Материал: Фармакология холинэргических средств
Фармакология холинэргических средств
К.м.н. О.И.Бутранова
Холинергический синапс
Ацетилхолин меняет проницаемость постсинаптической мембраны.
При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na
проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации
постсинаптической мембраны.
Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической
областью, распространяется по всей мембране клетки
(вторичный мессенджер - циклический гуанозинмонофосфат - цГМФ).
Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется) ферментом
ацетилхолинэстеразой (истинной холинэстеразой). В
плазме крови имеется другая холинэстераза, называемая ложной или псевдохолинэстеразой (бутирилхолинэстераза).
Холинорецепторы
М- холинорецепторы
постсинаптические мембраны клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон
м1 - в ЦНС и в вегетативных ганглиях (последние локализуются вне синапсов); м2 — основной подтип м-холинорецепторов в сердце; м3 — в гладких мышцах, в большинстве экзокринных желез; м4 — в сердце, стенке легочных альвеол, ЦНС;
м5 — в ЦНС, в слюнных железах, радужной оболочке, в мононуклеарных клетках крови).
N-
холинорецепторы
-мышечный
-нейрональный
-в нейронах симпатических и парасимпатических ганглиев;
-в синокаротидных клубочках (расположены в месте деления сонных артерий);
-в хромаффинных клетках мозгового слоя надпочечников;
-в клетках скелетных мышц;
-в нейронах некоторых отделов ЦНС.
Холинэргические средства
лекарственные вещества, действующие подобно ацетилхолину -
холиномиметики (от греческого mimeticos - подражающий)
1)М- и Н-холиномиметики (возбуждающие М и Н- холинорецепторы)
2)М-холиномиметики (возбуждающие М- холинорецепторы)
3)Н-холиномиметики (возбуждающие Н- холинорецепторы)
лекарственные средства, блокирующие холинорецепторы - холиноблокаторы, или холинолитики (от
греч. lyticos -разрушающий)
1)М- и Н-холинолитики - блокирующие М- и Н-холинорецепторы;
2)М-холинолитики - блокирующие М- холинорецепторы;
3)Н-холинолитики - блокирующие Н- холинорецепторы.