Материал: Тема 15_ПТС-1

Антипсихотические, анксиолитические, седативные средства

III. Задания уирс

1. Отметьте эффекты, характерные для антипсихотических средств (нейролептиков) и анксиолитиков (транквилизаторов) (+ -).

2. Дополните классификацию антипсихотических средств (нейролептиков) следующими препаратами:

А. Производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин)

Б. Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол)

В. Производные дибензодиазепина (клозапин)

Г. Производные бензизоксазола (рисперидон).

3. Дополните утверждения:

Хлорпромазин является «типичным» нейролептиком, так как вызывает экстрапирамидные и нейроэндокринные расстройства.

Клозапин является «атипичным» нейролептиком, так как практически не вызывает экстрапирамидные и нейроэндокринные расстройства.

4. Совместите буквенные индексы с цифровыми по принципу «Эффект – механизм эффекта».

Ответ.

1 – В

2 – А

3 – Б

4 – Е

5 – Ж

6 – З

7 – Г

8 – Д

5. Определите препарат: Атипичный нейролептик. Производное бензизоксазола. Блокирует серотониновые 5HT2-рецепторы, дофаминовые D2-рецепторы, а также гистаминовые H1-рецепторы и α1-рецепторы. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. В малых и средних дозах экстрапирамидных расстройств не вызывает.

Ответ.

Рисперидон.

6. Определите нейролептики (а-г): хлорпромазин, трифлуоперазин, клозапин, галоперидол.

7. Оцените влияние дроперидола (А) на обезболивающий эффект фентанила (Б).

Сделайте вывод о характере взаимодействия препаратов (кривая А+Б) и возможности его практического использования.

Ответ.

Дроперидол не обладает обезболивающим эффектом, но потенцирует действие фентанила, в результате чего повышается уровень болевой чувствительности, снимается боль.

8. Отметьте

А) Показания;

Б) Побочные эффекты нейролептиков.

1) психозы с бредом и галлюцинациями;

2) лекарственный паркинсонизм;

3) нейролептанальгезия;

4) отсутствие эмоций, апатия, сонливость;

5) для гипотермии;

6) ортостатический коллапс;

7) аллергия;

8) сухость во рту, тахикардия, мидриаз;

9) рвота центрального происхождения.

Ответ.

А – 1, 3, 5, 9.

Б – 2, 4, 6, 7, 8.

9. Ситуационная задача:

Больному шизофренией назначен лекарственный препарат. После 2-х недельного лечения бредовые идеи преследования и слуховые галлюцинации постепенно исчезли, но появились двигательные расстройства в виде тремора рук и двигательной заторможенности. Что было назначено больному? С чем связаны возникшие побочные эффекты?

Ответ.

Больному был назначен один из «типичных» нейролептиков – аминазин. В связи с блокадой Д-рецепторов происходит дефицит дофамина в базальных ядрах нигро-стриального пути, управляющих движением и позой.

10. Отметьте показания для назначения солей лития:

1. Маниакальное возбуждение;

2. Неврозы;

3. Предупреждение фаз маниакально-депрессивного психоза;

4. Острый алкогольный психоз.

Ответ.

1, 3.

Анксиолититические и седативные средства

1. Дополните классификацию анксиолитических средств (транквилизаторов) следующими препаратами:

А) Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1. Вещества с выраженным седативно-снотворным действием – (феназепам, диазепам, лоразепам);

2. Вещества с минимально выраженным седативно-снотворным действием (дневные транквилизаторы) – (медазепам)

Б) Агонисты серотониновых 5НТ1А – рецепторов (буспирон).

2. Рассмотрите схему «Локализация действия анксиолитиков бензодиазепинового ряда и их антагониста флумазенила.

Ответ.

Механизм действия бензодиазепинов связан с тем, что они являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМК_А-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМК_А-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. При этом повышается частота открывания каналов для ионов Cl-, что увеличивает входящий ток Cl^-. Возникают гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности.

Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов.

3. Объясните механизм действия бензодиазепинов, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

1. Стимулируют бензодиазепиновые рецепторы;

2. Повышают аффинитет ГАМКа рецепторов к ГАМК;

3. Увеличивают вход ионов хлора в нейроны;

4. Вызывают гиперполяризацию мембраны клеток.

4. Определите анксиолитики (А – В): диазепам, медазепам, буспирон.

5. Укажите механизм мышечно-расслабляющего действия диазепама:

   1. Блокада Н-холинорецепторов скелетных мышц;

   2. Угнетение спинальных полисинаптических рефлексов;

   3. Нарушение супраспинальной регуляции двигательных рефлексов.

6. Выберите показания для применения анксиолитиков:

1) Психозы с явлением бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения;

2) Неврозы и неврозоподобные состояния (гипертония, ИБС, экзема и др.) с явлениями страха и тревоги;

3) Передозировка снотворных;

4) Бессонница;

5) Судороги (столбняк, эпилепсия);

6) Потенцирование наркоза и анальгезии, премедикация;

7) Спастические состояния скелетных мышц;

8) Абстиненция у наркоманов. алкоголиков.

7. Отметьте побочные эффекты анксиолитиков с выраженным седативно-снотворным действием:

8. Ситуационная задача:

Больной М., страдающий ишемической болезнью сердца, обратился к врачу по поводу учащения приступов стенокардии, бессонницы, раздражительности, постоянной безотчетной тревоги. Свое состояние больной связывает с напряженной обстановкой на работе. Поставьте диагноз и назовите средство для устранения стрессовой реакции.

Ответ.

Неврастения. Афобазол.

9. Определите препараты:

   1. Бензодиазепиновый анксиолитик. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и мышечно-расслабляющим действием. Вводят его внутрь и в/в. Применяют при неврозах, бессоннице, для купирования любых судорог, для премедикации и потенцирования наркоза. Ответ: феназепам.

   2. Антагонист бензодиазепиновых рецепторов короткого действия (30-60 минут). Вводят его в/в каждый час при передозировке анксиолитиков бензодиазепинового ряда. Ответ: флумазенил.