Материал: 02. Антибиотикорезистентность
Механизмы действия антибиотиков 2. Ингибирование синтеза белка
Линезолид (Зивокс) останавливает синтез белка на самой ранней стадии – включении 1-й (стартовой) аминокислоты - формилметионина
Механизмы действия антибиотиков 3. Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот
DNA-gyrase (topoisomerase type 2)
Фторхинолоны влияют на ДНК-гиразу (топоизомеразу типа 2). ДНК-гираза вызывает отрицательную суперспирализацию ДНК, которая необходима для ее репликации. Подавление активности ДНК-гиразы смертельно для клеток.
Рифампицин ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и
27
этим блокирует синтез белка на уровне транскрипции.
Механизмы действия антибиотиков
4. Ингибиторы функции цитоплазматической мембраны
Мишень действия полимиксина,
грамицидина, а также противогрибковых антибиотиков
Основа мембраны – фосфолипидный бислой
В состав мембран входят молекулы белков
Механизм: блокирование фосфолипидных или белковых компонентов
нарушение проницаемости клеточных мембран
изменение мембранного потенциала
гибели клеток
Механизмы действия антибиотиков
4. Ингибиторы функции цитоплазматической мембраны
Механизм действия ПОЛИМИКСИНОВ - встраивание в ЦПМ → повышение ее проницаемости
Механизмы действия антибиотиков 5. Антиметаболиты
Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом. Являясь по химической структуре аналогами ПАБК, они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты – предшественника фолиевой кислоты, которая является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов.