Фармакодинамические эффекты М-холиномиметиков
•Влияние на железы внешней секреции.
•Усиливается секреция слюны, желез желудочно-кишечного тракта, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.
•Действие на гладкую мускулатуру.
•стимулируют сокращение циркуляторной мускулатуры бронхов (тонус повышается до бронхоспазма), желудочно-кишечного тракта (усиливается перистальтика), желчного и мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря, напротив, снижается.
Применение М-холиномиметиков
•глаукома
•снижение внутриглазного давления (симптоматическая терапия)
•при атонии кишечника и мочевого пузыря: препараты повышают тонус с одновременным расслаблением сфинктеров, усиливают сокращение (перистальтику) этих гладкомышечных органов, способствуя их опорожнению.
Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы (Н-холиномиметики)
•цитизин (в виде 0,15% раствора, называемого " цититон") - алкалоид травы мышатника (термопсиса),
•лобелина гидрохлорид -алкалоид растения из семейства колокольчиковых ("индийский табак").
•Применяются как дыхательные аналептики (оживляющие).
Механизм действия
•Н-холиномиметики вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга через активацию холинорецепторов синокаротидной зоны.
•Повышают артериальное давление за счет возбуждения клеток мозгового вещества надпочечников и симпатических ганглиев (увеличивается выброс адреналина и норадреналина).
•Аналептики рефлекторного действия эффективны лишь при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, они применяются при отравлении угарным газом, утоплении, при травме мозга, электротравме, при вдыхании раздражающих веществ.
Средства, стимулирующие М- и Н- холинорецепторы (М-, Н-холиномиметики)
прямого действия: - ацетилхолин
-карбахолин (уксусный и карбаминовый эфиры холина)
непрямого действия: антихолинэстеразные средства
связываются с холинэстеразой - образующийся комплекс либо медленно диссоциирует (обратимая ингибиция), либо не способен к диссоциации (необратимая ингибиция).
В обоих вариантах происходит накопление эндогенного ацетилхолина (последний не гидролизуется холинэстеразой), поэтому во всех (М- и Н-) холинергических синапсах медиатор и обусловливает эффекты антихолинэстеразных средств
Возбуждение М-холинорецепторов - сужение зрачка, понижению внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение сократительной функции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, мочевого пузыря, увеличение секреции желез (слюнных, пищеварительных, потовых и т.д.), урежение сердечного ритма.
Возбуждение Н-холинорецепторов - облегчение проведения нервного импульса к скелетной мускулатуре и к усилению ее сократимости.