточность (болезнь Аддисона), стенокардия. ЛЕВОТИРОКСИН натрий является синтетическим аналогом тироксина (Т4). Действует несколько слабее и медленнее, чем лиотиронин — лечебный эффект наступает через 3—4 сут и достигает максимума через 10-15 сут. Комбинированный препарат, содержащий 40 мкг левотироксина и 10 мкг лио-тиронина, называется тиреотом. ТИРЕОИДИН - препарат, получаемый из высушенных и обезжиренных щитовидных желез убойного скота. Препарат содержит левовращающие изомеры обоих тиреоидных гормонов — тироксина и трийодтиронина. Препарат действует аналогично лиотиронину (см. стр. 404), но несколько (в 3—5 раз) слабее влияет на обмен веществ. Показания, побочные эффекты и противопоказания сходны с таковыми для лиотиронина. КАЛИЯ ЙОДИД (ЙОДИД) — препарат неорганического нерадиоактивного йода. Действие препарата неодинаково в зависимости от применяемых доз и содержания йода в организме. При недостатке йода препарат возмещает его дефицит в организме и восстанавливает нарушенный синтез тиреоидных гормонов. Это свойство препарата может быть использовано при гипотиреозе. При нормальном содержании йода в организме препарат создает его избыток и, по принципу обратной отрицательной связи, угнетает инкрецию ТТГ аденогипофизом. защищает ее от действия радиации, препятствуя накоплению в ней радиоактивного йода. В качестве индивидуального препарата калия йодид используется главным образом для профилактики развития зоба при недостаточности йода (100-200 мкг в сутки). При этом могут возникнуть побочные эффекты в виде аллергических реакций, тахикардии и бессонницы. Для лечения гипотиреоза калия йодид обычно используется в комбинации с препаратами тиреоидных гормонов. Комбинированный препарат, содержащий 100 мкг левотироксина натрия и 130,8 мкг калия йодида, называется йодтирокс. Комбинированный препарат, содержащий 70 мкг левотироксина натрия, 10 мкг лиотиронина и 150 мкг калия йодида (115 мкг йода), называется тиреокомб. Средства, применяемые при гипертиреозе Лечение гипертиреоза осуществляется хирургическими, фармакотерапевтичес-кими методами и их комбинацией. Фармакотерапевтическая коррекция осуществляется так называемыми «ан-титиреоидными» препаратами. Они могут быть представлены следующими группами: 1.Препараты, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы. 2.Препараты, нарушающие захват йода железой. 3.Препараты, угнетающие синтез тиреоидных гормонов. 4.Препараты, угнетающие продукцию ТТГ аденогипофизом. ПРЕПАРАТЫ РАДИОАКТИВНОГО ЙОДА (1311) широко используются за рубежом, считаясь антитиреоидными средствами «первого ряда». Радиоактивный йод захватывается щитовидной железой и включается в тироглобулин (как и нерадиоактивный йод). Изотоп излучает у-лучи и р-частицы. При этом р-частицы оказывают цитотоксическое действие на клетки эпителия фолликулов. Период полураспада радиоактивного изотопа йода 8 сут, при этом излучение регистрируется около 2 мес. После однократного применения антитиреоидное действие радиоактивного йода сохраняется 1-2 мес. КАЛИЯ ПЕРХЛОРАТ тормозит способность щитовидной железы захватывать и накапливать йод. Применяется внутрь, как правило, при легких и средних формах токсического зоба. Курс лечения в среднем 12 мес. Препарат вызывает серьезные побочные эффекты: угнетение кроветворения (лейкопения, агрануло-цитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия), гепатотоксическое действие, струмогенный эффект (развитие зоба по принципу обратной отрицательной связи). ТИАМАЗОЛ (Мерказолил, Метизол, Тирозол), блокируя пероксидазу, угнетает йодирование тирозина, в связи с чем уменьшается синтез трийодтиронина и тетрайодтиронина (тироксина). Применяется внутрь обычно при диффузном токсическом зобе. В терапевтических дозах хорошо переносим. Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, угнетение кроветворения, увеличение размеров щитовидной железы (по принципу обратной отрицательной связи). Угнетают продукцию ТТГ аденогипофизом препараты неорганического нерадиоактивного йода (см. выше), в связи с чем могут использоваться для профлактики струмогенного действия калия перхлората и тиамазола.
|
67. Препараты гормонов поджелудочной железы. Влияние на обмен веществ. Препараты инсулина. Источники получения. Методы стандартизации. Классификация. Механизм гипогликемического действия и принципы дозировки. Фармакологическая характеристика. Поджелудочная железа функционирует как железа наружной и внутренней сек¬реции. Инсулин регулирует обмен углеводов, жиров, белков, а также рост тканей. Влияние инсулина на обмен веществ (усиливается синтез белка, жиров, гликогена).Инсулин 1)способствует усвоению глюкозы клетками тканей (за исключе¬нием ЦНС), облегчая транспорт глюкозы через клеточные мембра¬ны; 2)снижает глюконеогенез в печени; 3) стимулирует образование гликогена и его отложение в печени; 4) способствует синтезу белков и жиров и препятствует их катаболизму; 5) снижает гликогенолиз в печени и скелетных мышцах. При недостаточной продукции инсулина развивается сахарный диабет, при котором нарушается угле¬водный, жировой и белковый обмен. Противодиабетинеские средства Применяемые при диабете 1 типа 1. Препараты инсулина (заместительная терапия) Применяемые при диабете 2 типа 1. Синтетические противодиабетические средства 2. Препараты инсулина Препараты инсулина. Препараты инсулина могут производиться из поджелудочных желез убойного скота — это бычий (говяжий) и свиной инсулин. Кроме того, существует генно-инженерный способ получения человеческого инсулина. Препараты инсулина, получаемые из поджелудочных желез убойного скота, могут содержать примеси проинсулина, С-белка, глюкагона, соматостатина. Применяется инсулин только парентерально (под¬кожно, внутримышечно и внутривенно), поскольку, являясь пептидом, разруша¬ется в ЖКТ. Подвергаясь протеолизу в системном кровотоке, инсулин имеет невысокую продолжительность действия, в связи с чем были созданы препараты инсулина пролонгированного действия. Их получают методом преципитации инсулина с протамином Препараты инсулина классифицируют по продолжительности действия (ос¬новной параметр): 1. Инсулин ультрокороткого д-я (начало действия обычно через 5-10 мин; макси¬мум действия через 1-3 ч, общая продолжительность действия 3—5 ч)Хумалог новорапид пенфилл 2. Инсулин короткого действия (начало через 40—60 мин, пик спустя 2—4 ч, об¬щая продолжительность 6-8 ч).Хумодар ,биогулин,акрапил 3. Инсулин средней длительности действия (начало через 1,5-2 ч, пик спустя 3-12 ч, общая продолжительность 8—12 ч).Хумулин, биогулин,монотард 4. Инсулин длительного действия (через 4-8ч , пик 8-18 ч, продолж 20-30 ч) Лантус , левемир,пенфилл 5. Инсулин пролонгированного д-я 6. Комбинированного д-я( через 30 минут , пик 2-8ч, продолжит 18-20 ч)Биогулин ,новомикс,пенфилл Препараты инсулина быстрого действия могут использоваться как для систе¬матического лечения, так и для купирования диабетической комы. С этой целью их вводят внутривенно. Пролонгированные формы инсулина внутривенно вво¬дить нельзя, поэтому основная сфера их применения — систематическое лечение сахарного диабета. Побочные эффекты. Возможны аллергические реакции, липодистрофии на месте инъекций, гипогликемия. Усиливают гипогликемическое действие инсулина: α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы, тетрациклины, салицилаты, дизопирамид, анаболические стероиды, сульфаниламиды.Ослабляют гипогликемическое действие инсули¬на: β-адреномиметики, симпатомиметики, глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики. Противопоказания: заболевания, протекающие с гипогликемией, острые за¬болевания печени и поджелудочной железы, декомпенсированные пороки сердца. Актрапид НМ — раствор биосинтетического человеческого инсулина ко-роткого и быстрого действия Гипогликемическое действие развивается через 30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и длится 8 ч. Изофан-инсулин НМ Монотард НМ НМ- Ультратард НМ (ИнсулинС, Актрапид МС) - Инсулин изофан - Инсулин Ленте СПП Монотард М |
68. Синтетические гипогликемические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. СЕКРЕТОГОГИ – повышают высвобождение инсулина 1.Пр сульфанилмочевины ||. Глибенкласид(самый активный), Гликлазид |||. Глимепирид, Глипизид МД: блокируют К-каналы В-клеток поджелудочной железы, кардиомиоцитов, сосудов Повышается инсулин, чувствительность и количество рецепторов к инсулину. Повышается стимуляция инсулина на транспорт глю в ткани; глюкагон в крови снижается. (–): гипогликемия, диспепсия, повышение массы тела, нарушения печени, отриц д-вие на ССС(коронарная смерть) (+): глю быстро снижается в крови; малая цена; гиполипидемическое д-вие(сниж холестерина), антидиуретическое, малая токс, хорошо переносится 2.Глиниды: Репаглинид, Натеглинид Аналоги мочевины, начинают действовать быстро, но не долго, не влияют на ССС (–): нарушают острату зрения ИНКРИТИНОМИМЕТИКИ – в крови повыш инкретины, это гормоны, секретируемые кл тонкого кишечника в ответ на прием пищи и повыш секреции инсулина 1.Агонисты ГПП1 (парантеральные): Лираглктид, Эксенатид, Ликсисенатид (+): снижение АД, можно у больных с С-С заболеваниями (–): снижение веса, диспепсия, инф дыхательных путей, гипогликемия Противопоказания: рак щитовидки, кетоацидоз 2.Ингибиторы ДПП4 (энтеральные): Ситаглиптин, Вилта-, Сакса- МД: необратимо разрушает ДПП4, повыш естественные гормоны – инкретины: глюкозависимый инсулиноподобный пептид (+): можно сочетать с другими препаратами, не снижают вес (–): дорогие; бессоница; тахикардия Противопоказания: дисфункция щитовидки, кома, кетоацидоз, возраст до 18 лет, беременность СЕНСИТАЙЗЕРЫ – повышают чувствительность к инсулину 1.Бигуаниды – Метформин (При устойчивости к пр сульфанилмочевины) МД: снижают переферическуюинсулинорезистентность => повышается утилизация глю в печени, мышцах, жир ткани. Снижается всасывание глю в кишечнике; Липиды в крови снижаются => снижается аппетит и масса Сниж риск С-С заб, почек, печени Низкая цена, есть дженерики (–): лактоацидоз, диспепсия, недостаток вит.В12(наруш м/о кишечника) Противопоказания: кетоацидоз, заболевания почек и печени 2.Глитазоны: Пиоглитазон, Рози-, Тро-, Эн-, Ци- МД: повыш транскрипция генов, регулир метаболизм глю и липидов => повышается чувствительность к инсулину Сниж выработка глю печенью, улучш обмен липидов (–): повышение веса, нарушение целостности костей, гипогликемия, отеки, анемии Противопоказания: кетоацидоз, сердечная недостаточность, обострения заболевания печени Ингибиторы альфа-глюкозидаз: Акарбоза МД: конкурентно ингиб ф-ты, кот уч в переваривании углеводов => замедл расщепление и всасывание глю. Не стимул секрецию инсулина (+): снижение веса; комбин с др препаратами (–): метиоризм, диспепсия, накопление глю в кишечнике и актив процессов брожения заб ЖКТ Ингибитор Na-глю-КоТранспортера-2: Дапаглифлозин (+): снижение веса; глю выводится с мочой (–): инф мочеполовой системы и почек, нарушение ЖКТ, ССС, наруш метаболизма и питания Противопоказания: кетоацидоз, сред и тяж почечная недостаточность
|
69.Препараты коры надпочечников. Классификация. Влияние на обмен веществ. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды), синтези¬руемые в сетчатой и пучковой зонах, и минералокортикостероиды (минералокор-тикоиды), влияющие на минеральный обмен а) Препараты глюкокортикоидов Аналоги естественных гормонов Гидрокортизон Синтетические производные гидрокортизона Преднизолон, преднизон, метилпреднизолон Фторированные синтетические производные глюкокортикоидов Дексаметазон (Дексазон), триамцинолон Глюкокортикоиды для местного применения Бетаметазон, дифлукортолона валерат, клобетазон), метилпреднизолона ацепонат Глюкокортикоиды для ингаляционного применения Беклометазон), будесонид, флунизолид терапии — заместитель¬ная ,супрессивная и патогенетическая Главные внеметаболические эффекты глюкокортикостероидов, являющиеся основой их медицинского применения — противовоспалительный, иммуносуп-рессивный, противоаллергический и противошоковый. Механизм противовоспалительного действия Угнетение альтерации:связано со стабилизацией лизосомальных мембран ; Угнетение экссудации: индукция гена синтеза липокортина – снижение фосфолипазы А2- снижение простогландинов; репрессия гена синтеза цог2- снижение простагландинов; репрессия гена синтеза факторов клеточной адгезии – снижение инфильтрации тканей; стабилизация мембран тучных клеток – снижение выделения гистамина и другие; подавление пролиферации – связано с антианаболитическим действием , снижение концентрации медиаторов вопаления ,снижение образования макроэргов. Механизм иммуносупрессивного : репрессия гена синтеза лимфокинов – снижение интерлейкинов –снижение пролиферации и активности Т и В лимфоцитов – лимфопения , снижение иммуноглобулинов; снижается активность компонентов системы комплимента. противошоковое действие.: Повышение чувствительности к катехоламинам ,повышение синтеза адренорецепторов, усиление прессорного действия ангеотензина 2 ,снижает сосудистую проницаемость,вызывают задержку натрия и воды. Наиболее целесообразно введение всей суточной дозы глюкокортикоидов в 8 ч утра. Именно в это время наблюдается наибольшая активность пучковой зоны коры надпочечников и при приеме всей суточной дозы глюкокортикоидов в это время вероятность угнетения коры надпочечников наименьшая. Побочные эф: синдром кушинга ,гипергликемия,гиперлипидемия,отриц.азот .баланс, гиповитаминоз ,болезнь бизона луневидное лицо, язвы ,эрозии,стероидный диабет ,задержка роста ,задержка полового созревания ,нарушение менструального цикла , импотенция ,отеки ,нарушение сна,остеопороз,миопатия. Необратимые осложнения:задержка роста у детей.Субкапсулярная катаракта,стероидный диабет. Методы контроля нежел.р-й: наблюдение за динамикой массы тела,контроль давления ,офтальмологич исследования,контоль за инф.заб-ями. Вторичная надпочесниковая недостаточность: факторы риска: доза ,длительность курса,время приема,вид препарата. Профилактика: учитывать циркадный ритм выработки ГК, при приёме больше 10 дней постеменно отменять , контролировать состояние. Показания: острые: недостаточность коры надпочечников, шоки любого генеза ,отеки легких , острые пневмонии ,острые лейкозы ,острые ларингиты ,системные и местные аллергии, тяж инф заб-я. Хронические: Системные аутоиммунные, органов дыхания, кожи , печень ,почки , жкт ,злокачественные. Относительные противопоказания: сахарный диабет , язвенная болезнь желудка, тяжелые психические расстройства , остеопороз, артериальная гипертония , сердечная сосудистая недостаточность. б) Препараты минералокортикоидов Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) Флудрокортизон (Кортинефф) Основными минералокортикоидами являются альдостерон и его предшествен¬ник дезоксикортикостерон. Секреция этих гормонов регулируется • Заместительная терапия минералокортикоидами показана при острой и хро¬нической недостаточности коры надпочечников. В качестве натрийзадерживающих средств в медицинской практике наиболее часто используются синтетические кортикостероиды дезоксикортикостерона аце¬тат и флудрокортизон. Показания к назначению — острая и хроническая недостаточность коры над¬почечников, общая мышечная слабость. |
70. Препараты гормонов женских половых желез. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Яичники выделяют в кровь два основных вида гормонов: эстрогены (фолликулярные гормоны) и гестагены (гормоны желтого тела). Циклическая функция яичника регулируется гипоталамусом и гипофизом с помощью гонадотропных гормонов: фолликулостимулирующий гормон передней доли гипофиза вызывает развитие фолликулов в яичнике и секрецию эстрогенов, лютеинизирующий гормон способствует овуляции, развитию желтого тела и секреции гестагенов. Гормоны яичников в свою очередь оказывают влияние на гипоталамус и гипофиз, изменяя выделение гонадотропных гормонов по принципу обратной связи. Эстрагены 1.природные – эстрадиол, эстрон, эстриол Эфиры: эстрадиол-валеарат, эстрон-сульфат Конъюгированные: эстрон-сульфат натрий, эквилин-сульфат натрий 2.синтетические Стероидные – этинилэстрадиол, местранол Нестероидные – синестрол, фосфэстрол, динестрол Показ: гипогонадизм, дисфункциональные маточные кровотечения, паталогический климакс, нежелат лактация, создание гормонального фона перед родами, высокорослость, в составе КОК Побочка: маточные кровотечения, отеки, повышенная свертываемость крови, гепатотоксичность, головная боль, нервозность, диспепсия, изменение либидо, у мужчин – феминизация, снижение половой активности. Гепатотокс у синтетических выше в 4-18 раз, чем у нативных. Гестагены
1покол высок андрогенность, применение ограничено 2покол гестогенная активность повышается, андрогенная снижается 3покол андрогенности нет, гестагенная активность высокая Показан: бесплодие, наруш менструальный цикл, эндометриоз, гормонзависимые опухоли, предупрежд беременности, ЗГТ Побочка: повышение веса, акне, угри, раздражительность, утомляемость, депрессия, сниж либидо
37. Антидепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Классификация: 1)Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов: а) неизбирательного действия, блокируют нейрональный захват серотонина и НА– имизин, амитриптилин. б) избирательного действия: - блокируют нейрон.захват серотонина (флуоксетин) - блокируют нейрон.захват НА (мапротилин) 2)Ингибиторы МАО: А)неизбирательного действия - ингибиторы МАО-А и МАО-В(ниаламид, трансамин) Б) избирательного действия - ингибиторы МАО-А(моклобелид) Имизин - антидепрессивные свойства, слабый седативный эффект, психостимулир. компонент, эйфория, возбужденность, бессонница. Механизм: способность угнетать нейрональный захват НА и серотонина =>в области рецепторов накапливается много медиатора, эффекты усиливаются; -↑тормозного действия серотонина на лимбическую систему; -блокирует пресинаптические α2-рецепторы=>(↑НА), серотониновые и гистаминовые рецепторы; -периферическое холиноблокирующее действие, папавериноподобный, противогистаминный эффекты. Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардии, аритмии, запор, нарушение мочеотделения, нарушения ССС, ↓АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, аллергии, тремор, лейкопения. Показания: глаукома, нарушения мочеотделения, комбинация с неизбирательными ингибиторами МАО – токсический эффект. Амитриптилин – антидепрессивная активность, психоседативные свойства. Стимулирующее действие отсутствует. Превосходит имизин по м-холиноблокирующему и противогистаминному действию. Наиболее активный антидепрессант, лечебный эффект через 10-14 дней. Пиразидол: антидепрессивное действие сочетается с седативным (на фоне беспокойства, тревоги) или стимулирующим (на фоне угнетения) эффектом. Механизм его антидепрессивного действия объясняется обратимым ингибируюшим влиянием на МАО-А |
71. Гормональные контрацептивные средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Классификация КОК высокодозированные (35мкг и более) низкодозированные (20-35мкг) микродозированные (20мкг и менее) Монофазные – диане-35, жанин, логест Двухфазные – нео-супомин Трехфазные – тризистон, триквилар Показания: предупреждение беременности, дисменорея, функциональные нарушения менструального цикла, функциональное бесплодие, гипоплазия матки, климактерические расстройства побочка: повышенная свертываемость крови, гипертензия, хорееподобный синдром Абсолютные противопоказания: беременность, пузырный занос, гиперпролактинемия, опухоли гипофиза, олигоменорея, длительная иммобилизация, предполагаемое оперативное вмешательство, серповидно-клеточная анемия Гестагенные пероральные контрацептивы Линестрол, микронор, норэтистерон Побочка менее выраженная: нерегулярный менструальный цикл, межменструальное кровотечение, тошнота, головная боль, депрессия Средства посткоитальной гормональной контрацепции – Левопоргестрел (Постинор), даназол Вагинальные контрацептивы (спермициды) – бензалкония хлорид, ноноксинол
77. Иммунотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Иммунодепрессивные - вещества, угнетающие антиген-индуцированную, кооперацию клеток иммунной системы, пролиферацию лимфоидных клеток и антителопродукцию показания: 1) заболевания с иммунопатологическим механизмом развития (иммуновоспалительные заболевания, ревматоидный полиартирт, рассеянный склероз, аутоиммунный гломерулонефрит) 2) предотвращение отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей Иммуностимулирующие – вещества, увеличивающие иммунореактивность (т.е. увеличивающие иммунный ответ на введение антигена) показания: 1) врожденные (первичные) иммунодефициты 2) приобретенные (вторичные) иммунодефициты, которые развиваются на фоне: а) действия неблагоприятных факторов окружающей среды б) заболеваний (онкопатология, стрессорные состояния при патологии) в) применения иммунодепрессантов г) лучевой терапии д) старения 3) для улучшения результатов химиотерапии инфекционного и опухолевого процесса 4) неспецифическая иммунопрофилактика инфекционных заболеваний Иммуномодулирующие - вещества, корригирующие нарушения гуморального или клеточного иммунного ответа, применяемые при дисфункциях иммунной системы 90. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Комбинированные препараты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. МД: структурные аналоги ПАБК; статич. 1.Хорошо в ЖКТ Средние – сульфазин, норсульфазол, этазол Длительные – сульфопиридазин, сульфодиметоксин Сверздлительные – сульфален Комб – Бисептол (+триметоприм) 2.Плохо в ЖКТ Сульгин, фталазол (колиты, энтероколиты) 3.Местные – сульфацил-Na, сульфазина серебр соль 4.Комб с салициловой кислотой – Салазосульфопиридин (язвенный колит) Спектр: грам+ стрептококк, стафилококк, сибирская язва, кишечная палочка, бруцеллы; простейшие – малярия, токсоплазмоз, протея Побочка: кристалурия, нефролитиаз (запивать минералкой), гемолитическая анемия, невриты (вит В6), тератогенность, снижение репродукции у мужчин.
97. Противогрибковые антибиотики. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Полиеновые антибиотики (статич, цидные) МД: взаимодействие с эргостеролом, повышается проницаемость цитоплазматической мембраны Нистатин (переносится лучше), леворин Внутрь, местно, 4-6р/д, плохо из ЖКТ Побочка: диспепсия Применение: кандидомикозы
амфотерицин В в/в, эндолюмбально, в полости (гематотоксичность, лихорадка, флебиты, ↓АД, ↓К, ↓Mg) микогептин внутрь, местно Высокотоксичны! Нефротокс, гепатотокс Применение: системные микозы
Гризеофульвин (статич) Успойчивость не развивается МД: наруш с-з НК грибков Применяется внутрь, хорошо из ЖКТ. Накапливается в клетках, формирующих кератин, предотвращая инфицирование образующегося рогового слоя. Применение: дерматомикозы Побочка: лейкопения, фотосенсибилизация, поражение почек и печени, переферические невриты, рвота, дезориентация
|
72. Препараты мужских половых гормонов и анаболических стероидов. Механизм действия. фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Классификация мужских половых гормонов I. Половые гормоны и их аналоги (стероиды): тестостерона пропионат, тестенат, синтетический – метилтестостерон. II. Антагонисты половых гормонов (антиандрогены): а) блокаторы андрогеновых рецепторов - ципротеронацетат (андрокур), флутамид; б) ингибиторы 5-альфа-редуктазы, угнетающие превращение тестотерона в дигидротестостерон (финастерид); в) другие препараты - гонадорелин, леупрорелин, кетоконазол, спиронолактон. Побочка:: задержка воды и солей в организме, явления маскулинизации у женщин (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, атрофия молочных желез, повышение половой возбудимости; головокружение, тошнота, аменорея; возможно развитие желтухи Тестостерон и его аналоги применяют у мужчин при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, мужском климактерии и связанных с ним сосудистых и нервных расстройствах, при акромегалии и гипертрофии предстательной железы. У женщин вызывает тормож гонадотропной ф-ции гипофиза, угнет фолликулярного аппарата яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. В лечеб целях у женщин его применяют при климактерических, сосудистых и нервных расстройствах, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Препарат применяют одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (у женщин старше 60 лет). Анаболический эффект тестостерона ограничивается его выраженными андрогенными эффектами. Анаболические гормоны. Это группа синтетических лекарственных средств, близких по структуре к мужским половым гормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженные анаболические свойства: ретаболил; фенаболил; метиландростендиол. ФД.- Стимуляция синтеза структурных, в том числе сократительных и ферментных белков; - стимуляция клеточного дыхания и усиление окислительного фосфорилирования с последующим образованием макроэргов (АМФ, АДФ, АТФ); - усиление синтеза сывороточных белков (прежде всего сывороточного альбумина); - активация образования эритропоэтина и стимуляция эритропоэза; - анаболические стероиды наряду с анаболическим эффектом обладают антикатаболическим действием, что используется для уменьшения отрицательного действия глюкокортикоидов; - усиление фиксации кальция в костях. Показания: 1. Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях, обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде; 2. для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе; 3. лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; 4. для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз выше терапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытия эпифизов и замедление роста); 5. дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде; 6. апластическая анемия; 7. рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов). Побочка. 1. При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме); 2. отеки (за счет задержки натрия и воды); 3. при беременности – может развиться задержка роста у плода; 4. холестаз; 5. желтуха; 6. гепатотоксичность; 7. при использовании для ускорения роста мышечной ткани: - женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушением менструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшением молочных желез. - мужчины – импотенция.
|
|||||||||||||||
73. Стероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм противовоспалительного действия. Сравнительная характеристика препаратов. Особенности применения. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. 1.Естественные: кортизон, гидрокортизон 2. синтетические: 2.1 для резорбтивного действия: преднизалон, метилпреднизалон Фторсодержащие: дексаметазон, бетаметазон(высок активн), триамциполон 2.2 для местного применения Ингаляционно – будесонид, пульмикорт,фликсотид, бекотид(высокая активн) Наружно в дерматологии – гидрокортизон (слаб активн), преднизалон (средняя активн), триамциполон(сильная активн), клобетазона пропионат (оч высокая) В офтольмалогии – софрадекс, гаразон, макситрол, гликомицин-тева (нельзя при вирусных заболеваниях глаз, т.к. тормозится регенерация, мб язва роговицы) Универсально – мометазон) Ринит – флексеназа (без рецепта) По продолжительности: Короткого 6-8ч гидрокортизон Среднего 12-36ч метилпреднизалон Длительного 36-72ч дексаметазон Противовоспалительный эффект. Угнетение альтерации связан со стабилизацией лизосомальных мембраню Угнетение эксудации. Индукция гена с-за липокортина, сниж ФЛА2, сниж ПГ, ЛТ Репрессия гена с-за ЦОГ2, снижение ПГ Репрес гена с-за факторов клеточной адгезии, снижение инфильтрации тканей Стабилизация мембран тучных клеток, снижение гистамина, брадикардина Подавление пролиферации связ с анаболитическим д-вием. Сниж медиаторов воспаления и макроэргов Иммунодепрессивное действие. Нарушается с-з лимфокинов, сниж продукция интерлейкинов, снижается пролиферация и активность Т и В лимфоцитов – лимфопения. Снижена активность системы комплемента, снижаются имуноглобулины. Синтез АТ снижен, и снижена реакция Аг-Ат. Противошоковое д-вие. Повышается чувствит рецептеров к катехоламинам, прессорное д-вие антигиотензина2 и с-з адренорецепторов. Снижается АД и проницаемость сосудов, задерживается Na и вода. Антитоксическое д-вие. Стабилиз кл мембраны, препятствуя проникновению токсинов в ткани. Ускоряется инактивация токсинов в печени. На белковый обмен: усилив мобилизация АК из тканей, тормозится с-з б-ков На углеводный обмен: в печени глюконеогенез (с-з глю из АК), с-з б-ка снижается; повышена глю в крови, поэтому снижена резорбция углеводов в ЖКТ На липидный обмен: перераспределение жиров, гиперхолестеринемия На водно-солевой обмен: Na задерживается, Са и К выводятся Принципы терапии: 1.назначение по строгим показаниям 2.учет относительных противопоказаний 3.контроль нежелательных р-ций 4.минимизир суммарные дозы 5.режим дозирования 6.постепенная отмена 7.оптимальный препарат 8.предпочтительно местное применение 9.соблюдение диеты 10.корригирующая терапия Показания Острые состояния:1.недостаточность коры НП 2.шоки 3.отеки легких, мозга 4.токс пневмонии 5.ларингиты 6.алергии 7.тяж инф 8.лейкоз, агранулоцитоз 9.отравление витД 10.адрогенизация у женщин(метилпреднизалон) Хронические: 1.системные аутоиммуные 2.заб органов дыхания 3.заб кожи 4.трансплантация орг 5.адреногенитальный синдром 6.гепатит, цирроз 7.заб почек 8.заб ЖКТ 9.злокачественные 93. Антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодиамика препаратов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. По эффективности: 1.Наиболее эффект Рифампицин 2.Средняя эффективность Стрептомицин, Флоримицин 1ряд, более активны, наименее токсичны: Рифампицин, Стрептомицин 2ряд, менее эффективны, более токсичные: Циклосерин, амикацин, Канамицин Резервные – Виомицин(аминогликозид) Рифампицин - широкого спектра действия. МД: нарушении синтеза РНК микробной клетки Устойчивость к препарату развивается быстро. Применяется внутрь и инъекционно при всех формах туберкулеза. Побочка: аллергические реакции, желудочно- кишечные расстройства, гепатит, нарушение функции поджелудочной железы.
Стрептомицин и канамицин аминогликозиды, действуют только на внеклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. ФК: внутрь, в/м, в/в, местно. Плохо из ЖКТ. На 10-30% с белками плазмы крови. Хорошо во внутреннее ухо, почки, плаценту, 3р/д. Выделяются почками. Побочка: 1. ототоксичность, вестибулотокс (нео-, моно-, кана-). аудиметрии (1 р/нед), повторный курс – через 1 мес.; 2. нефротоксичность (гента-, амикацин, кана-, тобра-); 3. наруш нервно-мышечного проведения
Циклосерин - антибиотик, влияющий на вне- и внутриклеточные микобактерии. МД: нарушая синтез клеточной стенки, бактерицидный эффект. Устойчивость развивается медленно, но по активности он уступает рифампицину, стрептомицину, изониазиду. Хорошо всасывается в ЖКТ, хорошо ч/з ГЭБ, 3р/д Побочка: нейротоксичность (бессоница, головокружение)
Виомицин (флоримицин) - антибиотик широкого спектра действия, используется как резервный препарат при лечении туберкулеза различных форм и локализаций. Не всасывается из ЖКТ, поэтому применяется только парентерально. Выводится почками. Токсические эффекты выражены сильнее, чем у стрептомицина |
74. Побочные реакции и осложнения, возникающие при применении препаратов глюкокортикоидов. Механизм их возникновения. Принципы терапии глюкокортикоидами. 1.Нарушение метаболизма Синдром Кушинга (луновидное лицо, горб) Сдероидный диабет Гиперлипидемия Отрицательный азотистый баланс Гиповитаминов: Д,А,С,В 2.Гастроэнтерологические Эрозии, язвы (осложненые кровотечениями, язвами), Механизм развития: снижен с-з простагландинов Е, катаболическое действие, антианаболическое действие 3.Эндокренологические Стероидный диабет Задержка роста Задержка полового созревания Нарушение менструаций Импотенция 4.Другие побочные эф: АГ, отеки, нарушения сна, повышенная возбудимость, психозы, сниженный иммунитет, повышенная свертываемость крови, остеопороз, миопотия, акне, катаракта, глаукома, замедлен процесс регенирации Необратимые осложнения: задержка роста у детей, приним ЛП более 1,5 лет Субкапсулярная катаракта Стероидный диабет Методы контроля побочных реакций: Наблюдение за динамикой массы тела, контроль за АД, костно-мышечной системы, ЖКТ, сахара в крови и моче, электролитного состава плазмы, развития инфекционных заболеваний, регулярные офтальмологические исследования. Факторы риска развития вторичной недостаточности НП: доза, длительность курса, время приема ЛП, вид препарата Профилактика побочки: 1. учитывать циркадный ритм выработки ГКС 2. при приеме ГКС более 10 дней, отмену производят постепенно снижая дозу 3. отмена на фоне введения кортикотропина 4. после проведения 2недельного курса и более контролируют состояние пациента при стрессах Принципы терапии: 1.назначение по строгим показаниям 2.учет относительных противопоказаний 3.контроль нежелательных р-ций 4.минимизир суммарные дозы 5.режим дозирования 6.постепенная отмена 7.оптимальный препарат 8.предпочтительно местное применение 9.соблюдение диеты 10.корригирующая терапия
78. Витаминные препараты. Классификация. Превращения в организме. Коферментные средства. Принципы и особенности витаминотерапии у детей. Поливитаминные препараты. Антивитамины. Классификация витаминных и коферментных препаратов: 1.Жирорастворимые вит. А)Вит А(ретинол): ретинола ацетат, пальмитат; тигазон роаккутан Б)Вит Д (кальциферола): эргокальциферон, оксидвит, видехол, видеин В)Вит Е (токоферола): токоферола ацетат Г)Вит К (картохиноны): витамин К1, конахион, викасол 2.Водорастворимые вит и их коферменты А)Вит В1 (тиамина): тиамина бромид (хлорид) Коферментный препарат: кокарбоксилаза Производные тиамина: фосфотиамин бенфотиамин Б)Вит В2 (рибофлавина): рибофлавин Коферментны: флавина мононуклеотиды, флавинат В)Вит В3 (пантотеновая кислота): пантотенат кальция Г)Вит В5 (РР ниацина): никотиновая кислота Коферментные препараты: никотинамид Д)Вит В6 (пиродоксина): пиридоксина гидрохлорид Коферментные препараты: пиридоксальфосфат Е)Вит В9(Вс) (фолиевое кислоты): фолиевая кислота, фолинат кальция Ж)Вит В12 (цианкобаламины): цианкобаламин, оксикобаламин, кобамин З)Вит С (аскорбиновой кислоты): аскорбиновая кислота 3)Коферментные препараты невитаимнного происхождения: карнитана хлорид, липоевая кислота, оротат К, АТФ, Фосфаден 4)Поливитаминны: ундевит, декамевит, гендевит, макровит 5)Комплексные препараты поливитаминов с макро- и микроэлементами: глутамевит, компливит, дуовит Вит в организме превращаются в активные (коферментные) формы.
Антивитамины – это производные витаминов с замещенными функциональными группами, оказывающие противоположное витамину действие и частично или полностью выключающие витамины из обменных реакций организма. Изорибофлавин (конкурирует с вит В2 при биосинтезе коферментов ФАД и ФМН). Из антивитаминов жирорастворимых витаминов используются дикумарол, варфарин и тромексан (антагонисты витамина К) в качестве антисвертывающих препаратов. |
75. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм противовоспалительного действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. По механизму действия: 1) Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2: а) необратимые ингибиторы ЦОГ ацетилсалициловая кислота (Аспирин); б) обратимые ингибиторы ЦОГ ибупрофен, диклофенак-натрий, индометацин, пироксикам; 2) Селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2 мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб; МД: ингибируется циклооксигеназа, прекращается выработка простогландинов из архидоновой кислоты, происходит развитие трех основных эффектов: —противовоспалительного; —анальгетического; —жаропонижающего. Противовоспалительное действие НПВС, в основном, обусловлено блокадой ЦОГ и последующим угнетением синтеза простагландинов Е2 и 12 в очаге воспаления. Жаропонижающий эффект НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют, чем отличаются от "гипотермических" средств (хлорпромазин) Побочка ингиб ЦОГ1: раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка. понижение агрегации тромбоцитов. Побочка неселективных средств: аллергии (крапивница, бронхиальная астма, анафилактический шок), гепатотокс, нейротокс, лейкопения, тром-боцитопения, метгемоглобинемия. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 ингибируют преимущественно индуцируемую воспалением форму циклооксигеназы, поэтому побочные только при длительном приеме препаратов. При длит применении эффективность снижается, необходимо увеличить дозу, но утрачивается селективность. Метамизол-натрий (Анальгин) прим: миалгиях, невралгиях, артралгиях, при головной боли, болях, вызванных менструациями, вводят внутрь и парентерально. Побочка: при систем примен лейкопения, агранулоцитоз. В состав Баралгина (Спазмалгин), +спазмолитики(питофен и фенпивери-йия бромид). Примен: спазм гладких мышц (почечная, печеночная, кишечная колика), в/в, в/м. Кеторолак анальгетик, противовосп меньше др. Хорошо из ЖКТ, биодоступн 80—100%. Примен: послеоперационные боли, травмы, опухоли, при невралгии тройничного нерва. Побочка при длит применении: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки Кислота ацетилсалициловая — необратимо блокирует ЦОГ за счет ацетилирования активного центра фермента. Обладает значительно большим сродством к ЦОГ-1, чем к ЦОГ-2. Хорошо в ЖКТ макс конц в плазме ч/з 1-2 ч после приема. Сут доза 500-1500 мг - исп для жаропонижающего и непродолжит анальгетического действия, высок дозы (более 3000 мг/д) противовоспалительный эффект. Побочка: раздражение и изъязвление слизистой желудка, бронхоспазм — «аспириновая астма». Ибупрофен. Анальгетич д-вие по сравнению с противовоспалительным развивается при назначении меньших доз. Считается более безопасным по сравнению с дикло-фенаком и индометацином. Противопоказ: при опасности ангионевротического отека, при бронхоспастическом синдроме. Целекоксиб - избират блок ЦОГ-2 (особенно при кратковременном приеме). Выражен анальгетический и противовоспалительный. Примен: ревматоидн артрит, остеоартрит. Значительно реже вызывает побочку со стороны ЖКТ не влияет на агрегацию тромбоцитов. Не вызывает нарушений функции почек. 94. Синтетические противотуберкулезные средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Эффективность: 1.наиболее изониазид 2. средняя этамбутол, пиразинамид 3. ПАСК, тиацетазон 1ряд изониазид, пиразинамид, жтамбутол 2ряд протионамид, фторхинолоны Изониазид – прием 3 месяца (цидный, статич) Селективен в отношении МБТ, на вне- и внутриклеточные формы МД: угнет с-з миколевых к-т, нарушая клеточную стенку ФК: хорошо из ЖКТ, легко ч/з тканевый барьер, выводится почками. Внутрь, ректально, в/в, в/м, для промывания серозных полостей, свищевых ходов Спектр: МБТ, лепра (проказа) Побочка: неврит зрительного нерва, бессоница, судороги, анемии (вит В6), гепатотокс (фосфоглиф, гептрал) Этамбутол статич на МБТ МД: угнетает с-з РНК ФК: хорошо из ЖКТ, внутрь 3-4р/д, устойчивость медленно Побочка: неврит зрительного нерва Пиразинамид похож на этамбутол, но устойчивость развивается быстро Побочка: гепатотокс, приступы подагры Этионамид, Протионамид Статич в отношении МБТ, лепры, внутрь 3-4р/д, устойчивость быстро Побочка: диспепсия, гепатотокс, нейротокс(этионамид) ПАСК(пара-амино-салициловая к-та) Статич на МБТ МД: конкурент ПАБК, нарушается с-з фолиевой кислоты и нарушается рост м/о ФК: хорошо в ЖКТ, не проникает ч/з ГЭБ, устойчивость оч медленно, 1-3 р/д Основная роль – предупреждать устойчивость МБТ к др средством, за счет ослабления м/о Побочка: диспепсия, лейкопения, анемия, редко – нефро-, гепатотокс Тиоцетазон При внеклеточных формах (кр менингита) МБТ, проказа 2-3 р/д Устойчивость относительно медленно. ВЫСОКОТОКСИЧЕН Побочка: гематотокс (анемии, лейкопения, агранулоцитоз), нефро-, гепатотокс
|
76. Лекарственные средства, используемые при аллергических реакциях немедленного типа. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Анафилактический, цитотоксический, иммунокомплексный шоки и др проявления аллергии • Средства, препятствующие высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток и базофилов: - глюкокортикоиды (преднизалон); - адреномиметики (адреналин); - бронхолитики (эуфиллин). • Средства, препятствующие взаимодействию гистамина со своими Н1-рецепторами (антигистиминные средства). Различают Н1 – и Н2 – гистаминовые рецепторы, которые отличаются между собой различной чувствительностью к антигистаминным препаратам разного химического строения.
Основные эффекты стимуляции Н1 – рецепторов: - повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; - повышение проницаемости капилляров (гиперемия, отек, зуд).
Основные эффекты стимуляции Н2 – рецепторов: - увеличение секреции желез желудка; - увеличение ЧСС и ССС.
Эффекты одновременной стимуляции Н1– и Н2- рецепторов: снижение АД.
Н1 – блокаторы – конкурентные антагонисты гистамина в отношении Н1–рецепторов 1 поколение – Димедрол, Тавегил, Супрастин Фарм.Эф: местноанестезирующее(димедрол), Н-холиноблокирующее, седативное и снотворное действие, снижение АД Побочка: -димпепсия(дипразин, фенкарол) -угнетение ЦНС(дипразин, димедрол) -атропиноподобные эф -гипотония(дипразин, димедрол) Показания: аллергии кожи, слизистых, системных(анафилактический шок), снотворные и седативные, противорвотные(драмин) 2 поколение – Лоратадин, цетиризин, эбастин Фарм.Эф: отсутствие седативного, снотворного и местноанестезирующего действия; кардиотоксичность Показания: проф высыпаний кожи 3 поколение – Фексофенадин, Дезлоратадин Лишены седативного, снотворного эф, отсутствует кардиотоесисность, местноанестезирующее действие Исп только в профилактике
Н2 – блокаторы – конкурентные антагонисты гистамина в отношении Н2 – рецепторов: Фамотидин, низотидин, лоратодин. ФД: Снижают секрецию соляной кислоты и пепсина слизистой желудка; уменьшают объема желудочного сока; снижают ЧСС и силу сердечных сокращений. Показания: ЯБЖ и ДВПК; эрозивный гастрит и дуоденит. Побочка: головная боль; запор или диарея.
80. Препараты жирорастворимых витаминов. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Жирорастворимые принимают участие в контроле функционального состояния клетки и субклеточных структур. Вит А (ретинол) – ретинола ацетат,пальмитат, бета-каротин Применяют: псориаз, ожоги, трофические язвы, энтероколиты, гепатиты, глазные болезни, беременность, лактация Влияет на липидный обмен, уч в с-зе глюкопротендов мембран эпителия. Сут доза – 3300МЕ Вит Д (кальциферол) – альфа-кальциферол, кальцитриол, диокивит Уч в обмене Са и Р, ув костной ткани, лечение – гипокальциемии, остеомиелита, псориаза, остеопороза. Сут доза – 1000МЕ Вит Е (токоферол) – токоферола ацетат, альфа-токоферола ацетат Прим: проф и леч гипо-, авитоминоза, бесплодия, нормального развития и теч беременности Комплексная терапия СС заболеваний, заб ЖКТ и печени, гемолитической анемии Антиоксидантные св-ва обуславл способностью инактивировать свободные радикалы, кот инициируют перенос свободных липидов, повреждают мембраны и субклеточные структуры Сут доза – 0,008-0,01г Вит К – фитоменадион, менадиона натрий бисульфит (викасол) Прим: профилактика и лечение гипо-, авитоминоза, геморрагического синдрома, кровотечений различного генеза, заб печени, ЖКТ, передоз антикоагулянтов непрямого действия Влияет на структурные и функциональные св-ва биологических мембран, участвует в регуляции синтеза фактора эластичности сосудов, необходимых для с-за фактора эластичности сосудов, с-за АТФ и креатинфосфата в тканях, ув автивность ф-тов: креатинкиназы, липазы, энтерокиназы, целочной фосфотазы Сут доза – 70-140мкг |