Конструирование ЛДП
Основные понятия фармакологии. Фамакокинетика, фармакодинамика и биодоступность.
Пути введения лекарства в организм.
Распределение ЛП в организме. Депонирование.
Пути выведения лекарств из организма.
Метаболизм и биотрансформация. Токсичность.
Методология молекулярной модификации.
Биоизостеризм.
Количественный анализ “активность-структура” (QSAR).
Биологическая мишень и строение лекарственного средства.Модель “идеального лекарства”.
Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственного средства и условий применения: химическое строение, физико-химические свойства.
Ферменты. Ингибиторы и активаторы ферментов. Мутация ферментов патогенных микроорганизмов.
Строение и свойства биологических барьеров.
Рецепторы - классификация, строение, свойства.
Современные методы изучения строения биологической мишени.
Скрининг, молекулярная модификация, метаболизм лекарств, аналоги переходного состояния, суицидные ингибиторы ферментов, аффинные модификации активного центра.
Принцип антиметаболитов в умозрительном дизайне ЛП. Определение активной группы в семействе подобных ЛП – принцип фармакофора.
Современные методы изучения взаимодействия лекарство-рецептор (активный центр фермента).
Способы увеличения биодоступности. Пролекарства.
Пассивное и активное высвобождение.
Дисперсии: нанокристаллы, наносферы, нанокапсулы, эмульсии, мицеллы, липосомы и др.
Липосомы как лекарственная форма
Пассивное и активное нацеливание.
ДНК, олигонуклеотиды и их аналоги как лекарственные вещества (генная терапия, АС-терапия)