Материал: Фармакология холинэргических средств
Холинэргические средства
основания |
эфиры |
содержат третичные или четвертичные атомы азота
Соединения третичного азота:
• не диссоциируют, хорошо растворимы в жирах, легко всасываются в желудочнокишечном тракте, проникают через гематоэнцефалический барьер и поэтому могут оказывать действие на центральную нервную систему.
Четвертичные азотсодержащие соединения:
•имеют четырехвалентный азот, у которого три валентности прочно связаны, а четвертая может образовывать ионную связь с анионами, например, кислот.
•плохо растворимы в жирах,
•практически не всасываются в пищеварительном тракте,
•гематоэнцефалический барьер не проходят, не влияют на головной и спинной мозг.
•характерны, в основном, периферические эффекты
Классификация холинэргических средств
•1. Холиномиметические средства
•Средства, стимулирующие М-холинорецепторы (М-холиномиметики)
•Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы (Н-холиномиметики)
•Средства, стимулирующие М- и Н-холинорецепторы (М-, Н- холиномиметики)
•2. Средства, блокирующие М- и Н-холинорецепторы
•2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)
•2.2. Средства, блокирующие Н-холинорецепторы (Н-холинолитики)
•2.2.1. Ганглиоблокаторы
•2.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
1. Холиномиметические средства
Средства, стимулирующие М-холинорецепторы (М- холиномиметики)
пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин
•Механизм действия обусловлен избирательным возбуждением М- холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей:
-сердца,
-глаза,
-гладкой мускулатуры бронхов и кишечника,
-экскреторных желез, включая потовые.
•М-холиномиметики имитируют парасимпатическую импульсацию и, кроме того, стимулируют потовые железы (симпатическая иннервация).
Фармакодинамические эффекты М-холиномиметиков
• Влияние на глаза: |
|
|
|
Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза – |
|
|
|
сокращение - зрачок суживается (миоз). |
|
|
|
Сужение зрачка и уплощение радужки - раскрытие углов передней камеры глаза - |
|
|
|
улучшению оттока внутриглазной жидкости (через фонтановы пространства и |
|
норма |
|
шлеммов канал, начинающиеся в углах передней камеры) - снижение |
|
|
|
|
|
|
|
внутриглазного давление. |
|
|
|
Увеличение кривизны хрусталика (вплоть до максимума) - спазм аккомодации |
|
|
|
|
|
||
|
анизокория |
||
|
|
|
|
миоз
мидриаз
Фармакодинамические эффекты М-холиномиметиков
•Влияние на сердце.
•замедление (аналогично эффекту возбуждения кардиальных ветвей вагуса) частоты сердечных сокращений (брадикардия);
•угнетение проведение импульсов по проводящей системе сердца.